Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.
În prezent, analogii (generice) de droguri în farmacii din Moscova nu sunt de vânzare!
Sunt aici toate medicamentele antianginoase și metabolice.
Toate medicamentele utilizate în cardiologie sunt aici.
Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.
Preparatele care conțin Taurină (Taurina, în clasificarea ATC (ATC) nu este identificată):
Dibikor (Taurine) - instrucțiuni de utilizare
Grupa clinico-farmacologică
Un medicament care îmbunătățește metabolismul și aprovizionarea cu energie a țesuturilor.
Acțiune farmacologică
Taurina este un produs natural al schimbului de aminoacizi cu conținut de sulf: cisteina, cisteamina, metionina. Taurina are proprietăți osmoregulatoare și cu membrană, are un efect pozitiv asupra compoziției fosfolipide a membranelor celulare și normalizează schimbul de ioni de calciu și potasiu în celule. Taurina are proprietăți inhibitorii neurotransmițători, are un efect antistres, poate regla eliberarea GABA, adrenalinei, prolactinei și a altor hormoni, precum și reglarea răspunsurilor la acestea. Participând la sinteza proteinelor din lanțul respirator în mitocondrii, taurina reglează procesele oxidative și prezintă proprietăți antioxidante; afectează enzimele, cum ar fi citocromii responsabili de metabolizarea diferitelor xenobiotice.
Дибикор® îmbunătățește procesele metabolice în inimă, ficat și alte organe și țesuturi. În bolile cronice difuze ale ficatului, Dibikor® crește fluxul sanguin și reduce severitatea citolizei. Tratamentul cu Dibikor® în insuficiența cardiovasculară duce la scăderea stagnării în circulația mică și mare, presiunea diastolică intracardiacă scade, iar contractilitatea miocardică crește (rata maximă de contracție și relaxare, indicii de contractilitate și de relaxare). Medicamentul reduce cu moderată tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială și practic nu are efect asupra nivelului său la pacienții cu insuficiență cardiovasculară cu tensiune arterială scăzută. Dibikor® reduce efectele secundare care apar atunci când supradozajul de glicozide cardiace și blocanții lenți ai canalelor de calciu reduce hepatotoxicitatea medicamentelor antifungice. Mărește performanța cu efort fizic greu.
În cazul diabetului zaharat, la aproximativ 2 săptămâni după începerea tratamentului cu Dibicore®, nivelul glucozei din sânge scade. S-a observat, de asemenea, o scădere semnificativă a concentrației trigliceridelor, într-o măsură mai mică, a nivelului de colesterol și o scădere a aterogenității lipidelor plasmatice. Utilizarea prelungită a medicamentului (aproximativ 6 luni) a marcat o îmbunătățire a fluxului sanguin microcirculator al ochiului.
Farmacocinetica
După o singură doză de 500 mg, se determină taurina în 15-20 de minute în sânge, ajungând la Cmax în 1,5-2 ore. Medicamentul este complet eliminat într-o zi.
Indicații privind utilizarea medicamentului DIBIKOR®
- insuficiență cardiovasculară cu diferite etiologii;
- intoxicație cu glicozidă cardiacă;
- diabet de tip 1;
- diabet zaharat de tip 2, inclusiv cu hipercolesterolemie moderată;
- ca hepatoprotector la pacienții care iau medicamente antifungice.
Schema de dozare
În caz de insuficiență cardiacă, Dibicore® se administrează oral pe 250-500 mg de 2 ori pe zi, cu 20 de minute înainte de masă, durata tratamentului fiind de 30 de zile. Doza poate fi crescută la 2-3 g pe zi sau redusă la 125 mg pe doză.
În timpul intoxicării cu glicozide cardiace - nu mai puțin de 750 mg pe zi.
În cazul diabetului zaharat de tip 1 - 500 mg de două ori pe zi în asociere cu terapia cu insulină timp de 3-6 luni.
În cazul diabetului zaharat tip 2, 500 mg de 2 ori pe zi în monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali.
În caz de diabet zaharat de tip 2, cu hipercolesterolemie moderată, 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului - conform recomandării medicului.
Ca hepatoprotector - 500 mg de 2 ori pe zi pe întreaga durată a administrării medicamentelor antifungice.
Efecte secundare
Sunt posibile reacții alergice la componentele medicamentului.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului DIBIKOR®
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la medicament.
Utilizarea medicamentului DIBIKOR® în timpul sarcinii și alăptării
Datele privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării nu sunt furnizate.
Utilizarea la copii
Contraindicat la vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Instrucțiuni speciale
În timpul tratamentului cu Dibicor®, doza de glicozide cardiace trebuie redusă cu un factor de 2, în funcție de sensibilitatea pacienților la glicozidele cardiace. Aceeași regulă se aplică și blocanților lenți ai canalelor de calciu.
supradoză
Supradozajul datelor este disponibil.
Interacțiune medicamentoasă
Dibikor® poate fi utilizat împreună cu alte medicamente; sporește efectul inotrop al glicozidelor cardiace.
Condiții de vânzare a farmaciei
Medicamentul este aprobat pentru utilizare ca mijloc de administrare a OTC.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, întunecos, la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Medicamente pentru guta: allopurinol, adenurik, febuxostat și ultimele evoluții
La începutul acestui an, la următoarea congres, s-au adunat specialiști în tratamentul bolilor sistemului musculo-scheletal din 14 țări. Împreună cu osteoartrita și spondiloartrita anchilozantă, experții au acordat o atenție deosebită metodelor moderne de tratare a guta.
Într-adevăr, medicii și pacienții subestimează rolul acestei boli, luând măsuri numai în timpul exacerbărilor.
