Ceftriaxona este un antibiotic din grupul cefalosporinic. Medicii vă pot recomanda să cumpărați Ceftriaxone la Moscova într-o serie de boli ale căror agenți patogeni sunt sensibili la componentele acestui medicament.
Se folosește când:
- otita medie, inclusiv purulentă
- sinuzită, amigdalită și bronșită
- infecții acute ale tractului respirator superior și inferior
- tratarea pneumoniei
- tratamentul infecțiilor de piele nespecificate și a bolilor țesuturilor moi
- nefrită
- boli ginecologice cauzate de gonococi
- osteomielită articulații
- meningita de origine infectioasa
- sifilis și chancre
- anti salmonela
- septicemia și prevenirea dezvoltării lor după o intervenție chirurgicală
Caracteristicile medicamentului:
Ceftriaxona este un antibiotic puternic care poate fi utilizat atât de pacienți adulți, cât și de copii de diferite grupe de vârstă, chiar și pentru nou-născuți. Mecanismul efectului medicamentului asupra corpului constă în efectul specific asupra membranelor celulare ale agenților infecțioși, distrugerea și inhibarea sintezei de noi celule. Are un spectru larg de acțiune, inclusiv pe microorganisme, insensibil la majoritatea altor antibiotice. Prețul în farmacii Mosca pentru acest medicament poate varia, de asemenea, îl puteți cumpăra în magazinele online cu achiziția.
ceftriaxonă
Praf de ceftriaxonă 1g n10 / preparat de p-ra d / injectare
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
Borisov ZMP (Belarus) Preparare: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 1g n20 pulbere d / preparat de introducere p-ra d / in / in și in / m
Belmedpreparaty (Belarus) Preparare: Ceftriaxona
Ceftriaxone 1g n1 pulbere d / preparat de p-ra d / v / v și v / m de injecție + p-al apă d / injecție amp. 5 ml n2
Biochemist (Rusia) Medicament: Ceftriaxone
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
Biosinteza (Rusia) Medicament: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / preparat de p-ra d / in / in și in / m (fără solvent) kraspharma
Kraspharma PAO (Rusia) Preparare: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
LEKKO (Rusia) Medicament: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
Rafarma (Rusia) Medicament: Ceftriaxone
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
Sinteza (Rusia) Drog: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 2g n1 pulbere d / preparat de introducere p-ra d / in / in și in / m
Sinteza (Rusia) Drog: Ceftriaxonă
Ceftriaxonă 1g n1 pulbere d / prepararea introducerii p-ra d / in / in și in / m
Biochemist (Rusia) Medicament: Ceftriaxone
Ceftriaxonă 1g n50 pulbere d / preparat de p-ra d / injectare
Ceftriaxonă 1g n40 pulbere d / preparat de introducere p-ra d / in / in și in / m
Belmedpreparaty (Belarus) Preparare: Ceftriaxona
Ceftriaxone 1g n1 pulbere d / prepararea p-ra pentru i / v și v / m de introducere
Belmedpreparaty (Belarus) Preparare: Ceftriaxona
Cum se utilizează corect Ceftriaxone 500 mg?
Ceftriaxona 500 mg este un agent antibacterian al cefalosporinelor de generația a treia. Medicamentul are o tolerabilitate bună, o activitate antibacteriană pronunțată și un efect clinic moderat în tratamentul multor boli.
Forma de eliberare și compoziția
Medicamentul este produs sub formă de pulbere pentru a prepara o soluție administrată intravenos sau intramuscular.
1 flacon conține substanța activă în cantitate de 0,5965 g. Pulberea este o substanță cristalină albă, cu o nuanță ușor gălbuie. Se dizolvă bine în apă, ușor în etanol.
Compoziția finită pentru injectare are o culoare galben pal, uneori soluția devine chihlimbar sau își schimbă culoarea în funcție de durata de depozitare a compoziției finite, calitatea substanței sterile utilizate și concentrația lichidului finit.
Medicamentul este produs sub formă de pulbere pentru a prepara o soluție administrată intravenos sau intramuscular.
Proprietăți farmacologice
Agentul antibacterian aparține grupului de cefalosporine de generația a treia. Preparatul original conține 98,2% din ingredientul activ și 0,37% din impurități.
Criterii de eficacitate a cefalosporinei:
- dinamica pozitivă se observă în a treia zi de tratament;
- recuperarea clinică apare în ziua 7;
- Normalizarea ESR are loc în a 6-a zi de tratament.
farmacodinamie
Medicamentul inhibă sinteza în membrana celulară a agentului patogen. Medicamentul prezintă rezistență la acțiunea beta-lactamazei, distruge astfel de tipuri de bacterii, cum ar fi:
- stafilococi;
- streptococi;
- aerobi gram pozitivi;
- E. coli;
- Klebsiella;
- agentul cauzal al meningitei;
- microorganisme anaerobe.
