Zodak este un medicament antialergic din a doua generație, are un efect inhibitor asupra receptorilor histaminici H1. Ingredient activ - Cetirizină.
Utilizarea medicamentului face posibilă ameliorarea și stoparea alergiei fără a face anticholinergic (nu inhibă procesul de conducere a impulsurilor nervoase) și antiserotonină (nu interferează cu efectele fiziologice ale serotoninei).
Afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrarea celulelor inflamatorii. Inhibă eliberarea mediatorilor implicați în reacțiile alergice târzii. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemului tisular, ameliorează spasmul musculaturii netede. Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
În dozele terapeutice, aproape nu produce un efect sedativ. Debutul efectului după o singură doză de 1 comprimat de Zodak 10 mg - 20 de minute (la 50% dintre pacienți) și 60 de minute (la 95% dintre pacienți), durează mai mult de 24 de ore.
În contextul unui curs de tratament, toleranța la acțiunea antihistaminică nu se dezvoltă. După întreruperea tratamentului, efectul durează până la 3 zile.
Disponibil în următoarele forme de dozare:
- Tablete, filmate: alungite, aproape albe sau albe, pe de o parte - riscul de divizare (7 bucăți în blistere, 1 blister într-o cutie de carton; 10 bucăți în blistere; 1, 3, 6, 9 sau 10 blistere într-o cutie de carton);
- Sirop: limpede, de la galben deschis până la incolor (câte 100 ml fiecare în sticle de sticlă întunecată, câte o sticlă, fiecare într-o cutie de carton completată cu o lingură de măsurare);
- Picături pentru administrare orală: de la galben deschis până la incolor, transparent (sticle de 20 ml în sticlă întunecată, cu capotă pentru picături, 1 sticlă într-o cutie de carton).
Indicații pentru utilizare
Care sunt pastilele și picăturile de Zodac? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:
- dermatoza alergică dermică.
- alergie conjunctivită (inflamația conjunctivului (mucoasei) ochilor, care este cauzată de contactul cu alergenul).
- rinită alergică sezonieră sau pe tot parcursul anului (o boală inflamatorie caracterizată printr-un complex de simptome sub formă de umflare a mucoasei nazale, nas curbat cu congestie nazală, mâncărime, strănut și rhinoree).
- prurit și urticarie (o reacție alergică care se caracterizează prin apariția instantanee a unor blistere palide palpitate, pline crescute și severe, asemănătoare înfățișării cu blistere din arsura urzică).
- febra sezonieră (rinoconjunctivita alergică sezonieră, care este o reacție la polenul din plante).
- Edemul lui Quincke (o creștere semnificativă a unei părți sau a întregii fețe și membre atunci când este expusă la diverși factori biologici și chimici).
Instrucțiuni de utilizare Zodak (picături / tablete), dozare
Picăturile pot lua copii de la 1 an, comprimate de la 6 ani. Luați drogul, indiferent de masă.
Dozaj standard pentru adulți, conform instrucțiunilor de utilizare - 1 comprimat Zodak 10 mg / zi pe zi (2 linguri de sirop sau 20 picături).
Dacă ați depășit accidental timpul de administrare a medicamentului, trebuie luată următoarea doză cât mai curând posibil. În cazul în care se apropie timpul următorului aport de medicament, următoarea doză trebuie administrată în mod regulat, fără a crește doza totală.
Instrucțiunea de a renunța la Zodak pentru copii
Doza de administrare depinde de vârsta copilului:
- copii 6-12 ani - 20 picaturi 1 ora (dimineata) sau 10 picaturi de 2 ori pe zi (dimineata si seara);
- copii 2-6 ani - 10 picături 1 timp sau 5 picături de 2 ori pe zi;
- copii de la 1 la 2 ani - 5 picături de 2 ori pe zi.
Doza zilnică de picături pentru pacienții cu insuficiență renală trebuie redusă de 2 ori. În cazul tulburărilor funcționale ale ficatului, doza este selectată individual (de regulă, aceasta este redusă de 2 ori, este necesară o îngrijire specială cu insuficiență renală simultană).
În cadrul funcției renale normale, pacienții vârstnici nu au nevoie de o ajustare a dozei.
Instrucțiuni speciale
Picăturile nu conțin zahăr, astfel încât acestea pot fi administrate persoanelor cu diabet zaharat.
Administrarea concomitentă de comprimate sau picături de Zodak cu alcool și medicamente care scad sistemul nervos central nu este recomandată.
În timpul perioadei de tratament, se recomandă să nu se efectueze activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată a atenției și reacții psihomotorii rapide.
Efecte secundare
Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse la prescrierea Zodak:
- Din partea tractului gastro-intestinal - uscăciunea gurii, durerea abdominală, dispepsia, flatulența.
- Din partea sistemului nervos central - emoție, amețeli, migrene, oboseală, somnolență, cefalee.
- Reacții alergice - prurit, angioedem, urticarie, erupție cutanată.
Efectele secundare apar foarte rar și sunt tranzitorii.
Contraindicații
Este contraindicat să numiți Zodak în următoarele cazuri:
- stadiul terminal al bolii renale (CC)
Prețul în farmacii ruse: Zodak comprimate 10 mg 10 buc. - de la 137 la 159 de ruble, costul de ambalare 20 de comprimate de 10 mg - 198 - 228 ruble, în conformitate cu 482 farmacii.
Nu necesită condiții speciale de păstrare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor! Perioada de valabilitate - 3 ani.
Zodak pastile: instrucțiuni de utilizare
structură
O comprimat filmat conține: ingredient activ: diclorhidrat de cetirizină 10 mg substanțe auxiliare:
miez: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă 30 (E1201), stearat de magneziu
film de acoperire: hipromeloză 2910/5 (E464), macrogol 6000 (E1521), talc (E553), dioxid de titan (E171), emulsie simethicone SE 4.
descriere
Lungimi albe sau aproape de culoare albă, acoperite cu film, cu riscul de a fi împărțite pe o parte.
Acțiune farmacologică
Cetirizina, un metabolit de hidroxizină, este un antagonist puternic și selectiv al receptorilor H1 periferici.