Medicamentele moderne pot ameliora considerabil starea pacienților
Dar în faza de remisiune apar modificări catastrofale în sistemul locomotor, în sistemele urinare, cardiovasculare și nervoase asociate cu acumularea de acid uric. Potrivit profesorului Povoroznyuk V.V., în ultima perioadă au apărut pe piață câteva preparate moderne, prin urmare epoca "veche" și "nouă" se poate distinge în tratamentul gutei.
În acest articol vom vorbi despre direcții promițătoare în tratamentul acestei boli, precum și despre medicamente moderne pentru ameliorarea formelor acute și cronice.
Noi medicamente în tratamentul gutei: un progres în medicină
Amintiți-vă că gută este o boală care este asociată cu acumularea excesivă de acid uric în serul de sânge.
Poate fi asociată cu anomalii genetice, boli ale sistemului endocrin și urinar, obiceiuri alimentare și multe altele.
Pentru guta, periodicitatea este caracteristică, de care depinde regimul de tratament.
Astfel, în timpul unei exacerbări, medicii recomandă prescrierea unor astfel de medicamente:
- AINS (diclofenac, indometacin, nimsulid, etc.);
- glucocorticoizi (prednison, dexametazonă);
- colchicină (1 mg pe oră, dar nu mai mult de 6 mg pe zi).
Revizuirea de către pacient a colchicinei, vezi videoclipul:
Această schemă a fost folosită de mai mulți ani și nu sa schimbat prea mult. Dar, trebuie remarcat faptul că aceste medicamente nu elimină cauza bolii, astfel că, în orice moment, sindromul de durere gouti poate să aprindă cu o forță nouă.
O atenție deosebită este acordată tratamentului formelor cronice ale bolii (în timpul remisiei).
Obiectivul principal este reducerea nivelului acidului uric la mai puțin de 360 μmol / l. Să ne uităm la medicamentele promițătoare care sunt folosite în aceste scopuri:
- Tablete cu allopurinol;
- febuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinolul și mecanismul de acțiune: "standardul de aur" în tratamentul gutei
În ciuda titlului foarte optimist, potrivit multor experți, acest medicament este deja depășit. Allopurinolul a fost înlocuit cu analogi mai puternici, dar medicii nu se grăbesc să treacă la medicamente noi. Allopurinolul este prescris pacienților cu forme cronice de guta. Vă permite să realizați o reducere persistentă a nivelului acidului uric, reducerea numărului de atacuri de gută și a numărului de tofi.
Allopurinolul reduce nivelul acidului uric în organism
Trebuie remarcat că remedierea nu este recomandată în timpul exacerbării bolii, deoarece alopurinolul poate crește durerea de guta. În prezent, acesta este unul dintre cele mai ieftine produse de pe piață. Deci, prețul alopurinolului este de 100 de ruble. Să învățăm mai detaliat cum să luăm alopurinol pentru guta și efectele sale principale.
Atenție! Aportul normal de alopurinol în doza medie poate să normalizeze nivelul acidului uric în prima lună. Nu trebuie să așteptați ca agravarea să înceapă un tratament amplu.
5 fapte utile despre mecanismul de acțiune al alopurinolului:
- guta se bazează pe o creștere a nivelului acidului uric de peste 360 μmol / l și acumularea acestuia în țesuturi;
- este format din purine (prezente în subproduse, carne etc.) - conversia hipoxantinei în xantină;
- o enzima specifică de xantin oxidază este implicată în acest proces;
- după aceea, xantina este convertită în acid uric;
- Allopurinolul vă permite să întrerupeți acest lanț - blochează oxidarea xantinică.
În prezent, gama de indicații pentru utilizarea alopurinolului este destul de limitată. Cel mai adesea, instrumentul este utilizat pentru a trata gută, hiperuricemie de diferite origini, hemoblastoză și multe altele.
Instrucțiuni de utilizare Allopurinol:
- tratamentul trebuie început cu 50 mg (1/2 comprimat) în prima săptămână;
- apoi în fiecare săptămână puteți crește doza cu 50 mg;
- doza zilnică medie nu trebuie să depășească 100-300 mg;
- după ce bea pilula trebuie luată cu apă.
O altă întrebare importantă este cât timp puteți lua alopurinol pentru guta. Amintiți-vă că baza bolii este un defect în schimbul purinelor, astfel încât, odată cu eliminarea medicamentului, toate simptomele se pot întoarce.
Provocarea este de a ajunge la doza optimă pentru a menține concentrațiile de acid uric în intervalul normal.
Atenție! Unii pacienți compară adesea alopurinol și colchicină, alegând ceea ce este mai bine. De aceea, aceste medicamente pot fi utilizate ca parte a tratamentului combinat, dar nu trebuie să le comparați, deoarece acestea au efecte complet diferite: Colchicina inhibă procesul inflamator și are multe efecte secundare atunci când doza nu este corect selectată și Allopurinol elimină un element cheie în dezvoltarea gutei.
Efectele secundare ale alopurinolului:
- reacții alergice;
- uneori fotosensibilizarea la alopurinol se dezvoltă;
- Un alt efect secundar comun al alopurinolului este creșterea atacurilor de gută.
Febuxostat - analogul principal al allopurinolului pentru guta
Destul de recent, a apărut pe piață un medicament complet nou care a schimbat complet ideea de a trata gută - este Febuxostat. Acest instrument acționează selectiv asupra enzimei (xantin oxidaza) implicată în formarea acidului uric.
Febuxostatul acționează selectiv asupra xantin oxidazei.
Ca rezultat al studiilor clinice pe scară largă (APEX, FACT, CONFIRMS), sa demonstrat că Febuxostat și analogii săi (denumirea comercială Adenurik) au un efect mai puternic decât Allopurinolul, în timp ce agentul are efecte secundare minime.
Astfel, medicamentul afectează în mod specific enzima și vă permite să mențineți nivelul acidului uric în intervalul normal.