Efectul medicamentului asupra bacteriilor gram-pozitive aerobe, Streptococcus zgalactiae și anaerobe, Prevotella bivius, nu a fost stabilit.
Ceftriaxona 500 mg este un agent antibacterian al cefalosporinelor de generația a treia.
Farmacocinetica
După injectarea intramusculară, medicamentul intră în circulația sistemică. Medicamentul pătrunde în:
Concentrația maximă de cefalosporină din sânge după administrare la o doză de 0,5 g apare după 5 minute. Medicamentul interacționează cu albumina cu 25-40%.
După injectarea intramusculară, biodisponibilitatea medicamentului este de 99%. Rata de distribuție este de 0,25 l / kg. Antibioticul cefalosporinic este excretat prin rinichi: jumătate din doza medicamentului este neschimbată, 25% este sub formă de metaboliți. Prin intestin, se elimină 10% din medicament.
Timpul de înjumătățire al medicamentului crește în următoarea categorie de pacienți:
- persoane vârstnice și vârstnice senile - de 2 ori;
- nou-născuți - 0,75 -1,5 ore;
- copii prematuri - 4,5 ore;
- pacienți cu o greutate corporală mai mică de 1500 g - în decurs de 3,5 ore.
În decurs de 14 zile nu există acumulare de medicament în organele și țesuturile cu administrare intravenoasă repetată la o doză de 0,5 g.
Concentrația de antibiotic în lichidul cefalorahidian depășește 1,4 mg / l. Absorbția medicamentului este de 100% la o zi după injectare.
Cefalosporina din generația III după administrarea intramusculară în doze de 0,5 g sau 1,0 g este conținută în plasma sanguină în cantitate de 38 μg / ml și, respectiv, 76 μg / ml. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 6-9 ore, astfel încât medicamentul este prescris pacientului 1 dată pe zi.
Clearance-ul creatininei în rinichi este în intervalul de 0,32-0,73 l / g.
După injectarea intramusculară, medicamentul intră în circulația sistemică.
Indicatii pentru utilizare Ceftriaxone 500 mg
Medicamentul este eficient în astfel de boli cum ar fi:
- febra tifoidă;
- salmoneloza;
- sifilis;
- gonoree;
- Boala Lyme;
- meningita;
- endocardita infecțioasă;
- inflamație a plămânilor;
- bronșită cronică;
- laringită;
- abces pulmonar;
- inflamația purulentă a maxilarului;
- inflamația peritoneului;
- colecistita;
- afectarea conductei biliare;
- infecția pielii;
- inflamația articulară;
- afectarea rinichilor;
- cistita;
- prostatita;
- epididimita;
- arderea bolii II-IV grad;
- rana la pacienții imunocompromiși;
- leziunea purulentă a vezicii biliare;
- pielonefrită;
- sepsis.
Contraindicații
Medicamentul nu este recomandat să ia astfel de patologii ca o reacție alergică la peniciline și carbapenemuri. Nu prescrie medicamente la nou-născuții cu un conținut ridicat de bilirubină în ser.
La pacienții cu vârsta mai mare de 75 de ani, medicamentul este utilizat conform prescripției medicului, deoarece eliminarea cefalosporinei este întârziată la vârste înaintate.
Nu prescrieți un agent antibacterian în doze mari la insuficiență renală cronică, deoarece poate produce un efect nefrotoxic. Medicamentul este contraindicat în boala hepatică datorită riscului de sângerare.
Dozare și administrare Ceftriaxone 500 mg
Medicamentul este prescris pentru injecții intravenoase sau intramusculare.
Doza de medicament este determinată de medic, luând în considerare următorii factori:
- severitatea bolii;
- sensibilitate microbiană;
- starea pacientului.
Un adult este recomandat să administreze medicamentul în următoarele doze:
- pentru infecții cu severitate moderată - 1 g la fiecare 12 ore;
- în cazul unei afecțiuni grave la un pacient, 12 g pe zi.
Un copil de până la 12 ani este prescris cu 150 mg / kg pe zi. Medicamentul se administrează de 2-4 ori pe zi.
Un nou-născut de la 0 la 14 zile este administrat la 20-50 mg / kg pe zi. Doza de cefalosporină este împărțită în 2-4 injecții. O dată pe zi, medicamentul este prescris copiilor de la 1 lună la 12 ani la o doză de 20-80 mg / kg greutate corporală. Doza zilnică nu depășește 4,0 g.