Ea are un efect antialergic pronunțat, previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice. Afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrația celulelor inflamatorii; inhibă eliberarea mediatorilor implicați în reacția alergică târzie. Are acțiune antipruritică și antiexudativă. Afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrația celulelor inflamatorii; inhibă eliberarea mediatorilor implicați în reacția alergică târzie. Reduce permeabilitatea capilară, previne dezvoltarea timpurie a edemelor tisulare, ameliorează spasmul muscular neted. Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
Cetirizina, administrată în doze de 5 și 10 mg, reduce în mod semnificativ reacții precum blistere și hiperemie cauzate de concentrațiile ridicate de histamină în piele.
Utilizarea cetirizinei este sigură la pacienții cu severitate ușoară până la moderată a rinitei alergice și a astmului concomitent.
După o doză unică de cetirizină de 10 mg, apariția efectului apare după 20 de minute la 50% dintre pacienți, după o oră la 95% dintre pacienți și persistă timp de 24 de ore.
Pe fondul unui curs de tratament, toleranța la efectul antihistaminic al cetirizinei nu se dezvoltă.
Utilizarea cetirizinei la o doză zilnică de 60 mg timp de șapte zile nu determină o prelungire statistică semnificativă a intervalului QT.
Sa demonstrat că, la doza recomandată, cetirizina îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu rinită alergică sezonieră și sezonieră.
Farmacocinetica
Nivelul maxim al concentrației plasmatice este atins în aproximativ 30-90 de minute. Când se administrează o doză de 10 mg timp de 10 zile, cetirizina nu se acumulează în organism.
Aportul alimentar nu are un efect semnificativ asupra cantității de absorbție, dar în acest caz, rata de absorbție scade ușor. Biodisponibilitatea substanței active este aceeași pentru toate formele de dozare ale medicamentului: sirop, picături și tablete. Volumul aparent de distribuție este de 0,50 l / kg. Gradul de legare a cetirizinei la proteinele plasmatice este de aproximativ 93 ± 0,3%. Cetirizina nu are nici un efect asupra legării la proteinele plasmatice a warfarinei.
Cetirizina este metabolizată minim în ficat pentru a forma un metabolit inactiv. Aproximativ două treimi din doza de cetirizină se excretă neschimbată în urină. Timpul de înjumătățire al cetirizinei este de aproximativ 10 ore.
Populații speciale
Vârstnici: După ce a primit o singură șaisprezece pacienți vârstnici doza de cetirizină 10 mg, cantitatea de înjumătățire plasmatică a crescut cu clearance-ul de aproximativ 50% a scăzut cu 40% în comparație cu un grup de pacienți convențional. Sa constatat că scăderea clearance-ului cetirizinei la voluntarii vârstnici este asociată cu o scădere a funcției renale.
Copii, sugari și copii mici: Timpul de înjumătățire plasmatică al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la copii de 6-12 ani și 5 ore de la copii 2-6 ani. La sugari și copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 24 de luni, timpul de înjumătățire este redus la 3,1 ore. Pacienți cu insuficiență renală: Farmacocinetica medicamentului la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei mai mare de 40 ml / min) nu a fost diferită de la voluntari sănătoși. La pacienții cu insuficiență renală moderată, precum și la pacienții tratați prin hemodializă valoare de înjumătățire este crescut de 3 ori, clearance-ul este redus cu 70%, comparativ cu voluntarii sănătoși. Hemodializa este ineficientă. La pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă, se recomandă ajustarea dozei de medicament (vezi secțiunea Dozare și administrare).
Pacienți cu insuficiență hepatică: La pacienții cu afecțiuni hepatice cronice (hepatocelulară, colestatică și ciroză biliară), la administrarea unei singure doze de cetirizină 10 sau 20 mg, se înregistrează o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică cu 50% și o scădere a clearance-ului cu 40% voluntari. Ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale concomitente.
Indicații pentru utilizare
Medicamentul este indicat pentru utilizare la adulți și copii peste 6 ani cu:
• Rinita alergică sezonieră și perenă (mâncărime, strănut, rinoree, rupere, hiperemie conjunctivală);
• Urticarie idiopatică cronică.
Contraindicații
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului, hidroxizină sau orice alt derivat de piperazină.
• Insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min).
• Medicamentul este contraindicat la pacienții cu ereditare rare. intoleranță la galactoză, deficit de lactoză sau sindrom de malabsorbție de glucoză-lactoză.
Sarcina și alăptarea
Dozare și administrare
În interior, indiferent de masă, cu un pahar de apă.
Copii între 6 și 12 ani: 5 mg cetirizină (1/2 comprimat), de 2 ori pe zi.
Adulți și copii peste 12 ani: 10 mg cetirizină (1 comprimat) 1 dată pe zi. Vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei în funcție de funcția renală normală.
Pacienți cu insuficiență renală: datele privind raportul eficacității / siguranței cetirizinei la pacienții cu insuficiență renală nu sunt disponibile. Deoarece cetirizina este excretată în principal prin rinichi (vezi secțiunea Farmacocinetică), în cazurile în care terapia alternativă nu este posibilă, regimul de dozare trebuie reglat individual în funcție de starea funcției renale.
Grupul pediatric de pacienți care suferă de insuficiență renală: doza trebuie ajustată individual, luând în considerare clearance-ul renal, vârsta și greutatea corporală a pacientului.
Pacienți cu insuficiență hepatică: La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienți cu insuficiență renală și hepatică: Se recomandă ajustarea dozei (vezi mai sus secțiunea Pacienți cu insuficiență renală).
Efecte secundare
Studiile clinice au arătat că cetirizina în doza recomandată are un ușor efect secundar asupra sistemului nervos central, manifestată sub formă de somnolență, oboseală, amețeli și cefalee. În unele cazuri, a fost raportată excitația paradoxală a sistemului nervos central.
În ciuda faptului că cetirizina este un antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici și nu posedă activitate anticolinergică, au fost raportate cazuri izolate de dificultăți urinare, adaptare ușoară la lumină și gură uscată. Au fost raportate cazuri de afectare a funcției hepatice cu niveluri ridicate de enzime hepatice, însoțite de niveluri crescute de bilirubină. În majoritatea cazurilor, aceste manifestări dispar după întreruperea tratamentului cu cetirizină.