Singurul dezavantaj al unui Fubuxostat este prețul său, care este în limita a 6000 de ruble. Apropo, Adenurik are un preț similar - 5550 de ruble.
Instrucțiuni de utilizare a Febuxostat:
- doza zilnică medie este de 80 mg;
- medicamentul poate fi utilizat în orice moment al zilei;
- alopurinolul și alcoolul au o compatibilitate slabă;
- nu necesită ajustarea dozei;
- instrucțiuni similare de utilizare relevante pentru Adenurik.
Rețeaua are multe comentarii pozitive despre Adenuric, dar introducerea acestui medicament în practica clinică nu permite o singură condiție - prețul său ridicat.
Noi abordări pentru tratamentul gutei: Zurampik și Kanakinumab
O nouă abordare radicală a tratamentului pentru guta a fost propusă de compania austriacă AstraZeneca.
Compania austriacă AstraZeneca oferă o abordare inovatoare în tratamentul bolilor
Potrivit producătorului, Zurampik blochează transportorul, care se află în tuburile renale. Instrumentul vă permite să blocați acest transportor și să creșteți eliberarea acidului uric. FDA a aprobat deja acest remediu pentru tratamentul gutei în terapia asociată.
O altă direcție promițătoare este blocarea interleukinei 1. Acesta este canakinumabul, care este utilizat în mod activ pentru a opri atacurile gute acute.
Astfel, în ultimii ani, medicii au obținut un succes semnificativ în tratamentul gutei, care cu siguranță poate fi numit un progres în medicină.
Nicorette
Tabletele sublinguale de formă subțire sunt de culoare albă sau aproape albă, rotunde, plate, cu muchii tăiate, cu inscripția "N2" pe o față.
Excipienți: manitol, celuloză microcristalină, povidonă K90, metilceluloză, prosolv (celuloză microcristalină 98%, dioxid de siliciu coloidal 2%), stearat de magneziu, aromă Lemon 501163 TP0551, aromă 501438 AP1051, aspartam.
10 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (9) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
Un medicament pentru tratamentul dependenței de nicotină. După încetarea bruscă a fumatului, pacienții care utilizează produse care conțin nicotină pentru o perioadă lungă de timp în fiecare zi pot dezvolta sindromul de retragere, care include disfuncția, insomnia, iritabilitatea, anxietatea, concentrația afectată, scăderea frecvenței cardiace, creșterea apetitului și creșterea în greutate; de asemenea, dorința de a fuma.
Când se tratează dependența de nicotină, terapia de substituție cu nicotină poate reduce nevoia de fumat (și numărul de țigări afumate), reduce severitatea simptomelor de sevraj care apar atunci când renunți complet la fumat. Facilitează abstinența temporară de la fumat și ajută la reducerea numărului de țigări afumate de cei care sunt incapabili sau nu doresc să renunțe definitiv la fumat.
După ce a fost pus sub limbă, comprimatul se dizolvă lent în saliva. Nicotina liberă este absorbită prin membrana mucoasă a cavității orale și intră în circulația sistemică.
Legarea nicotinei la proteinele plasmatice este mai mică de 5%. În acest sens, încălcările legării nicotinei cu utilizarea simultană a altor medicamente sau modificarea cantității de proteine din plasmă în diferite boli nu trebuie să aibă un impact semnificativ asupra cineticii nicotinei.
Nicotina este metabolizată în rinichi și plămâni. Au fost identificați mai mult de 20 de metaboliți care sunt inferiori în activitatea de nicotină. Concentrația metabolitului primar - cotinină - este de 10 ori mai mare decât concentrația de nicotină.
Acesta este derivat în principal din ficat. Clearance-ul mediu plasmatic este de aproximativ 70 l / h. T1/2 - aproximativ 2 ore
Cu urina, în principal, coțina este excretată (15% din doză, T1/2 - 15-20 ore) și trans-3-hidroxi-cotinină (45% din doză). 10-30% din doza de nicotină se excretă în urină neschimbată.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Deteriorarea progresivă a funcției renale este însoțită de o scădere a clearance-ului total al nicotinei.
Farmacocinetica nicotinei nu se modifică semnificativ la pacienții cu ciroză hepatică cu funcție hepatică ușoară pronunțată (5 puncte pe scala Child-Pugh) și scădere la pacienții cu ciroză hepatică cu funcție hepatică insuficientă (7 puncte pe scala Child-Pugh).
La pacienții cu insuficiență renală cronică la hemodializă sa observat o creștere a concentrației plasmatice a nicotinei.
La pacienții vârstnici, există o ușoară scădere a clearance-ului total al nicotinei, care nu necesită ajustarea dozei.
Pentru tratamentul dependenței de tutun prin reducerea nevoii de nicotină:
- reducerea simptomelor de sevraj rezultate din întreruperea completă a fumatului la pacienții care au decis să renunțe la fumat;
- în caz de încetare temporară a fumatului;
- reducerea numărului de țigări afumate pentru cei care nu pot sau nu doresc să renunțe definitiv la fumat.
- Hipersensibilitate la nicotină și la alte componente ale medicamentului.
Cu prudență și numai după consultarea unui medic, medicamentul trebuie utilizat pentru pacienții cu sistem cardiovascular afectat, inclusiv a suferit o boală cardiovasculară cu o lună înainte de începerea utilizării (inclusiv accident vascular cerebral, infarct miocardic, angina instabilă, aritmie, chirurgie bypass arterială coronariană, angioplastie) sau hipertensiune arterială necontrolată.
Cu prudență trebuie să se desemneze medicamentul la pacienții cu disfuncție hepatică moderată sau severă, insuficiență renală severă, exacerbarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipertiroidie necontrolată, feocromocitom (datorită faptului că nicotina determină eliberarea de catecolamine din medulla suprarenale), precum și diabetul zaharat.