Pentru administrarea prin picurare intravenoasă, este prescris un antibiotic în cantitate de 50 mg / kg. Medicamentul este utilizat pentru a preveni dezvoltarea infecției chirurgicale și a injectat 1 g antibiotic intravenos cu 30 de minute înainte de operație.
În cazul gonoreei acute, se recomandă o singură injecție intramusculară de antibiotic într-o cantitate de 1 g.
Persoanele vârstnice nu au nevoie de ajustarea dozei.
Cursul de terapie durează între 4 și 14 zile. Cu boala severă necesită utilizarea prelungită a cefalosporinei de a treia generație.
Pentru tratamentul bolii Lyme, unui adult este prescris un antibiotic în cantitate de 50 mg / kg o dată pe zi timp de 14 zile. Cu clearance-ul creatininei de 10 ml / min, numărul de cefalosporine este redus. Injecțiile repetate ale medicamentului sunt efectuate în conformitate cu schema: 0,5 g se administrează la fiecare 12 ore în loc de 1 g; la fiecare 8 ore - 0,5 g, înlocuind 1 g de medicament.
La pacienții cu insuficiență renală cronică în stadiul final, cantitatea zilnică de medicamente prescrise nu depășește 2,0 g.
Pentru a efectua injecția trebuie să alegeți un solvent. Pentru administrare intravenoasă soluție de clorură de sodiu 0,9% sau glucoză 5%. Pentru injecțiile intramusculare utilizați 1% soluție de lidocaină.
Pacientului i se administrează numai compoziția proaspăt preparată. Pentru a efectua injecția i / m de 0,5 g de antibiotic trebuie diluat în 2 ml de apă pentru injectare. Pentru prepararea compoziției pentru administrare intravenoasă, se dizolvă 0,5 g de medicament în 5 ml de lichid steril. Durata perfuziei este de 20-40 de minute.
Efecte secundare ale Ceftriaxone 500 mg
Posibile manifestări concomitente ale acțiunii antibiotice:
Posibile manifestări concomitente ale acțiunii antibioticelor sub forma unei erupții cutanate, mâncărime.
Deseori, există complicații din sistemul nervos central, chiar și după o singură injecție a medicamentului:
- amețeli;
- durere în regiunea temporală.
La stabilirea injecției se pot confrunta cu astfel de manifestări negative ale tractului gastrointestinal, cum ar fi:
În timpul terapiei, apariția unor astfel de reacții negative din sistemul hematopoietic, cum ar fi:
- anemie;
- numărul crescut de eozinofile și trombocite;
- reducerea leucocitelor;
- neutropenie.
Deseori vezi aspectul tulburărilor sistemului imunitar.
Pacientul are următoarele simptome:
- febră;
- scăderea numărului de leucocite pe unitatea de volum de sânge.
Utilizarea prelungită a cefalosporinei duce la dezvoltarea superinfectării.
supradoză
În timpul terapiei, apariția unor astfel de reacții precum:
- durere la locul injectării;
- senzație de strângere;
- apariția unei garnituri în zona de injectare.
Se consideră a fi cele mai frecvente apariții după utilizarea antibioticelor:
- scăderea indicelui de protrombină;
- activitate crescută a ALT și AST;
- crescând concentrația de uree și formarea de sedimente în urină.
De multe ori, pacientul apare transpirație excesivă sau senzație de căldură în organism.
Unii pacienți au următoarele simptome:
- dureri abdominale;
- inflamație a plămânilor;
- reacție anafilactică;
- bronhospasm;
- sângerare din nas;
- zahăr în urină;
- icter;
- aritmie;
- convulsii.
Odată cu introducerea antibioticului, membrana mucoasă a limbii devine inflamată, cantitatea zilnică de urină crește adesea, apare erupția cutanată, angioedemul sau sindromul Stevens-Johnson.
supradoză
Intoxicația medicamentului este rară. În cazul administrării unei doze mari de antibiotic la un pacient, se măresc manifestările efectelor secundare ale medicamentului.
În caz de supradozaj, unii pacienți suferă de dureri abdominale.
Antidotul nu a fost găsit. Pentru terapie nu se utilizează dializă peritoneală.
Instrucțiuni speciale
În timpul tratamentului, testele de sânge sunt efectuate în mod regulat pentru a determina funcția hepatică și renală. Medicamentul este anulat dacă există semne de boală a tractului biliar la ultrasunete.
Unii pacienți dezvoltă pancreatită. În timpul tratamentului, sunt observate tulburări de timp de protrombină.
Reacțiile organismului inadecvate pot să apară la nou-născuți ca rezultat al apariției depozitelor la nivelul rinichilor și plămânilor.