În urma unui studiu clinic dublu-orb controlat la 3200 de voluntari, comparând cetirizina cu placebo și alte antihistaminice la dozele recomandate (10 mg cetirizină pe zi), au fost raportate următoarele reacții adverse cu o frecvență mai mare de 1,0%: oboseală, amețeli, cefalee durere, dureri abdominale, gură uscată, greață, somnolență, faringită.
În ciuda faptului că somnolența a fost statistic mai frecventă la cetirizină decât în grupul placebo, în majoritatea cazurilor sa considerat ușoară până la moderată. Studiile obiective privind voluntarii tineri sănătoși au arătat că doza zilnică recomandată de cetirizină nu afectează activitățile zilnice.
Reacțiile adverse la medicament la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani care au luat parte la studii clinice controlate cu placebo sau la studii farmacoclinice cu o frecvență mai mare de 1%: diaree, somnolență, rinită, oboseală.
În plus față de reacțiile adverse raportate în timpullinieși cazurile izolate ale următoarelor reacții adverse care au fost raportate în urma administrării medicamentului au fost raportate în cadrul experienței după punerea pe piață cu cetirizină. Efectele secundare observate în aplicația sa sunt clasificate în categorii în funcție de frecvența lor.Nia: rar> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de eliberare (tablete 10 mg, sirop, picături pentru administrare orală) a medicamentului pentru tratamentul alergiilor, rinitei și conjunctivitei la adulți, copii și în timpul sarcinii. Compoziția și interacțiunea cu alcoolul
În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Zodak. Recomandările prezentate de vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialitate cu privire la utilizarea Zodak în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analoguri Zodak în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul alergiilor, rinitei și conjunctivitei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.
Zodak - medicament antialergic, histamină H1-blocant al receptorilor. Cetirizina aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive. Ea are un efect antialergic pronunțat, previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice. Ea are efect antipruritic și antiexudativ. Afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrația celulelor inflamatorii; inhibă eliberarea mediatorilor implicați în reacția alergică târzie. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemului tisular, ameliorează spasmul musculaturii netede. Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
Practic, nu există acțiune anticholinergică și antiserotonină.
În doze terapeutice, aproape nici un efect sedativ. Pe fondul admisiei, toleranța nu se dezvoltă.
Efectul medicamentului începe după 20 de minute (la 50% dintre pacienți) sau după o oră (la 95% dintre pacienți) și durează 24 de ore.
structură
Cetirizină diclorhidrat + excipienți.
Farmacocinetica
După ingerare, Zodak sa absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Aportul alimentar nu are un efect semnificativ asupra cantității de absorbție, dar în acest caz, rata de absorbție scade ușor. Cetirizina nu penetrează celula. Nu penetrează bariera hemato-encefalică (BBB). Cetirizina este slab metabolizată în ficat pentru a forma un metabolit inactiv. Aproximativ 70% este excretată de rinichi, aproape neschimbată.
mărturie
- sezoniere și pe tot parcursul anului rinite alergice și conjunctivită;
- dermatozele alergice dermice;
- polinoză (febra fânului);
- urticarie (inclusiv idiopatică cronică);
- Quincke umflat.
Forme de eliberare
10 mg comprimate filmate.
Picaturi pentru administrare orala.
Instrucțiuni de utilizare și dozare
Medicamentul Zodak este prescris de un medic pentru a evita complicațiile.
Înăuntru, indiferent de masă.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani
Medicamentul Zodak, de regulă, este prescris cu 1 comprimat, acoperit (10 mg cetirizină) 1 dată pe zi.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani
Medicamentul Zodak, prescris de obicei 1 comprimat, acoperit (10 mg cetirizină) 1 dată pe zi sau 1/2 comprimate filmate, 5 mg cetirizină) de 2 ori pe zi, dimineața și seara.
Picaturi sau sirop
Medicamentul este prescris de gură, indiferent de masă. Înainte de a lua picăturile se dizolvă în apă.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 10 mg cetirizină (20 picături sau 2 cani de sirop) 1 dată pe zi, zilnic, de preferință seara.
Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani - 10 mg cetirizină (20 picături sau 2 linguri de sirop) 1 dată pe zi sau 5 mg cetirizină (10 picături sau 1 lingură de măsurare) de 2 ori pe zi - dimineața și seara.
Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 5 mg cetirizină (10 picături sau 1 linguriță de sirop) 1 dată pe zi sau 2,5 mg cetirizină (5 picături sau 1/2 linguriță de sirop) de 2 ori pe zi - dimineața și seara.
Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 2 ani - 2,5 mg (5 picături) de 2 ori pe zi.
În cazul insuficienței renale, doza recomandată trebuie redusă de 2 ori.
În cazul unei funcții hepatice anormale, doza trebuie selectată individual, reducând-o la 5 mg pe zi sau mai puțin, cu precauție deosebită în cazul insuficienței renale simultane.
Pacienții vârstnici cu funcție renală normală, nu este necesară ajustarea dozei.
Condiții de utilizare a flaconului cu capac de siguranță
Flaconul este închis cu un capac cu un dispozitiv de siguranță care împiedică deschiderea acestuia de către copii. Sticla se deschide prin apăsarea capacului în jos, cu deșurubarea ulterioară în sens contrar acelor de ceasornic. După utilizare, închideți bine capacul flaconului.
Efecte secundare
- gura uscata;
- dispepsie;
- dureri de cap;
- somnolență;
- oboseală;
- amețeli;
- emoție;
- migrenă;
- erupție cutanată;
- angioedem;
- urticarie;
- mâncărimi ale pielii.
Contraindicații
- sarcinii;
- perioada de lactație;
- vârsta copiilor până la 1 an (picături pentru administrare orală);
- vârsta copiilor până la 2 ani (sirop);
- hipersensibilitate la medicament.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Instrucțiuni speciale
Nu sunt recomandate medicamente simultane care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central și consumul de alcool.
Întărește (în mod reciproc) deprimatsiya și scăderea vitezei reacțiilor psihomotorii la utilizarea etanolului (alcoolului); La momentul tratamentului este necesară abandonarea băuturilor alcoolice.