Utilizarea medicamentului la copiii sub vârsta de 12 ani ar trebui să se facă numai după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu.
Medicamentul este utilizat sublingual. Tabletele trebuie ținute sub limbă până când se dizolvă complet timp de aproximativ 30 de minute.
În primele zile după începerea tratamentului, pot apărea senzații neplăcute în cavitatea bucală din gât (dispar după ceva timp).
Doza inițială trebuie selectată individual, în funcție de gradul de dependență de tutun. Pacienții cu un grad scăzut de tratament al dependenței trebuie să înceapă cu 1 comprimat pe recepție. Pacienții cu un grad mai mare de dependență (testul Fagerstrom pentru dependența de nicotină este> 6 puncte sau numărul de țigări afumate pe zi depășește 20 de bucăți). Pe lângă pacienții care nu au putut renunța la fumat, folosind un comprimat de 2 mg, ar trebui să înceapă tratamentul cu 2- x comprimate de 2 mg pe recepție. La începutul cursului tratamentului, comprimatele trebuie administrate la fiecare 1-2 ore; 8-12 tone, 2 mg pe zi este de obicei suficient. În timpul zilei, nu trebuie să luați mai mult de 30 de comprimate de 2 mg.
Încetarea definitivă a fumatului
Luați medicamentul ar trebui să fie de cel puțin 3 luni. Apoi, trebuie să reduceți treptat numărul de comprimate utilizate. Când aportul zilnic al medicamentului este redus la 1-2 comprimate, utilizarea sa trebuie întreruptă.
Reducerea numărului de țigări afumate
Pilula trebuie întreprinsă între episoadele de fumat pentru a prelungi intervalele dintre fumatul țigărilor pentru a minimiza consumul de țigări. Dacă, după 6 săptămâni de utilizare a medicamentului, nu a fost posibil să se reducă consumul zilnic de țigări, trebuie să consultați un medic specialist.
Pacientul ar trebui să încerce să renunțe la fumat atunci când este gata pentru aceasta, dar nu mai târziu de 6 luni după începerea tratamentului. Dacă, în termen de 9 luni de la începerea tratamentului, nu a fost posibilă renunțarea la fumat, trebuie să consultați un specialist.
Administrarea regulată a medicamentului pentru mai mult de 12 luni nu este recomandată. Unele persoane care au reușit să renunțe la tratament ar putea avea nevoie de un medicament mai lung pentru a minimiza riscul reluării fumatului. După terminarea cursului tratamentului, este totuși de dorit ca pacientul să aibă mai multe comprimate cu el, deoarece oricând poate exista o dorință spontană de a fuma.
Consilierea medicală simultană și sprijinul psihologic crește, de obicei, eficacitatea terapiei.
Încetarea temporară a fumatului
Tabletele pot fi utilizate în perioadele în care trebuie să vă opriți temporar de fumat, de exemplu atunci când vă aflați în locuri unde este interzis să fumezi sau în alte situații în care trebuie să vă abțineți de la fumat. Nu depășiți doza specificată.
Reacțiile adverse la administrarea de comprimate de nicotină sunt similare cu cele la administrarea nicotinei în alte forme de dozare și sunt dependente de doză. Cele mai multe reacții adverse apar în timpul primelor 3-4 săptămâni de administrare a medicamentului și sunt dependente de doză.
Amețeli, cefalee, tulburări de somn pot fi manifestări ale sindromului de întrerupere cauzat de renunțarea la fumat. Dacă renunți la fumat, poate crește incidența stomatitei aftoase.
La descrierea efectelor secundare, se utilizează următoarele criterii de frecvență a apariției: foarte des (> 1/10), adesea (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Din partea sistemului nervos central: adesea - dureri de cap, amețeli.
Deoarece sistemul cardiovascular: deseori - bătăi rapide ale inimii; rareori - fibrilație atrială.
Din partea sistemului digestiv: deseori - disconfort gastro-intestinal, sughiț, greață.
Din partea sistemului respirator: frecvent - tuse, rinită.
Altele: adesea - dureri în gât, iritare a mucoasei orale, gât uscat.
Administrarea excesivă de nicotină în timpul terapiei de substituție și / sau fumatului poate determina simptome de supradozaj.
Simptome: greață, creșterea salivației, dureri abdominale, diaree, hiperhidroză, cefalee, amețeli, pierderea auzului și slăbiciune generală severă; când se administrează doze mari de nicotină - hipotensiune arterială, puls slab și neregulat, dificultăți de respirație, colaps vascular și convulsii generalizate, adică simptomele otrăvirii acute a nicotinei.
Dozele de nicotină, care sunt bine tolerate în cursul tratamentului de către fumători, pot provoca otrăviri severe la copiii mici și chiar pot fi fatali.
Tratament: Opriți imediat întreruperea tratamentului cu nicotină și începeți tratamentul simptomatic. Cărbunele activat reduce absorbția nicotinei în tractul digestiv.
Fumatul (dar nu și utilizarea nicotinei) determină o creștere a activității CYP1A2. După încetarea fumatului, se poate observa o scădere a clearance-ului substrat al acestei enzime, ceea ce poate duce la o creștere a concentrației anumitor medicamente în plasma sanguină, care are o semnificație clinică potențială în timp ce utilizează medicamente cu un interval terapeutic îngust (teofilină, tacrină, clozapină, ropinirol).
Concentrația serică a altor medicamente metabolizate de enzima CYP1A2, cum ar fi imipramină, olanzapină, clomipramină și fluvoxamină, poate crește și după oprirea fumatului, dar nu există dovezi convingătoare care să susțină acest lucru. acest moment este imposibil.