Nu este permisă amestecarea medicamentelor în aceeași seringă cu medicamente care conțin calciu. Probele Coombs fals pozitive sunt frecvente după o injecție cu antibiotice.
Introducerea medicamentului poate provoca șoc anafilactic. În acest caz, epinefrina și glucocorticosteroizii sunt administrați pacientului. Antibioticul reduce cantitatea de bilirubină, deci medicamentul este prescris cu prudență la un nou-născut cu icter.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul pătrunde în bariera placentară. Medicamentul este prescris în cazul în care beneficiile tratamentului depășesc riscul pentru făt.
Antibioticul este utilizat la femeile gravide pentru tratamentul infecției gonococice necomplicate, a sifilisului, a pielonefritei spitale și a infecțiilor tractului urinar (2 g o dată pe zi); administrată în timpul unei operații cezariene. O singură doză de medicament - 2 g, intervalul dintre injecții - 12 ore.
Atunci când se administrează cefalosporină, alăptarea trebuie abandonată.
Utilizați în copilărie
Un copil cu meningită purulentă cauzată de streptococ este prescris un medicament antibacterian într-o doză de 100 mg o dată pe zi. Pentru tratamentul pneumoniei complicate, medicamentul este utilizat în asociere cu clindamicina.
Ceftriaxonă: descriere, instrucțiuni, preț
Prețul ceftriaxone și disponibilitatea în farmacii a orașului
Atenție! Datele privind modificarea prețurilor și disponibilității în timp real, puteți utiliza căutarea pentru a obține informații actualizate la minutul curent și, de asemenea, dacă trebuie să lăsați o comandă de droguri, selectați zonele din oraș pentru a căuta sau căuta numai la farmaciile deschise.
Lista de mai sus este actualizată cel puțin o dată în 6 ore (actualizat 12/04/2018 la 20:57). Verificați prețurile și disponibilitatea medicamentelor prin apelarea farmaciilor înainte de a vizita farmacia. Informațiile conținute pe site nu pot fi utilizate ca recomandări pentru auto-tratare. Înainte de a utiliza medicamente, consultați-vă medicul.
Ceftriaxonă: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii
Ceftriaxona este un antibiotic cu spectru larg din grupul cefalosporinelor.
Cefalosporină antibiotic III generație spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Este rezistent la majoritatea microorganismelor beta-lactamase gram-negative și gram-pozitive.
Odată cu introducerea mijloacelor intravenoase, cel mai mare conținut al compoziției din sânge se observă după o oră. Ceftriaxona după administrare se acumulează în organism și rămâne la acest nivel pe tot parcursul zilei.
Ceftriaxona este disponibil sub formă de pulbere pentru a prepara o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Pulberea poate fi diluată cu lidocaină sau cu apă pentru injectare.
Indicații pentru utilizare
Ce poate ajuta ceftriaxona? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:
- meningita;
- sepsis;
- peritonită;
- boli infecțioase și inflamatorii ale tractului gastro-intestinal și ale tractului biliar;
- Boli ORL;
- boli infecțioase ale tractului urinar;
- boli respiratorii;
- boli infecțioase ale oaselor și articulațiilor;
- boli infecțioase ale țesuturilor moi și ale pielii;
- gonoree.
De asemenea, medicamentul este utilizat pentru profilaxia preoperatorie și pentru tratamentul pacienților imunocompromiși.
Instrucțiuni de utilizare Doza de ceftriaxonă
Conform instrucțiunilor, ceftriaxona se utilizează pentru administrare intravenoasă sau intramusculară.
Copiilor cu vârsta peste 12 ani și adulților li se recomandă tratamentul la o doză de 1-2 g o dată pe zi. Pentru infecțiile severe, este permisă o creștere a dozei zilnice de până la 4 g.
Pentru copiii din primele 2 săptămâni de viață, medicamentul este administrat o dată pe zi. Doza se calculează cu formula de 20-50 mg / kg pe zi. Doza maximă este de 50 mg / kg (datorită subdezvoltării sistemului enzimatic).
Doza optimă pentru copiii sub 12 ani (inclusiv sugarii) este de asemenea selectată în funcție de greutate. Doza zilnică variază de la 20 la 75 mg / kg.
Copiii a căror greutate este mai mare de 50 kg, ceftriaxona este prescrisă în aceeași doză ca și adulții.
Dozele de 50 mg pe kg sau mai mult, administrate intravenos, se administrează prin picurare timp de cel puțin o jumătate de oră.
- Cu meningita bacteriană la sugari, doza de medicament este de 100 mg / kg de greutate corporală o dată pe zi.