Picăturile pentru administrare orală nu conțin zahăr (zaharina este utilizată ca îndulcitor), astfel încât această formă de dozare poate fi administrată la pacienții cu diabet zaharat.
10 ml de sirop (2 scoabe) conține 3 g de sorbitol, ceea ce corespunde cu 0,25 XE.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se renunțe la activitățile potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.
Interacțiune medicamentoasă
Nu a fost stabilită interacțiunea semnificativă clinic Zodaka cu alte medicamente.
Utilizarea combinată cu teofilină (400 mg pe zi) duce la scăderea clearance-ului global al cetirizinei (cinetica teofilinei nu se modifică).
Analogii medicamentului Zodak
Analogi structurali ai substanței active:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- cetirizină;
- Cetirizina Hexal;
- Cetirizina-Teva;
- Cetirizină diclorhidrat;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tablete, acoperite cu film alb sau aproape alb, alungite, cu riscul de a fi împărțite pe o parte.
Excipienți: lactoză monohidrat - 73,4 mg, amidon de porumb - 33 mg, povidonă 30 - 2,4 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg.
Compoziția învelișului: hipromeloză 2910/5 - 3,45 mg, macrogol 6000 - 0,35 mg, talc - 0,35 mg, dioxid de titan - 0,80 mg, emulsie simeticonă SE4 - 0,05 mg.
7 bucăți - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (9) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
◊ Picăturile pentru administrare orală sunt transparente, de la galben incolor la galben.
Excipienți: parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, glicerol, propilenglicol, zaharat de sodiu dihidrat, acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, apă purificată.
20 ml - sticle de sticlă întunecată (1) cu dopuri-dropper-carton.
Cetirizina este un metabolit de hidroxizină, aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive, blochează histamina H1-receptori, practic nici o acțiune anticholinergică și antiserotoninovogo.
Ea are un efect antialergic pronunțat, previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice: în doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi inhibă faza târzie a agregării eozinofilelor în piele și conjunctiva a pacienților predispuși la atopie. Ea are efect antipruritic și antiexudativ. Afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice și, de asemenea, reduce migrația celulelor inflamatorii; inhibă eliberarea mediatorilor implicați în reacția alergică târzie. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemului tisular, ameliorează spasmul musculaturii netede. Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
În doze terapeutice, aproape nici un efect sedativ. Pe fondul admisiei, toleranța nu se dezvoltă.
Efectul medicamentului începe după 20 de minute la 50% dintre pacienți, după o oră la 95% dintre pacienți și durează 24 de ore.
Eficacitatea și siguranța clinică
Studiile privind voluntarii sănătoși au arătat că cetirizina în doze de 5 sau 10 mg a inhibat semnificativ reacția sub formă de erupție cutanată și roșeață la introducerea histaminei în piele în concentrații mari, dar nu a fost stabilită corelația cu eficacitatea. Într-un studiu controlat cu placebo timp de 6 săptămâni, care a implicat 186 pacienți cu rinită alergică și plaman asociat și astm bronșic moderat sever, sa demonstrat că administrarea de cetirizină în doză de 10 mg pe zi reduce simptomele rinitei și nu afectează funcția pulmonară.
Rezultatele acestui studiu confirmă siguranța cetirizinei la pacienții cu alergii și astm bronșic cu cursuri ușoare și moderate.
Într-un studiu controlat cu placebo, sa demonstrat că administrarea cetirizinei la o doză de 60 mg pe zi timp de 7 zile nu a determinat o prelungire semnificativă clinic a intervalului QT.
Primirea cetirizinei în doza recomandată a arătat o îmbunătățire a calității vieții pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonier.
Într-un studiu de 35 de zile care a implicat pacienți cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani, nu s-au găsit semne de imunitate la efectul antihistaminic al cetirizinei. Reacția normală a pielii la histamină a fost restabilită în 3 zile după întreruperea tratamentului cu utilizarea repetată.
Într-un studiu cu durata de 7 zile, controlat cu placebo, al cetirizinei sub formă medicinală, un sirop care a implicat 42 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 luni a demonstrat siguranța medicamentului. Cetirizina a fost administrată într-o doză de 0,25 mg / kg de 2 ori pe zi, care a corespuns aproximativ la 4,5 mg / zi (intervalul de doză a fost cuprins între 3,4 și 6,2 mg / zi).
Utilizarea la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 luni este posibilă numai pe bază de rețetă și sub supraveghere medicală strictă.
Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei când se utilizează în doze de la 5 până la 60 mg variază linear.
După administrarea orală, cetirizina este rapid și bine absorbită din tractul gastro-intestinal. Cmax atins în aproximativ 30-60 de minute și este de 300 ng / ml. Diferiți parametri farmacocinetici, cum ar fi Cmax și ASC sunt omogene. Aportul alimentar nu are un efect semnificativ asupra cantității de absorbție, dar în acest caz, rata de absorbție scade ușor.
Biodisponibilitatea diferitelor forme de dozare ale cetirizinei (soluție, capsule, tablete) este comparabilă.
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 93 ± 0,3%. Valoare Vd scăzut (0,5 l / kg), medicamentul nu penetrează în celulă. Medicamentul nu penetrează BBB. Se excretă în laptele matern.
Cetirizina este slab metabolizată în ficat pentru a forma un metabolit inactiv. Atunci când este utilizat în doză de 10 mg în decurs de 10 zile de la acumularea medicamentului, nu se observă.
După o singură doză de T,1/2 este de aproximativ 10 ore. 70% din doză este excretată prin rinichi în cea mai mare parte neschimbată. Clearance-ul sistemului este de aproximativ 54 ml / min.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani T1/2 este de 6 ore, de la 2 la 6 ani - 5 ore, de la 6 luni la 2 ani redus la 3,1 ore.