Dovezile limitate sugerează că fumatul poate induce metabolismul flekainidei și pentazocinei.
Utilizarea medicamentului Nicorette este însoțită de un risc mai scăzut decât fumatul.
Pacienții cu diabet zaharat după întreruperea fumatului pot necesita o scădere a dozei de insulină.
Utilizare în pediatrie
Experiența cu Nicorette la adolescenți cu vârsta sub 18 ani este absentă, deci medicamentul trebuie utilizat strict conform indicațiilor medicului.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
Impactul negativ asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme nu este instalat.
Nicotina penetrează bariera placentară și poate avea un efect negativ asupra fătului. Fumatul poate dăuna fătului, astfel încât pacienții să încerce să fie convinși de necesitatea de a renunța la fumat fără a utiliza terapia de substituție cu medicamente care conțin nicotină. Dacă astfel de tentative nu reușesc, decizia de a efectua terapia se face după ce s-au comparat posibilele efecte pozitive și potențialele efecte adverse.
Nicotina, în cantități mici, este excretată în laptele matern, chiar și atunci când este administrată în doze terapeutice și poate avea un efect advers asupra copilului atunci când ia medicamentul de către o mamă care alăptează. Pentru a reduce efectele negative ale nicotinei asupra copilului, Nicorette trebuie utilizat imediat după hrănire.
Luarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai după consultarea unui medic.
Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului Adenurik
Cuprins:
Adenurik este unul dintre medicamentele cele mai populare, care este prescris în tratamentul gutei, și mai precis pentru a reduce nivelul de acid uric în organism ca întreg. În instrucțiunile de utilizare adenurik au toate informațiile necesare pentru pacient.
Disponibil în tablete, iar principalul ingredient activ este febuxostatul.
mărturie
Principala indicație pentru prescrierea acestor pastile este hiperuricemia cronică, care se manifestă prin depunerea acidului uric sub formă de uree în articulații și sub piele. Una dintre manifestările acestei complicații este artrita tufus și gută, nu numai în formă acută, ci și în istorie.
Utilizarea medicamentului poate fi doar la maturitate.
Contraindicații
Ca regulă, adenurikul este bine tolerat. Contraindicațiile includ numai hipersensibilitatea la substanța activă sau o reacție alergică la una sau la altă componentă care face parte din comprimate.
dozare
În instrucțiunile de utilizare adenurika există informații că doza trebuie să fie de 80 mg o dată pe zi. Luând drogul indiferent de masă.
Durata utilizării depinde în întregime de concentrația de acid uric din sânge. Dacă cantitatea depășește 6 mg, durata cursului poate fi extinsă de la 2 la 4 săptămâni și doza a crescut la 120 mg. Luați medicamentul și în această doză trebuie, de asemenea, să fie o dată pe zi. Creșterea dozei este posibilă numai la discreția medicului.
Efectul unei astfel de terapii vine repede. Doar câteva săptămâni de la începerea tratamentului, cu determinarea repetată a acidului uric, concentrația sa este redusă la jumătate. Scopul principal al acestui instrument este de a reduce nivelul acidului și de a-l menține la un nivel constant, care nu depășește 6 mg.
Prevenirea trebuie să fie de cel puțin șase luni. Nu este necesară ajustarea dozei în vârstă.
În cazul prezenței unor anomalii ușoare la rinichi, ajustarea dozei nu este, de asemenea, necesară. Dar dacă există o insuficiență renală puternică, atunci acesta este motivul pentru care nu se utilizează adenuric.
Experiența utilizării la pacienții cu insuficiență hepatică este limitată. Prin urmare, poate fi și una dintre contraindicațiile pentru începerea tratamentului.
Măsuri de precauție
Există o serie de condiții în care acest medicament nu poate fi utilizat sau această cerere este limitată. Printre acestea:
- Sarcina.
- Hrăniți un copil cu laptele matern.
- CHD.
- Insuficiență cardiacă congestivă.
- Transplantul de organe.
- Tulburări ale glandei tiroide.
Nu puteți lua adenurik 80 mg în timpul unui atac de gută. Aceste informații se găsesc în instrucțiunile de utilizare. De droguri poate provoca chiar un atac din cauza unei schimbări ascuțite în nivelul de acid uric. Prin urmare, primul lucru pe care trebuie să-l faceți este să eliminați atacul cu ajutorul medicamentelor din grupul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), și numai după aceea, pentru a preveni alte atacuri, utilizați medicamentul descris.
Dacă apare o criză pe fondul recepției, tratamentul cu acest medicament trebuie continuat fără întârziere. Aceasta este singura modalitate de a reduce frecvența și severitatea atacurilor.
interacțiune
Nu este recomandat în același timp cu mercaptopurină sau azatioprină. Acestea pot avea un efect toxic asupra întregului corp.
Când se administrează concomitent cu teofilina, concentrația acesteia crește, ceea ce poate provoca și o serie de consecințe negative. În plus, teofilina însăși poate provoca un atac.
Naproxenul și alte medicamente din grupul AINS pot crește cantitatea de febuxostat excretat de rinichi. Cu colchicina sau indometacinul, puteți prescrie fără a schimba doza. Trebuie, de asemenea, să faceți cu utilizarea simultană cu hidroclorotiazidă.
Cu utilizarea simultană cu antiacide, nu există nici o afectare semnificativă în absorbția adenuricii.
Efecte secundare
Tabletele de tip Adenurik rareori produc efecte secundare. Aceste informații se găsesc în instrucțiunile de utilizare. Cu toate acestea, uneori pot apărea următoarele afecțiuni patologice:
- Trombocitopenia.
- Vedere încețoșată.
- Amețeli.
- Sună în urechi.
- Heart palpitații.
- Diaree.
- Greață.
- Colelitiază.
- Edemele.
- Sete.