- La borrelioza Lyme, la copiii de peste 12 ani și la adulți li se prescriu 50 mg pe kg de greutate corporală o dată pe zi. Durata tratamentului este de 2 săptămâni.
- În gonoree, ceftriaxona este eficientă la o doză de 250 mg intramuscular o dată.
- Pentru prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie, medicamentul este administrat într-o doză de 1-2 g o dată și jumătate înainte de intervenția chirurgicală.
Tratamentul cu medicamentul trebuie continuat timp de 3 zile după normalizarea temperaturii corporale și dispariția simptomelor bolii. În timpul administrării injecțiilor cu Ceftriaxone, pacienții ar trebui să evite consumul de alcool, deoarece acest lucru crește riscul apariției de leziuni toxice hepatice.
Pacienții vârstnici nu au nevoie de o ajustare individuală a dozei, dar asigurați-vă că monitorizați cu atenție răspunsul organismului la antibiotic. Odată cu dezvoltarea reacțiilor adverse ar trebui să se reducă doza sau să se întrerupă complet terapia cu antibiotice.
Efecte secundare
Administrarea Ceftriaxone poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:
- Reacții alergice: febră, eozinofilie, erupție cutanată, urticarie, prurit, exudativ eritem multiform, edem, șoc anafilactic, boală serică, frisoane.
- Reacții locale: cu / în injecția - flebită, durere de-a lungul venei; V / m injecție - durere la locul injectării.
- Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli.
- Din sistemul urinar: oligurie.
- Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, tulburări de gust, flatulență, stomatită, glossită, diaree, enterocolită pseudomembranoasă; pseudo-colelitiază a vezicii biliare (sindromul "nămol"), candidoză și alte suprainfectări.
- Din partea organelor care formează sânge: anemie, leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoză, bazofilie, hematurie; sângerare nazală, anemie hemolitică.
Contraindicații
Ceftriaxona este contraindicată în următoarele cazuri:
- în caz de intoleranță la antibiotice penicilină și cefalosporină;
- cu insuficiență renală și hepatică.
supradoză
Simptomele supradozajului sunt convulsii și agitație ale sistemului nervos central. Dializă peritoneală și hemodializă. Medicamentul nu are un antidot.
Tratamentul supradozajului este eliminarea injecțiilor și efectuarea terapiei suportive și simptomatice.
Analogi Ceftriaxone, preț în farmacii
Dacă este necesar, Ceftriaxona poate fi înlocuită cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:
Analogi sub formă de tablete:
- Pantsef,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Tsefpotek,
- Spektratsef.
Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a ceftriaxonei, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.
În farmaciile din Moscova, prețul mediu al medicamentului - 34 - 37 ruble pe sticlă.
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
ceftriaxonă
Astăzi în vânzare
Forma de eliberare, compoziția și ambalarea
Pulbere pentru prepararea soluției pentru in / in și in / m introducerea de culoare albă sau albă cu culoarea nuanței gălbui.
Flacoane de 10 ml (1) - ambalaje din carton.
Sticle de 10 ml (5) - ambalaje din carton.
Sticle de 10 ml (10) - ambalaje din carton.
Sticle de 10 ml (50) - ambalaje din carton.
Grupa clinico-farmacologică
Acțiune farmacologică
Cephalosporin antibiotic III generație spectru larg. Bactericid eficace, inhibând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Rezistent la bacteriile beta-lactamase cele mai gram-pozitive și gram-negative.
Activă împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitiv: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gram bacterii aerobe negative: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (tulpini individuale); bacterii anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Are activitate in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, deși semnificația clinică a acestora nu este cunoscută: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafilococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la cefalosporine, la ceftriaxonă. Multe tulpini de streptococi din grupa D și enterococci (inclusiv Enterococcus faecalis) sunt, de asemenea, rezistente la ceftriaxonă.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
După administrarea i / m, ceftriaxona este absorbită rapid și complet în circulația sistemică. Pătrunde bine în țesuturi și fluide ale corpului: tractul respirator, oasele, articulațiile, tractul urinar, pielea, țesutul subcutanat și organele abdominale. Când inflamația membranelor meningeale penetrează bine în lichidul cefalorahidian. Biodisponibilitatea ceftriaxonei când administrarea i / m este de 100%. După administrarea I / m Cmax se realizează în 2-3 ore, cu / în introducere - la sfârșitul perfuziei.
Când se administrează ceftriaxonă în doze de 500 mg și 1 g Cmax în plasmă, este de 38 μg / ml și 76 μg / ml, respectiv, cu administrare intravenoasă la o doză de 500 mg, 1 g și 2 g - 82 μg / ml, respectiv 151 μg / ml și respectiv 257 μg / ml. La adulți, 2-24 de ore după administrarea medicamentului la o doză de 50 mg / kg, concentrația în lichidul cefalorahidian este de multe ori mai mare decât DMO pentru cei mai comuni agenți cauzatori ai meningitei.