La 16 pacienți vârstnici cu o singură doză de medicament în doză de 10 mg T1/2 a fost mai mare cu 50%, iar clearance-ul a fost mai mic cu 40% comparativ cu pacienții mai tineri. Clearance-ul redus al cetirizinei la pacienții vârstnici este probabil asociat cu o scădere a funcției renale la această categorie de pacienți.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară (CC> 40 ml / min), parametrii farmacocinetici sunt similari cu cei la voluntari sănătoși cu funcție renală normală. La pacienții cu insuficiență renală moderată (CC sub 11-31 ml / min) și la pacienții hemodializați (CC 10 ml / min, este necesară corecția regimului de dozare); epilepsia și creșterea gradului de pregătire convulsivă; pacienți cu factori predispozanți pentru retenția urinară (leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie prostatică); pacienți vârstnici (cu declin în funcție de vârstă în GFR); copii sub vârsta de 1 an; în timpul alăptării.
Înainte de a utiliza medicamentul Zodak, trebuie să vă adresați medicului pentru a evita complicațiile.
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.
Tabletele trebuie înghițite întregi, spălate cu puțină apă.
Adulților și copiilor cu vârsta de peste 12 ani li se prescrie 1 fila. (10 mg de citrizină) 1 dată / zi.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, Zodak este prescris, de regulă, cu 1 fila. (10 mg itirizină) 1 dată / zi sau 1/2 tab. (5 mg de citrizină) de 2 ori pe zi, dimineața și seara.
La pacienții cu insuficiență renală, doza de medicament trebuie redusă în funcție de CC: cu CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 dată / zi; la 10-29 ml / min - 5 mg în fiecare zi.
La numirea medicamentului la pacienții vârstnici cu insuficiență renală, doza trebuie ajustată în funcție de mărimea CC.
QC pentru bărbați poate fi calculată pe baza concentrației de creatinină serică, conform următoarei formule:
QC pentru femei poate fi calculată prin înmulțirea valorii obținute cu un factor de 0,85.
Zodak
Instrucțiuni de utilizare:
Prețurile în farmaciile online:
Zodak - medicament antialergic.
Forma de eliberare și compoziția
Zodak este disponibil în următoarele forme de dozare:
- Tablete, filmate: alungite, aproape albe sau albe, pe de o parte - riscul de divizare (7 bucăți în blistere, 1 blister într-o cutie de carton; 10 bucăți în blistere; 1, 3, 6, 9 sau 10 blistere într-o cutie de carton);
- Sirop: limpede, de la galben deschis până la incolor (câte 100 ml fiecare în sticle de sticlă întunecată, câte o sticlă, fiecare într-o cutie de carton completată cu o lingură de măsurare);
- Picături pentru administrare orală: de la galben deschis până la incolor, transparent (sticle de 20 ml în sticlă întunecată, cu capotă pentru picături, 1 sticlă într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat include:
- Ingredient activ: cetirizină - 10 mg (sub formă de diclorhidrat);
- Componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă 30, stearat de magneziu.
Compoziția coajelor: macrogol 6000, hipromeloză 2910/5, talc, dioxid de titan, emulsie simeticonă SE4.
Compoziția de 5 ml (1 scoică) de sirop include:
- Substanța activă: cetirizină - 5 mg (sub formă de diclorhidrat);
- Componente auxiliare: parahidroxibenzoat de metil, zaharinat de sodiu dihidrat, parahidroxibenzoat de propil, propilenglicol, glicerol, acid acetic glacial, sorbitol, acetat de sodiu trihidrat, aromă de banane, apă purificată.
Compoziția de 1 ml (20 picături) de picături pentru administrare orală include:
- Ingredient activ: cetirizină - 10 mg (sub formă de diclorhidrat);
- Componente auxiliare: parahidroxibenzoat de metil, acid acetic glacial, parahidroxibenzoat de propil, glicerol, propilen glicol, acetat de sodiu trihidrat, zaharinat de sodiu dihidrat, apă purificată.
Indicații pentru utilizare
- Conjunctivită și rinită alergică (pe tot parcursul anului și sezoniere);
- Polinoză (febra fânului);
- Dermatoza alergică dermatologică;
- Edemul lui Quincke;
- Urticarie (inclusiv idiopatică).
Contraindicații
- Sarcina și alăptarea;
- Hipersensibilitate la medicament.
În funcție de forma eliberării, Zodac este prescris copiilor: comprimate - de la 6 ani; sirop - de la 2 ani; picături pentru administrare orală - de la 1 an.
Zodak trebuie administrat cu prudență la pacienții vârstnici (datorită unei posibile scăderi a filtrării glomerulare) și la pacienții cu insuficiență renală severă și moderată severă (este necesară corectarea regimului de administrare).
Dozare și administrare
Zodak se administrează pe cale orală, indiferent de masă. Pentru a evita complicațiile, medicamentul trebuie utilizat numai după cum este prescris de un medic.
Tabletele trebuie să fie înghițite întregi și să bea o cantitate mică de apă. Picăturile înainte de utilizare trebuie dizolvate în apă.
Regimul medicamentului este determinat de vârstă:
- Adulți și copii de la 12 ani: 10 mg (1 comprimat, 2 linguri de sirop sau 20 picături) 1 dată pe zi;
- Copii 6-12 ani: 10 mg (1 tabletă, 2 linguri de sirop sau 20 picături) 1 dată pe zi sau 5 mg (1/2 comprimate, 1 lingură de sirop sau 10 picături) de 2 ori pe zi (dimineața sau seara);
- Copii 2-6 ani: 5 mg (1 sirop de linguriță sau 10 picături) 1 dată pe zi sau 2,5 mg (1/2 scoop sau 5 picături) de 2 ori pe zi (dimineața sau seara) ;
- Copii 1-2 ani: 2,5 mg (5 picături) de 2 ori pe zi (dimineața sau seara).
Doza de Zodak sub formă de tablete pentru pacienții vârstnici și pacienți cu tulburări funcționale severe ale rinichilor și / sau ficatului este prescrisă individual, într-o doză redusă.
Doza zilnică de sirop și picături pentru ingestie la pacienții cu insuficiență renală trebuie redusă de 2 ori. În cazul afecțiunilor funcționale ale ficatului, doza este selectată individual (de regulă, aceasta este redusă de 2 ori; este necesară o atenție specială în cazul insuficienței renale simultane). În cadrul funcției renale normale, pacienții vârstnici nu au nevoie de o ajustare a dozei.