Dacă apare vreun efect secundar în timpul tratamentului cu acest medicament, trebuie să vă adresați unui medic și să decideți să anulați acest medicament și să îl înlocuiți cu un alt medicament.
În caz de supradozaj cu comprimate, trebuie să se efectueze o terapie simptomatică și de susținere.
Apropo, ar putea fi, de asemenea, interesat de următoarele materiale gratuite:
- Cărți gratuite: "TOP 7 exerciții dăunătoare pentru exercițiile de dimineață, pe care ar trebui să le evitați" "6 reguli de întindere eficace și sigure"
- Restaurarea articulațiilor genunchiului și șoldului în caz de artroză - video gratuit de la webinar, care a fost condusă de medicul de terapie de exerciții și medicină sportivă - Alexander Bonin
- Lecții gratuite în tratamentul durerilor de spate de la un medic specialist certificat de terapie fizică. Acest medic a dezvoltat un sistem unic de recuperare pentru toate părțile coloanei vertebrale și a ajutat deja peste 2.000 de clienți cu diverse probleme de spate și gât!
- Doriți să aflați cum să tratați un nerv sciatic ciupit? Apoi urmăriți cu atenție videoclipul de la acest link.
- 10 componente nutriționale esențiale pentru o coloană vertebrală sănătoasă - în acest raport, veți afla ce ar trebui să fie dieta dvs. zilnică, astfel încât voi și coloana vertebrală să aveți întotdeauna un corp și un spirit sănătos. Informatii foarte utile!
- Aveți osteochondroză? Apoi recomandăm studierea metodelor eficiente de tratament a osteochondrozei lombare, cervicale și toracice fără medicamente.
Adenurik® 80 mg febuxostat
instrucție
- rusă
- kazahă Rusă
Denumire comercială
Adenurik® 120 mg
Denumire internațională neprotejată
Formă de dozare
Filme acoperite cu film
structură
Un comprimat conține
ingredient activ - fabuxostat 80 mg sau 120 mg
Kernel: lactoză monohidrat, hidroxipropilceluloză, celuloză microcristalină (Avicel PH101), celuloză microcristalină (Avicel PH102), croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal hidratat.
Shell: opadria II galben 85F42129 (alcool polivinilic, dioxid de titan (E 171), macrogol (3350), talc, oxid de fier galben (E 172))
descriere
Capsule comprimate, acoperite cu o culoare galben pal până la galben, etichetate "80" (pentru o doză de 80 mg) și "120" (pentru o doză de 120 mg) pe o parte.
Medicamente anti-gute. Inhibitori de formare a acidului uric. Febuxostatul.
Codul ATC M04AA03
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
La voluntarii sănătoși, concentrația plasmatică maximă (Cmax) și suprafața sub curba concentrație-timp (AUC) pentru febuxostat au crescut proporțional cu doza după administrarea unică și repetată a medicamentului în doze cuprinse între 10 mg și 120 mg. La dozele de fabuxostat de la 120 mg la 300 mg, sa observat o creștere a ASC, mai mare decât proporțională cu doza. Odată cu introducerea dozelor de 10 mg-240 mg la fiecare 24 de ore, nu sa observat acumularea medicamentului. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin terminal (t1 / 2) al fabuxostatului este de aproximativ 5-8 ore.
O analiză a populației de farmacocinetică / farmacodinamică a fost efectuată conform datelor obținute cu participarea a 211 pacienți cu hiperuricemie și guta care au primit Adenurik® în doze de 40-240 mg 1 r / zi. În general, valorile obținute ale parametrilor farmacocinetici au fost similare cu cele ale voluntarilor sănătoși, care, prin urmare, reprezintă un model bun pentru evaluarea farmacocineticii / farmacodinamicii medicamentului la pacienții cu guta.
După ingestie, febuxostatul este suficient de rapid (tmax 1,0-1,5 ore) și bine (cel puțin 84%) este absorbit. Cu doză unică sau multiplă de fabuxostat în doze de 80 mg sau 120 mg 1 p / zi. Cmax este de ordinul a 2,8-3,2 μg / ml și respectiv 5,0-5,3 μg / ml. Biodisponibilitatea absolută a fabuxostatului în formă de tablete nu a fost analizată.
Cu aporturi repetate la o doză de 80 mg 1 p / zi. sau o doză unică de 120 mg în asociere cu alimente grase Cmax este redusă cu 49% și respectiv 38%, iar ASC - cu 18% și 16%. Cu toate acestea, acest lucru nu este însoțit de o modificare semnificativă clinic a gradului de scădere a concentrației serice a acidului uric (cu administrare repetată în doză de 80 mg). Astfel, Adenurik® poate fi luat indiferent de masă.
Volumul aparent de distribuție în starea de echilibru (Vss / F) pentru fabuxostat variază de la 29 la 75 de litri după administrarea orală într-o doză de 10-300 mg. Gradul de legare la proteinele plasmatice (în principal albumina) atinge 99,2% și nu se modifică în doze crescătoare de la 80 mg la 120 mg. Pentru metaboliții activi ai medicamentului, gradul de legare a proteinei plasmatice variază de la 82% la 91%.
Febuxostatul expuse metabolism activ prin conjugarea implicând uridindifosfatglyukuroniltransferazy (UGT) și oxidare care implică enzima P450 sistemul citocromului (CYP). Un total de patru metaboliți hidroxil activi farmacologic ai fabuxostatului au fost descriși; trei dintre ele au fost izolate din plasmă umană. In studiile in vitro pe microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidați sunt formate în principal prin acțiunea CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 și CYP2C9, în timp ce glucuronidă febuxostat format în principal prin acțiunea UGT 1A1, 1A8 și 1A9.