Starea de echilibru se stabilește în termen de 4 zile de la administrarea medicamentului.
Legarea reversibilă la proteinele plasmatice (albumină) este de 83-95%.
Vd face 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), la copii - 0,3 l / kg.
T1/2 face 6-9 h. Clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, clearance-ul renal - 0,32-0,73 l / h.
La pacienții adulți, în interval de 48 de ore, 50-60% din medicament este excretat în rinichi sub formă neschimbată, 40-50% se excretă cu bilă în intestin, unde se biotransformează la un metabolit inactiv.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La nou-născuți, aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi.
La nou-născuți și la vârstnici (peste 75 de ani), precum și la pacienții cu insuficiență renală și hepatice T1/2 crește semnificativ.
La pacienții cu hemodializă cu CC 0-5 ml / min, T1/2 este de 14,7 ore; când CC 5-15 ml / min - 15,7 ore; când CC 16-30 ml / min - 11,4 ore; cu CC 31-60 ml / min - 12,4 ore.
La copiii cu meningită T1/2 după administrarea / în doza de 50-75 mg / kg este de 4,3-4,6 ore
Indicatii pentru utilizarea medicamentului
Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile:
- infecții ale organelor abdominale (peritonită, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, tractului biliar, inclusiv colangită, empatie a vezicii biliare);
- boli ale tractului respirator superior și inferior (incluzând pneumonia, abcesul pulmonar, empiemul pleural);
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecții ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită);
- boala Lyme (borrelioză);
- salmoneloză și purtătoare de salmonello;
- răni infectate și arsuri.
Prevenirea infecției postoperatorii.
Bolile infecțioase la persoanele imunocompromise.
Schema de dozare
Medicamentul se administrează în / m și / în (jet sau picurare).
Pentru adulți și copii mai mari de 12 ani, doza este de 1-2 g o dată pe zi sau de 0,5-1 g la fiecare 12 ore. Doza zilnică maximă este de 4 g.
Pentru nou-născuții (până la vârsta de 2 săptămâni), doza este de 20-50 mg / kg și zi.
Pentru sugari și copii sub vârsta de 12 ani, doza zilnică este de 20-80 mg / kg. La copiii cu greutate corporală de 50 kg sau mai mult, utilizați doze pentru adulți.
O doză mai mare de 50 mg / kg de greutate corporală trebuie prescrisă ca perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute. Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii.
În cazul meningitei bacteriene la sugari și copii mici, doza este de 100 mg / kg de 1 zi / zi. Doza zilnică maximă - 4 g Durata tratamentului depinde de tipul de agent patogen și poate varia de la 4 zile cu meningita provocate de Neisseria meningitidis, de până la 10-14 zile cu meningita cauzate de tulpini sensibile de enterobacterii.
Pentru tratamentul gonoreei, doza este de 250 mg intramuscular, o dată.
Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii infecțioase, se administrează o dată la o doză de 1-2 g (în funcție de gradul de pericol de infecție) cu 30-90 minute înainte de operație. Pentru operațiile pe colon și rect, se recomandă administrarea suplimentară a medicamentului din grupul de 5-nitroimidazol.
Pentru copiii care suferă de o infecție a pielii și a țesuturilor moi, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 50-75 mg / kg de greutate corporală 1 dată pe zi sau 25-37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, dar nu mai mult de 2 g / zi. La infecții severe de altă localizare - într-o doză de 25-37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, dar nu mai mult de 2 g / zi.
În cazul otitei medii, medicamentul se administrează intramuscular la o doză de 50 mg / kg greutate corporală, dar nu mai mult de 1 g.
La pacienții cu funcție renală afectată, ajustarea dozei este necesară doar pentru insuficiența renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), în acest caz doza zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 g.
Reguli pentru prepararea și administrarea soluțiilor de injectare
Soluțiile de injecție trebuie preparate imediat înainte de utilizare.
Pentru a prepara soluția pentru injecții l / m, se dizolvă 500 mg de medicament în 2 ml și 1 g de medicament în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1%. Se recomandă să nu se injecteze mai mult de 1 g într-un gluteus.
Pentru prepararea soluției de injectare intravenoasă se dizolvă 500 mg de medicament în 5 ml și se dizolvă 1 g de preparat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare. Soluția de injectare este injectată încet, timp de 2 - 4 minute.