Dacă administrarea Zodak a fost ratată accidental, următoarea doză trebuie administrată cât mai curând posibil. În cazurile în care se apropie momentul următorului aport de medicament, doza (fără o creștere) trebuie luată conform programului.
Efecte secundare
Ca o regulă, Zodak este bine tolerat. Efectele secundare se dezvoltă rar și sunt de natură tranzitorie.
Următoarele tulburări pot să apară în timpul utilizării medicamentului:
- Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, oboseală, somnolență, migrene, agitație;
- Sistem digestiv: dispepsie, gură uscată;
- Reacții alergice: angioedem, erupție pe piele sau mâncărime, urticarie.
Instrucțiuni speciale
Doza zilnică de sirop (10 ml) conține 3000 mg sorbitol, ceea ce corespunde cu 0,25 XE (unitate de pâine). Compoziția picăturilor de zahăr nu este inclusă, prin urmare, Zodak în această formă de dozare poate fi administrat la pacienții cu diabet zaharat.
Nu este recomandat să luați Zodak în același timp cu medicamente care deprimă sistemul nervos central, precum și cu alcool.
În timpul perioadei de tratament, se recomandă să nu se efectueze activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată a atenției și reacții psihomotorii rapide.
Interacțiune medicamentoasă
Interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic Zodaka cu alte medicamente nu este instalată.
În cazul utilizării concomitente cu teofilină (la o doză de 400 mg pe zi), clearance-ul total al cetirizinei este redus (cinetica teofilinei rămâne neschimbată).
analogi
Analogii Zodak sunt: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizină, Cetirizină DS, Cetirizină Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Termeni și condiții de depozitare
Zodac sub formă de tablete trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de 10-25 ° C. Nu necesită sirop și picături pentru ingerarea condițiilor speciale de păstrare.
Zodac® (Zodac)
Ingredient activ:
Conținutul
Grupa farmacologică
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Imagini 3D
structură
Descrierea formei de dozare
Picături: soluție limpede, incoloră până la galben deschis.
Acțiune farmacologică
farmacodinamie
Cetirizina este un metabolit de hidroxizină, aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive și blochează H1- histamine.
În plus față de efectul antihistaminic, cetirizina previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice: în doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi inhibă faza târzie a agregării eozinofilelor în piele și conjunctiva a pacienților predispuși la atopie.
Eficacitatea și siguranța clinică. Studiile efectuate la voluntari sănătoși au arătat că cetirizina în doze de 5 sau 10 mg inhibă semnificativ reacția sub formă de erupție cutanată și roșeață la introducerea histaminei în piele în concentrații mari, dar corelația cu eficacitatea nu a fost stabilită. Într-un studiu controlat cu placebo timp de 6 săptămâni, care implica 186 pacienți cu rinită alergică și plaman asociat și astm bronșic moderat sever, cetirizina 10 mg pe zi reduce simptomele rinitei și nu afectează funcția pulmonară.
Rezultatele acestui studiu confirmă siguranța cetirizinei la pacienții cu alergii și astm bronșic cu cursuri ușoare și moderate.
Într-un studiu controlat cu placebo, sa demonstrat că administrarea cetirizinei la o doză de 60 mg pe zi timp de 7 zile nu a determinat o prelungire semnificativă clinic a intervalului QT. Primirea cetirizinei în doza recomandată a arătat o îmbunătățire a calității vieții pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonier.
Copii. Într-un studiu de 35 de zile care a implicat pacienți cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani, nu au existat semne de imunitate la efectul antihistaminic al cetirizinei. Reacția normală a pielii la histamină a fost restabilită în 3 zile după întreruperea tratamentului cu utilizarea repetată.
Într-un studiu cu durata de șapte zile, controlat cu placebo, al cetirizinei sub formă medicinală, un sirop cu participarea a 42 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 luni a demonstrat siguranța medicamentului.
Cetirizina a fost administrată la o doză de 0,25 mg / kg de 2 ori pe zi, ceea ce corespundea aproximativ la 4,5 mg pe zi (intervalul de doză a fost cuprins între 3,4 și 6,2 mg pe zi).
Utilizarea la copii de la 6 până la 12 luni este posibilă numai pe bază de prescripție medicală și sub supraveghere medicală strictă.
Farmacocinetica
Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei când se utilizează în doze de la 5 până la 60 mg variază linear.
Aspirație. Cmax în plasma de sânge este atinsă în (1 ± 0,5) h și este de 300 ng / ml.
Diferiți parametri farmacocinetici, cum ar fi Cmax în plasma sanguină și ASC, sunt omogene.
Mierea nu afectează absorbția completă a cetirizinei, deși rata acesteia scade. Biodisponibilitatea diferitelor forme de dozare ale cetirizinei (soluție, capsule, tablete) este comparabilă.
Distribuție. Cetirizina este (93 ± 0,3)% legată de proteinele plasmatice.
Vd face 0,5 l / kg. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei la proteine.
Metabolism. Cetirizina nu suferă metabolism primar extensiv.
Retragere. T1/2 este de aproximativ 10 ore.
La administrarea medicamentului într-o doză zilnică de 10 mg timp de 10 zile nu sa observat cumularea cetirizinei.
Aproximativ 2/3 din doza medicamentului este excretată în urină neschimbată.
Pacienți vârstnici. La 16 pacienți vârstnici cu o singură doză de medicament în doză de 10 mg T1/2 a fost mai mare cu 50%, iar clearance-ul a fost mai mic cu 40% comparativ cu pacienții care nu sunt în vârstă. Clearance-ul redus al cetirizinei la pacienții vârstnici este probabil asociat cu o scădere a funcției renale la această categorie de pacienți.
Insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI> 40 ml / min), parametrii farmacocinetici sunt similari cu cei din voluntarii sănătoși cu funcție renală normală.
La pacienții cu insuficiență renală moderată și la pacienții hemodializați (creatinină Cl
Este indicat la adulți și copii cu vârsta de 6 luni și mai mari pentru a facilita:
- simptome nazale și oculare ale rinitei alergice (persistente) și sezoniere (intermitente) alergice și ale conjunctivitei alergice: mâncărime, strănut, congestie nazală, rinoree, rupere, hiperemie conjunctivală;
- simptome de urticarie idiopatică cronică.