Fabuxostatul este excretat prin ficat și rinichi. La primirea 14C febuxostat 80 mg spre interior aproximativ 49% excretați în urină sub formă de febuxostat nemodificat (3%), atsilglyukuronida substanță activă (30%) cunoscuți metaboliți oxidați și conjugații acestora (13%) și alți metaboliți neidentificați (3% ). În plus față de excreția renală, aproximativ 45% excretat în fecale ca febuxostat nemodificat (12%), atsilglyukuronida substanță activă (1%) și metaboliții lor oxidați cunoscuți și conjugații acestora (25%), și alți metaboliți necunoscuți (7%).
Disfuncție renală
În cazul administrării repetate a medicamentului Adenurik® la o doză de 80 mg, nu s-au observat modificări ale Cmax ale febuxostatului la pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă în comparație cu pacienții cu funcție renală normală. ASC a fost de aproximativ 1,8 ori mai mare decât în cazul pacienților cu insuficiență renală severă, de la 7,5 μg.h / ml la pacienții cu funcție renală normală până la 13,2 μg.h / ml. Cmax și ASC ale metaboliților activi au crescut de 2 și respectiv de 4 ori. Astfel, la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară severitatea ușoară sau moderată a ajustării dozei.
Disfuncția hepatică
Când preparat cu doză multiplă Adenurik ® 80 mg nu au existat modificări semnificative ale Cmax și ASC febuxostat și a metaboliților săi la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Clasa A conform clasificării Child-Pugh) sau severitate moderată (Clasa B Child-Pugh) comparativ cu pacienții cu funcție hepatică normală. Nu s-au efectuat studii privind pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa C pe scala Child-Pugh).
În cazul administrării repetate de medicament Adenurik® în interiorul organismului, nu au existat modificări semnificative ale ASC ale Febuxostatului și ale metaboliților acestuia la pacienții vârstnici în comparație cu voluntarii sănătoși tineri.
Cu aportul repetat de medicament Adenurik ® pe cale orală, Cmax și ASC ale febuxostatului la femei au fost de 24% și respectiv 12% mai mari decât la bărbați. Cu toate acestea, valorile Cmax și ASC, corectate pentru greutatea corporală, au fost similare pentru ambele grupuri. În acest sens, nu sunt necesare modificări ale dozei medicamentului în funcție de sexul pacientului.
farmacodinamie
Acidul uric este produsul final al metabolismului purinelor la om și se formează în timpul următoarei reacții: hipoxantină xantină acid uric. În ambele etape ale acestei reacții, xanin oxidaza acționează ca un catalizator. Febuxostatul este un derivat al 2-ariltiazolului. Efectul său terapeutic se bazează pe reducerea concentrației serice a acidului uric prin inhibarea selectivă a xantin oxidazei. Febuxostat este un inhibitor potent și selectiv de neurină xantin oxidază (NP-SIXO), Ki (constanta de inhibare) in vitro este mai mic de 1 nM. Sa demonstrat că Febuxostat inhibă semnificativ activitatea atât a formelor oxidate, cât și a celor reduse de xantin oxidază. La concentrații terapeutice febuxostat nici un efect asupra altor enzime implicate în metabolismul purinelor sau pirimidinelor, cum ar fi guanindezaminaza, hipoxantina, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza sau purin nucleozid fosforilaza.
Indicații pentru utilizare
- tratamentul hiperuricemiei cronice la bolile care implică depunerea cristalelor urate (inclusiv în prezența artritei tofi și / sau artritei goute acum sau în istorie).
Dozare și administrare
Adenurik® se administrează pe cale orală, indiferent de masă.
Doza recomandată de Adenurik® este de 80 mg o dată pe zi pe cale orală, indiferent de masă. Dacă concentrația serică a acidului uric depășește 6 mg / dl (357 μmol / l) după 2-4 săptămâni de tratament, doza de Adenurik® poate fi crescută la 120 mg o dată pe zi.
Efectul medicamentului Adenurik® apare destul de rapid, ceea ce permite determinarea repetată a concentrației serice a acidului uric după 2 săptămâni. Scopul tratamentului este reducerea concentrației de acid uric și menținerea acestuia la mai puțin de 6 mg / dl (357 pmol / l).
Durata prevenirii atacurilor de gută este de cel puțin 6 luni.
Pacienții vârstnici nu trebuie să schimbe doza de medicament.
La pacienții cărora li sa administrat fabuxostat pe termen lung (5,5%) la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei, 5,5 μMU / ml). Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu funcție tiroidiană afectată.
Sarcina și alăptarea
Experiența limitată cu utilizarea febuxostatului în timpul sarcinii indică absența efectelor adverse ale medicamentului asupra cursului sarcinii și asupra sănătății fătului / nou-născutului. În studiile la animale, nu s-au observat efecte secundare directe sau indirecte ale medicamentului în timpul sarcinii, dezvoltarea embrionului / fătului și procesul de naștere. Riscul potențial al medicamentului la om nu este cunoscut. În acest sens, febuxostatul este contraindicat în timpul sarcinii.
Nu se cunoaște dacă febuxostatul este excretat în laptele matern uman. În studiile pe animale, se remarcă faptul că ingredientul activ al medicamentului trece în laptele matern și are un efect negativ asupra dezvoltării nou-născuților hrăniți. Astfel, riscul medicamentului pentru sugari nu poate fi exclus. În acest sens, febuxostatul este contraindicat în timpul alăptării.
Studiile privind fertilitatea pe animale cu utilizarea medicamentului la o doză de până la 48 mg / kg și zi nu au evidențiat o dependență dependentă de doză a efectelor secundare. Efectul Adenuric asupra funcției de reproducere la om nu este cunoscut.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau de echipamente potențial periculoase
Există semne de somnolență, amețeală, parestezii și estompare în timpul tratamentului cu febuxostat.