Pentru a prepara o soluție pentru infuzii IV, 2 g de medicament sunt dizolvate în 40 ml dintr-una din următoarele soluții fără calciu: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de dextroză 5-10% (glucoză), soluție de 5% levuloză. Medicamentul într-o doză de 50 mg / kg sau mai mult trebuie administrat în picături, timp de 30 de minute.
Soluțiile de ceftriaxonă proaspăt preparate sunt stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei.
Efecte secundare
SNC: dureri de cap, amețeli.
Din partea sistemului urinar: oligurie, afectare a funcției renale, glicozurie, hematurie, hipercreatininemie, uree crescută.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului, flatulență, stomatită, glosită, diaree, enterocolită pseudomembranoasă, psevdoholelitiaz (nămol-sindromul), overgrowth, dureri abdominale, crescute ale transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemie.
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoza, bazofiliei, anemie hemolitică.
Din partea sistemului de coagulare a sângelui: sângerări nazale, o creștere (scădere) a timpului de protrombină.
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, prurit, eritem exudativ multiform, febră, frisoane, edem, eozinofilie, șoc anafilactic, boală serică, bronhospasm.
Altele: superinfecție (inclusiv candidoză).
Reacții locale: cu / în introducere - flebită, durere de-a lungul venei; cu injecție a / m - durere la locul injectării.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului
- hipersensibilitate la medicament;
- hipersensibilitate la alte cefalosporine, peniciline, carbapenemuri.
Cu prudență, medicamentul este prescris la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, copii prematuri, cu insuficiență renală și / sau hepatică, UC, enterita sau colită asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene în timpul sarcinii, în timpul alăptării.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.
Cererea pentru încălcări ale ficatului
În cazul afectării funcției hepatice, este necesară monitorizarea concentrației plasmatice a ceftriaxonei, deoarece: acestea pot scădea rata de eliberare.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
În caz de insuficiență renală severă (CC mai mică de 10 ml / min), doza zilnică de ceftriaxonă nu trebuie să depășească 2 g.
În cazurile de afectare a funcției renale, precum și la pacienții hemodializați, este necesară monitorizarea concentrației de ceftriaxonă în plasma sanguină, deoarece acestea pot scădea rata de eliberare.
Instrucțiuni speciale
Când se utilizează medicamentul trebuie să se țină seama de riscul șocului anafilactic și de necesitatea unui tratament de urgență adecvat.
Studiile in vitro au arătat că ceftriaxona (ca și alte cefalosporine) poate înlocui bilirubina asociată cu albumina serică. De aceea, la nou-născuții cu hiperbilirubinemie și, în special, la sugarii prematuri, utilizarea ceftriaxonei necesită o prudență și mai mare.
În cazul unei combinații de insuficiență renală severă și insuficiență hepatică severă la pacienții aflați la hemodializă, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie determinată în mod regulat.
În cazul tratamentului pe termen lung, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.
În cazuri rare, cu ultrasunete a vezicii biliare, există întreruperi care dispar după oprirea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în hipocondrul drept, se recomandă continuarea tratamentului cu ceftriaxonă și tratamentul simptomatic.
Pacienții vârstnici și debilitați pot necesita administrarea de vitamina K.
În timpul tratamentului, alcoolul este contraindicat, deoarece sunt posibile efecte asemănătoare cu cele ale disulfiramului (eritem facial, crampe abdominale și de stomac, greață, vărsături, cefalee, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, scurtarea respirației).
supradoză
Pentru îndepărtarea medicamentului din hemodializă, organismul este ineficient. În prezența manifestărilor clinice de supradozaj, se recomandă tratamentul simptomatic.
Interacțiune medicamentoasă
Ceftriaxona și aminoglicozidele au sinergie împotriva multor bacterii gram-negative.
Când se utilizează împreună cu AINS și alți agenți antiplachetari, probabilitatea de sângerare crește.
Utilizarea concomitentă a diureticelor "cu buclă" și a altor medicamente nefrotoxice crește riscul de acțiune nefrotoxică.
Medicamentul este incompatibil cu etanolul.
Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu soluții care conțin alte antibiotice.
Condiții de vânzare a farmaciei
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură ce nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
ceftriaxonă
Pulberea pentru prepararea soluției pentru injectarea intravenoasă și intramusculară este cristalină, aproape albă sau gălbuie.
Butelii din sticla (1) - ambalaje din carton.
Semi-syntetic antibiotic cefalosporinic din generația III cu un spectru larg de acțiune.
Activitatea bactericidă a ceftriaxonei se datorează suprimării sintezei membranelor celulare. Medicamentul este foarte rezistent la microorganisme gram-pozitive și gram-negative, beta-lactamază (penicilinază și cefalosporinază).
Ceftriaxona este activă împotriva organismelor gram-negative aerobe: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusiv Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile și formând neobrazuyuschie penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Un număr de tulpini de microorganisme de mai sus care sunt rezistente la alte antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, sunt sensibile la ceftriaxonă.
Unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile la medicament.
Medicamentul este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv autorii cognitivelor convoaielor) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupul B), Streptococcus pneumoniae; microorganisme anaerobe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile).
Când se administrează i / m, ceftriaxona este bine absorbită de la locul injectării și atinge concentrații serice mari. Biodisponibilitatea medicamentului - 100%.
Concentrația plasmatică medie este atinsă la 2-3 ore după injectare. Când re / m sau pe / într-o doză de 0,5-2,0 g, cu un interval de 12-24 ore, acumularea de ceftriaxon într-o concentrație care este de 15-36% mai mare decât concentrația poate fi obținută prin administrarea unei singure doze.
Odată cu introducerea unei doze de la 0,15 la 3,0 g Vd - de la 5,78 la 13,5 l.
Ceftriaxona se leagă în mod reversibil la proteinele plasmatice.
Când se administrează într-o doză de la 0,15 până la 3,0 g T1 / 2 variază de la 5,8 la 8,7 ore; clearance-ul plasmatic - 0,58 - 1,45 l / h, clearance-ul renal - 0,32 - 0,73 l / h.
De la 33% la 67% din medicament este excretat nemodificat de către rinichi, restul este excretat cu bilă în intestin, unde este biotransformat într-un metabolit inactiv.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din concentrația medie a medicamentului în plasmă dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în meningită aseptică. După 24 de ore după perfuzarea intravenoasă a ceftriaxonei într-o doză de 50-100 mg / kg de greutate corporală, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită 2-24 h după administrarea dozei de 50 mg / kg greutate corporală, concentrațiile ceftriaxonei în lichidul cerebrospinal sunt mult mai mari decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita.
Tratamente pentru infecții cauzate de microorganisme susceptibile:
- Borrelioza Lyme diseminată (stadiile precoce și cele târzii ale bolii);
- infecții ale organelor abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal);
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecții la pacienții cu imunitate slabă;
- infecții ale organelor pelvine;
- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar;
- infecții ale tractului respirator (în special pneumonie);
- infecții genitale, inclusiv gonoree.
Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.
- hipersensibilitate la ceftriaxonă și alte cefalosporine, peniciline, carbapenemuri.
Cu prudență, medicamentul este prescris pentru NUC, pentru încălcări ale ficatului și rinichilor, pentru enteritis și colită, asociate cu utilizarea medicamentelor antibacteriene; copii prematur și nou-născuți cu hiperbilirubinemie.
Medicamentul este administrat în / m sau in.
Adulții și copiii cu vârsta mai mare de 12 ani sunt prescrise cu 1-2 g o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). În cazurile severe sau cu infecții ale căror agenți patogeni au o sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.
Un nou-născut (până la 2 săptămâni) este prescris la 20-50 mg / kg de greutate corporală 1 dată / zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. La stabilirea dozei nu trebuie să se facă distincția între copiii cu vârstă întreagă și cei prematuri.
Sugari și copii mici (de la 15 zile la 12 ani) sunt prescrise la 20-80 mg / kg greutate corporală 1 timp / zi.
Copiii care cântăresc> 50 kg sunt doze prescrise pentru adulți.
Doze de 50 mg / kg sau mai mult pentru administrarea intravenoasă trebuie administrate prin picurare timp de cel puțin 30 de minute.
Pacienții vârstnici trebuie să primească doza obișnuită, destinată adulților, fără ajustarea vârstei.
Durata tratamentului depinde de evoluția bolii. Administrarea ceftriaxonei trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii și confirmarea eradicării patogenului.
Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată / zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință.
Cu rezultate bune meningita meningococice au fost realizate cu durata de 4 zile de tratament, a meningitei cauzate de Haemophilus influenzae - 6 zile, Streptococcus pneumoniae - 7 zile.
La borelioza Lyme: adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani sunt prescrisi 50 mg / kg o dată pe zi timp de 14 zile; doza maximă zilnică - 2 g.
În cazul gonoreei (cauzată de formarea de tulpini și de formare a penicilinazei) - o dată a / m la o doză de 250 mg.
Pentru a preveni infecțiile postoperatorii, în funcție de gradul de risc infecțios, medicamentul este administrat în doză de 1-2 g o dată pentru 30-90 de minute înainte de operație.
În operațiile pe colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a ceftriaxonei și a unuia dintre 5-nitroimidazolii, de exemplu, ornitazolul, este eficientă.