Contraindicații
hipersensibilitate la derivații de cetirizină, hidroxizină sau piperazină, precum și alte componente ale medicamentului;
în stadiul terminal al insuficienței renale (creatinină CI 10 ml / min, este necesară corectarea regimului de dozare); pacienți vârstnici (cu declin în funcție de vârstă în GFR); epilepsia și pacienții cu o stare de convulsie crescută; pacienți cu factori predispozanți pentru retenția urinară (leziuni ale măduvei spinării, hiperplazie prostatică); perioada de alăptare; copii sub vârsta de 1 an.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Sarcina. Când au fost analizate datele prospective ale mai mult de 700 de cazuri de sarcină, nu au existat cazuri de malformații de dezvoltare, toxicitate embrionară și neonatală cu o legătură cauzală clară.
Studiile experimentale efectuate pe animale nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale cetirizinei asupra fătului în curs de dezvoltare (inclusiv perioada postnatală), cursul sarcinii și dezvoltarea postnatală. Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța medicamentului în timpul sarcinii, astfel încât medicamentul Zodak® nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Alaptarea. Cetirizina se excretă în laptele matern la o concentrație de 25 până la 90% din concentrația medicamentului în plasma sanguină, în funcție de timpul de după administrare. În timpul perioadei de alăptare se utilizează după consultarea unui medic, dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru copil.
Fertilitatea. Datele disponibile privind efectul asupra fertilității umane sunt limitate, dar nu a fost identificat niciun efect negativ asupra fertilității.
Efecte secundare
Datele din studiile clinice (revizuire)
Rezultatele studiilor clinice au demonstrat că utilizarea cetirizinei în dozele recomandate conduce la apariția unor reacții adverse minore asupra SNC, inclusiv somnolență, oboseală, amețeală și cefalee. În unele cazuri, a fost înregistrată stimularea paradoxală a SNC.
În ciuda faptului că cetirizina este un blocant selectiv al N periferic1-nu au fost raportate cazuri izolate de dificultăți de urinare, tulburări de cazare și gură uscată.
Au fost raportate funcții hepatice anormale, însoțite de creșterea activității enzimelor hepatice și a bilirubinei. În cele mai multe cazuri, evenimentele adverse au fost rezolvate după întreruperea administrării de diclorhidrat de cetirizină.
Lista reacțiilor adverse
Există date obținute în cursul studiilor clinice controlate dublu-orb, vizând compararea între cetirizină și placebo sau alte antihistaminice utilizate în doze recomandate (10 mg pe zi pentru cetirizină) la mai mult de 3200 de pacienți, pe baza cărora este posibilă efectuarea unei analize fiabile date privind siguranța.
Conform rezultatelor analizei combinate, în studiile controlate cu placebo, utilizând cetirizină la o doză de 10 mg, s-au detectat următoarele reacții adverse cu o frecvență de 1% sau mai mare:
Încălcări și încălcări generale la locul administrației
Sistemul nervos
Sistemul respirator, organele pieptului și mediastinului
Deși incidența somnolenței în grupul cetirizinei a fost mai mare decât cea din grupul placebo, în majoritatea cazurilor acest eveniment advers a fost ușoară sau moderată în severitate.
O evaluare obiectivă efectuată în alte studii a confirmat faptul că utilizarea cetirizinei în doza zilnică recomandată la voluntarii tineri sănătoși nu afectează activitatea lor zilnică.
În studiile controlate cu placebo la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani, următoarele reacții adverse au fost identificate cu o frecvență de 1% și mai mare:
Experimentați înregistrarea după înregistrare
Pe lângă evenimentele adverse identificate în timpul studiilor clinice și descrise mai sus, au fost observate următoarele reacții adverse în cadrul utilizării medicamentului după înregistrare.
Evenimentele adverse sunt prezentate mai jos în clasele sistemului de organe MedDRA și în frecvența dezvoltării, pe baza datelor provenite din utilizarea de droguri după înregistrare.
Incidența evenimentelor adverse a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100, ® pentru copiii cu vârsta mai mică de 1 an cu următorii factori de risc pentru sindromul de deces brusc la sugari, cum ar fi (dar nu se limitează la această listă):
- sindromul de apnee în somn sau sindromul de moarte subită la sugari cu un frate sau o soră;
- abuzul mamei de droguri sau fumatul în timpul sarcinii;
- vârsta tânără a mamei (19 ani și mai mică);
- abuzul de fumat de către o dădacă care se îngrijește de un copil (un pachet de țigări pe zi sau mai mult);
- copiii care adorm în mod obișnuit cu fața în jos și care nu sunt plasați pe spate;
- prematur (vârsta gestațională mai mică de 37 de săptămâni) sau născuți cu subponderali (sub vârsta de 10 ani a vârstei gestaționale);
- administrarea în comun a medicamentelor care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central. Medicamentul conține substanțe auxiliare metilparabenzen și propilparabenzen, care pot provoca reacții alergice, inclusiv tip întârziat.
Pacienții cu leziuni ale măduvei spinării, hiperplazia prostatică și dacă există alți factori predispozanți pentru retenția urinară, este necesară precauție deoarece Cetirizina poate crește riscul de retenție urinară. Se recomandă precauție atunci când se administrează concomitent cetirizină cu alcool, deși la doze terapeutice nu sa observat nici o interacțiune clinic semnificativă cu alcoolul (la o concentrație de alcool din sânge de 0,5 g / l). Este necesară prudență la pacienții cu epilepsie și la creșterea gradului de pregătire convulsivă.
Înainte de numirea probelor de alergie a fost recomandată o perioadă de spălare de 3 zile datorită faptului că blocanții H1-receptorii histaminici inhibă dezvoltarea reacțiilor cutanate alergice.