În acest sens, pacienții cărora li se administrează Adenuric sunt sfătuiți să acționeze cu prudență în ceea ce privește conducerea, mecanismele de întreținere și participarea la activități legate de riscuri până când aceștia sunt ferm convinși că nu există efecte nedorite ale Adenuric asupra acestei activități.
supradoză
Simptome: reacții adverse crescute.
Formă de eliberare și ambalare
Pe 14 comprimate plasați într-o bandă de blister din PVC-Aclar dintr-un film și o folie de aluminiu.
Pe 1 sau 2 ambalaje planimetrice, împreună cu instrucțiunile pentru aplicarea medicală în stat și rusești, plasate într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
La o temperatură de cel mult 30 ° C
Perioada de valabilitate
Nu utilizați după data de expirare.
Manualul de instrucțiuni ADENURIK (ADENURIC)
Forma de eliberare, compoziția și ambalarea
Tablete, film filmate de la galben pal până la galben, în relief "80" pe o parte.
Excipienți: lactoză monohidrat, hidroxipropil celuloză, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal hidratat, stearat de magneziu.
Compoziția filmului de acoperire: Opadry II galben 85F42129 (alcool polivinilic, dioxid de titan, macrogol 3350, talc, galben oxid de fier).
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
tabel., acoperit cu film, 120 mg: 28, 56 sau 84 buc.
Reg. Nr: 10247/14/15 din 06/26/2014 - curent
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
Acțiune farmacologică
Acidul uric este produsul final al metabolismului purinelor la om și se formează în timpul următoarei reacții:
- hipoxantină -> xantină -> acid uric. În ambele etape ale acestei reacții, xanin oxidaza acționează ca un catalizator. Febuxostatul este un derivat al 2-ariltiazolului. Efectul său terapeutic se bazează pe reducerea concentrației serice a acidului uric prin inhibarea selectivă a xantin oxidazei. Febuxostat este un inhibitor potent și selectiv de neurină xantin oxidază (NP-SIXO), Ki (constanta de inhibare) in vitro este mai mic de 1 nM. Sa demonstrat că Febuxostat inhibă semnificativ activitatea atât a formelor oxidate, cât și a celor reduse de xantin oxidază. La concentrații terapeutice febuxostat nici un efect asupra altor enzime implicate în metabolismul purinelor sau pirimidinelor, cum ar fi guanindezaminaza, hipoxantina, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza sau purin nucleozid fosforilaza.
Eficacitatea și siguranța clinică
Eficacitatea Adenurik a fost confirmată în faza 3 din cele trei studii principale (două studii principale APEX și FACT și un studiu suplimentar CONFIRMS, descris mai jos), care a inclus 4101 pacienți cu hiperuricemie și guta. În fiecare dintre aceste studii de bază din faza 3, Adenurik a redus mai eficient concentrația serică de acid uric și a menținut-o la un nivel adecvat comparativ cu alopurinolul. În ambele studii, obiectivul final principal al eficacității a fost proporția pacienților a căror concentrație serică a acidului uric nu a depășit în ultimele trei luni valoarea de 6,0 mg / dl (357 μmol / L). Într-un studiu suplimentar CONFIRMS faza 3, ale cărui rezultate au devenit disponibile după prima emitere a unui certificat de înregistrare pentru Adenurik, obiectivul principal al eficacității a fost proporția pacienților a căror concentrație de acid uric în ser nu a depășit 6,0 mg / dl în timpul ultimei vizite. Aceste studii nu includ pacienții supuși transplantului de organe.
Studiul APEX: Un studiu de eficacitate controlat placebo și controlat cu placebo (studiul de eficacitate alopurinol și placebo-controlat al Febuxostat, APEX) a fost un studiu randomizat, dublu-orb, multicentric, cu o durată de 28 de săptămâni. Un total de 1072 de pacienți au fost randomizați:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 dată pe zi (n = 267), Adenurik 120 mg 1 dată pe zi (n = 269), Adenurik 240 mg 1 dată pe zi (n = 134) sau alopurinol 1 timp / zi (n = 258) pentru pacienții cu concentrație plasmatică inițială a creatininei ≤ 1,5 mg / dl sau 100 mg o dată pe zi (n = 10) la pacienții cu concentrație plasmatică inițială a creatininei> 1,5 mg / dl și ≤2,0 mg / dl). Pentru a evalua siguranța febuxostatului administrat în doză de 240 mg (de 2 ori mai mare decât doza maximă recomandată).
Studiul APEX a arătat un avantaj semnificativ din punct de vedere statistic al ambelor regimuri de tratament: Adenurik 80 mg 1 dată pe zi și Adenurik 120 mg 1 dată pe zi comparativ cu alopurinol în doza uzuală de 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) acid uric sub 6 mg / dl (357 pmol / l).
Studiul FACT: Studiul privind eficacitatea febuxostatului cu faza 3 controlată cu alopurinol (faza 3 al studiului cu febuxostat allopurinol controlat) a fost randomizat, dublu-orb, multicentric cu o durată de 52 de săptămâni. Un total de 760 de pacienți au fost randomizați:
- Adenurik 80 mg 1 dată pe zi (n = 256), Adenurik 120 mg 1 dată pe zi (n = 251) sau alopurinol 300 mg 1 dată pe zi (n = 253).
Studiul FACT a arătat un avantaj statistic semnificativ al celor două regimuri - Adenurik 80 mg 1 timp / zi și Adenurik 120 mg 1 dată / zi comparativ cu alopurinol în doza obișnuită de 300 mg, în reducerea și menținerea concentrației serice a acidului uric sub 6 mg / dl (357 pmol / l)
Tabelul 1 prezintă rezultatele evaluării eficienței primare a efectului final.
Tabelul 1. Proporția pacienților cu concentrație serică de acid uric 1