Influența asupra capacității de a controla transportul auto și de a lucra cu mecanisme. Cu o evaluare obiectivă a capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme, nu s-au detectat fiabil evenimente adverse atunci când se utilizează Zodak® în doze recomandate. Cu toate acestea, este recomandabil ca pacienții cu manifestări de somnolență în contextul consumului de droguri în timpul perioadei de tratament să se abțină de la conducerea unei mașini, practicând activități potențial periculoase sau mecanisme de control care necesită o concentrație sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.
Formularul de eliberare
Picături pentru administrare orală, 10 mg / ml. La 20 ml în sticlă din sticla întunecată, înțepată de o picătură cu dop și alimentată cu un capac cu protecție împotriva deschiderii de către copii. Fiecare flacon este plasat într-o cutie de carton.
producător
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praga 10, Dolni Mekholupy, Republica Cehă.
Persoana juridică în numele căreia se eliberează certificatul de înregistrare. Sanofi Rusia, Rusia.
Organizație acceptând reclamațiile clienților. 125009, Moscova, st. Tverskaya 22.
Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.
Zodak (comprimate): instrucțiuni de utilizare
Formă de dozare
Tablete acoperite, 10 mg
structură
Un comprimat conține
ingredient activ - cetirizină diclorhidrat 10 mg
excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă 30, stearat de magneziu;
carcasă: hipromeloză 2910/5, macrogol 6000, talc, dioxid de titan (E171), emulsie simethicone SE 4
descriere
Tablete, alungite, acoperite, albe sau aproape albe, cu risc pe o parte
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente sistemice antihistaminice.
Derivați de piperazină. Cetirizină.
Codul ATX R06AE07
Proprietăți farmacologice
Concentrațiile plasmatice maxime stabile ale cetirizinei sunt de aproximativ 300 ng / ml și sunt atinse în interval de 1,0-0,5 ore. Când cetirizina a fost administrată timp de 10 zile la o doză de 10 mg pe zi, nu s-a observat nicio acumulare. Parametrii farmacocinetici ai concentrației maxime de sânge Cmax și a zonei sub ASC și distribuția curbei farmacocinetice au un vârf. Aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție, dar rata absorbției este ușor redusă. Gradul de biodisponibilitate este similar când se utilizează cetirizină sub formă de soluție, capsule sau tablete. Volumul aparent de distribuție este de 0,50 l / kg. Legarea cetirizinei la proteinele plasmatice este de 93 ± 0,3%. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei de proteinele plasmatice. Cetirizina prezintă cinetică liniară în intervalul de doze cuprins între 5 și 60 mg. Cetirizina nu suferă metabolism semnificativ în timpul primului pasaj al ficatului. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 10 ore. Aproximativ 2/3 din doză se excretă neschimbată prin urină.
Grupuri speciale de pacienți
Vârstnici: După o singură doză de 10 mg, timpul de înjumătățire este crescut cu aproximativ 50% și clearance-ul este redus cu 40%. Scăderea clearance-ului cetirizinei la vârstnici este probabil asociată cu o scădere a funcției renale.
Copii: Timpul de înjumătățire al cetirizinei este de aproximativ 6 ore la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani.
Pacienți cu insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei (CC)> 40 ml / min), farmacocinetica medicamentului a fost similară cu cea a farmacocineticii voluntarilor sănătoși. În cazul insuficienței renale moderate, în comparație cu voluntarii sănătoși, timpul de înjumătățire plasmatică este crescut de 3 ori și clearance-ul a scăzut cu 70%.
În comparație cu voluntarii sănătoși, la pacienții hemodializați (CK ˂ 7 ml / min), după o singură doză de cetirizină 10 mg, timpul de înjumătățire a crescut de 3 ori, iar clearance-ul a scăzut cu 70%. Cetirizina este slab excretată prin hemodializă. Pacienții cu insuficiență renală moderată și severă necesită selectarea dozei.
Pacienți cu insuficiență hepatică: Pacienții cu afecțiuni hepatice cronice (hepatocelulară, ciroză biliară și colestază) cărora li sa administrat o dată pe zi 10-20 mg de cetirizină, au avut un timp de înjumătățire plasmatică de cetirizină de 50%, în timp ce reducerea clearance-ului cu 40%. Selectarea dozei este necesară pentru pacienții cu insuficiență hepatică care prezintă insuficiență renală concomitentă.
Zodak®, un metabolit de hidroxizină, este un antagonist selectiv al receptorilor H1-histaminici periferici.
În experimentele de legare a receptorilor in vitro, nu a fost detectată afinitatea măsurabilă a medicamentului pentru alți receptori decât H1.
În plus față de efectul anti-H1, Zodak® a demonstrat activitate antialergică atunci când ia o doză de 10 mg când se administrează de 1 sau 2 ori pe zi: medicamentul inhibă migrația eozinofilelor în fază târzie în piele și în mucoasa conjunctivală a persoanelor care suferă de atopie după un test provocator cu un alergen.
Studiile efectuate pe voluntari sănătoși au arătat că cetirizina, în doză de 5 și 10 mg, inhibă puternic răspunsul triplă (o reacție cutanată "înflorită") cauzată de concentrații foarte mari de histamină în piele, dar nu a fost identificată nicio asociere cu eficacitatea.
Nu au existat cazuri de dependență de efectul antihistaminic al cetirizinei în timpul cursului de 35 de zile de tratament pentru copii cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani (suprimarea stării de vezicule și a înroșirii).
Reacția obișnuită a pielii la histamină a fost restaurată în 3 zile după oprirea cursului tratamentului, ceea ce implică administrarea repetată de cetirizină.
În timpul unui studiu cu durata de 6 săptămâni, controlat cu placebo, la care au fost implicați pacienți cu rinită alergică și astm bronșic moderat sau moderat, administrarea zilnică de cetirizină 10 mg a condus la o ameliorare a simptomelor de rinită, fără a afecta negativ funcția pulmonară. Acest studiu a arătat siguranța administrării Zodak® de către pacienți care suferă de alergii și de astm bronșic ușor sau moderat în același timp.
Într-un studiu controlat cu placebo, cetirizina în doze mari de 60 mg timp de șapte zile nu a determinat o prelungire statistică semnificativă a intervalului QT.
La doza recomandată, Zodak® a prezentat o îmbunătățire a calității vieții la pacienții cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonieră.