Amoxicilină + acid clavulanic: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Nume latin: Amoxicilină + acid clavulanic
Codul ATX: J01CR02
Ingredient activ: amoxicilină + acid clavulanic (amoxicilină + acid clavulanic)
Producător: Kraspharma (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Elveția)
Actualizarea descrierii și fotografiei: 10/26/2018
Amoxicilina + Acidul clavulanic este un antibiotic cu spectru larg.
Forma de eliberare și compoziția
Forme de dozare Amoxicilină + acid clavulanic:
- comprimate filmate: ovale, biconvexe, aproape albe sau albe, pe de o parte gravate "A", pe de altă parte - "63" (tablete 250 mg + 125 mg) sau "64" ) sau gravură gravată cu risc - "6 | 5" (tablete 875 mg + 125 mg); Secțiunea transversală prezintă un miez galben deschis înconjurat de o cochilie albă sau aproape albă (7 bucăți în blistere, 2 blistere într-o cutie de carton);
- pulbere pentru suspensie pentru administrare orală (căpșună): granular, aproape alb sau alb (la o doză de 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g în sticle translucide de 150 ml, la o doză de 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g în sticle semitransparente de 150 ml, fiecare flacon într-o cutie de carton);
- pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrarea intravenoasă (iv): alb până la alb, cu o tentă gălbuie (în sticle de 10 ml, 1 sau 10 sticle într-o cutie de carton, ambalaje spitalicești de la 1 până la 50 de sticle într-o cutie de carton).
Ingrediente 1 comprimat:
- agenți activi: amoxicilină (sub formă de trihidrat) - 250 mg sau 500 mg sau 875 mg acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu) - 125 mg;
- componente auxiliare (inactive): amidon de sodiu sodic, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, scutec alb 06B58855 (dioxid de titan, macrogol, hipromeloză-15cP, hipromeloză-5cP).
Compoziția a 5 ml de suspensie (obținută din pulbere pentru prepararea suspensiilor):
- agenți activi: amoxicilină (sub formă de trihidrat) - 125 mg și acid clavulanic (sub formă de clavulanat de potasiu) - 31,25 mg sau amoxicilină - 250 mg și acid clavulanic - 62,5 mg;
- componente auxiliare: gumă xantan, dioxid de siliciu, hipromeloză, aspartam, acid succinic, dioxid de siliciu coloidal, aromă de căpșuni.
Ingredientele active sunt într-un flacon de pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă: amoxicilină - 500 mg și acid clavulanic - 100 mg sau amoxicilină - 1000 mg și acid clavulanic - 200 mg.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Acțiunea medicamentului Amoxicilină + acid clavulanic se datorează proprietăților ingredientelor sale active.
Amoxicilina este un antibiotic semisintetic. Are un spectru larg de activitate, este activă împotriva multor microorganisme gram-negative și gram-pozitive. Nu are efect asupra microorganismelor care produc enzime beta-lactamaze, deoarece este distrusă de acțiunea lor.
Acidul clavulanic este un inhibitor beta-lactamazic legat de structură de peniciline. Are capacitatea de a inactiva majoritatea beta-lactamazelor găsite în microorganismele rezistente la acțiunea cefalosporinelor și a penicilinelor. Acidul clavulanic este destul de eficient împotriva beta-lactamazei plasmidice, care este cel mai adesea rezistentă, dar nu este activă împotriva beta-lactamazei cromozomiale de tip 1.
Acidul clavulanic în compoziția medicamentului protejează amoxicilina de efectele dăunătoare ale beta-lactamazei și își extinde spectrul de activitate, inclusiv împotriva bacteriilor care sunt de obicei rezistente la amoxicilină.
Următoarele microorganisme sunt sensibile la combinația de amoxicilină + acid clavulanic:
- Gram pozitivi aerobi: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, asteroizi Nocardia, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, sensibil la meticilină Staphylococcus aureus, sensibil la meticilină coagulazo Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, altele beta-hemolitic streptococ Streptococcus. spp. 1, 2;
- anaerobi gram-pozitivi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gras-negativ: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Anaerobe gram-negative: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (inclusiv Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Altele: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Rezistența obținută la amoxicilină + acidul clavulanic este probabilă pentru următoarele microorganisme:
- Gras-negativ aerobi: Proteus spp. (inclusiv Proteus vulgaris și Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae 1 și Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Grafice aerobe pozitive: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. Grupuri
Următoarele microorganisme au rezistență naturală la acțiunea amoxicilinei în combinație cu acidul clavulanic:
- Aerobe Gram-negativ:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp..
- Altele: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Pentru aceste bacterii, în timpul studiilor clinice, a fost stabilită eficacitatea amoxicilinei în asociere cu acidul clavulanic.
Tulpinile acestor tipuri de microorganisme nu produc beta-lactamază, sunt sensibile la amoxicilină și, prin urmare, probabil, la combinația de amoxicilină + acid clavulanic.
Farmacocinetica
După administrarea medicamentului Amoxicilina + acidul clavulanic în interiorul substanțelor active se absorb rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă este atinsă în 1-2 ore. Absorbția optimă este observată la administrarea medicamentului la începutul mesei.
Când se administrează oral și intravenos, substanțele active au un grad moderat de legare la proteinele plasmatice: amoxicilină - 17-20%, acid clavulanic - 22-30%.
Ambele componente se caracterizează printr-un volum bun de distribuție în fluidele și țesuturile corporale. Găsit în plămâni, ureche medie, fluide pleurale și peritoneale, uter, ovare. Ei pătrund în secretul sinusurilor paranazale, amigdalelor palatine, fluidului sinovial, secrețiilor bronșice, țesutului muscular, prostatei, vezicii biliare și ficatului. Amoxicilina este capabilă să pătrundă în laptele matern, precum și în majoritatea penicilinelor. Cantitățile de acid clavulanic se găsesc în laptele matern.
Amoxicilina și acidul clavulanic penetrează bariera placentară. Nu penetrați bariera hemato-encefalică, cu condiția ca meningele să nu fie inflamate.
Ambele componente sunt metabolizate în ficat: amoxicilină - aproximativ 10% din doză, acid clavulanic - aproximativ 50% din doză.
Amoxicilina (50-78% din doză) este excretată aproape nemodificată prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Acidul clavulanic (25-40% din doză) se excretă prin filtrarea glomerulară prin rinichi, parțial ca metaboliți și nemodificați. Ambele componente sunt eliminate în primele 6 ore. Cantități mici pot fi excretate prin plămâni și intestine.
În insuficiența renală severă, timpul de înjumătățire prin eliminare crește: pentru amoxicilină - până la 7,5 ore, pentru acidul clavulanic - până la 4,5 ore.
Ambele substanțe active ale antibioticelor sunt îndepărtate în timpul hemodializei, în cantități mici, folosind dializă peritoneală.
Indicații pentru utilizare
Conform instrucțiunilor, acidul amoxicilină + acid clavulanic este utilizat pentru a trata bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la combinația dintre ingredientele active:
- infecții ale tractului respirator superior și a tractului respirator superior: sinuzite acute și cronice, amigdalite recurente, otită medie acută și cronică, faringită și abces retrofaringieni, de obicei, cauzate de Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infecții ale tractului respirator inferior: exacerbarea bronșitei cronice, bronșita acută cu superinfectare bacteriană, bronhopneumonie, pneumonie, de obicei cauzată de Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infecții ale oaselor și ale țesutului conjunctiv și ale articulațiilor, inclusiv osteomielita, de obicei cauzată de Staphylococcus aureus;
- - infecții ale tractului biliar: colangită, colecistită;
- infecții ale organelor genitale feminine, de obicei cauzate de speciile din familia Enterobacteriaceae (în special Escherichia coli), speciile din genul syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, siruprophyroza. vaginită, salpingită, endometrită, salpingooforită, cervicită, abces tubo-ovarian, avort septic;
- Afecțiuni cutanate și ale țesuturilor moi: dermatită, celulită, erizipel, abcese, impetigo și înfășurate infecții sunt de obicei infectate secundar cauzate de specii din genul Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningită, peritonită, endocardită, sepsis;
- infecții odontogene;
- alte infecții mixte, de exemplu, infecții intra-abdominale, sepsis post-avort sau postpartum (ca parte a terapiei etapizate).
În chirurgie, un antibiotic este utilizat pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii.
Contraindicații
- infecție cu mononucleoză (inclusiv cu apariția unei erupții cutanate asemănătoare cortexului);
- funcția hepatică anormală și icterul colestatic asociat cu utilizarea unei combinații de amoxicilină și acid clavulanic sau penicilină în istorie;
- vârsta copiilor până la 12 ani (pentru tablete);
- fenilcetonuria (pentru suspensie);
- clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min (pentru comprimate 875 mg + 125 mg);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului, antibiotice beta-lactamice, cefalosporine sau peniciline.
Amoxicilina + acidul clavulanic trebuie utilizat cu prudență în următoarele cazuri:
- insuficiență hepatică severă;
- insuficiență renală cronică;
- boli ale tractului gastrointestinal (inclusiv colita din istorie, datorită utilizării penicilinelor);
- sarcina și alăptarea.
Instrucțiuni de utilizare Amoxicilină + acid clavulanic: metoda și doza
Filme acoperite cu film
În formă de tabletă, medicamentul este indicat pentru administrare orală. Pentru absorbția optimă și reducerea riscului de efecte secundare din sistemul digestiv, se recomandă administrarea de comprimate la începutul mesei.
Medicul stabilește regimul de dozare individual, în funcție de gravitatea procesului de infectare, de vârsta pacientului, de greutatea corporală și de funcția renală.
Dacă este necesar, efectuați o terapie treaptă: în primul rând, medicamentul Amoxicilină + acid clavulanic se administrează intravenos, după trecerea la ingestie.
Dozele recomandate pentru adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani sau cu o greutate corporală mai mare de 40 kg:
- infecții cu severitate ușoară și moderată: 250 mg + 125 mg la fiecare 8 ore sau 500 mg + 125 mg la fiecare 12 ore;
- infecții severe, infecții respiratorii: 500 mg + 125 mg de 3 ori pe zi sau 875 mg + 125 mg de 2 ori pe zi.
Doza zilnică maximă de amoxicilină nu trebuie să depășească 6000 mg, acidul clavulanic - 600 mg.
Durata minimă a tratamentului este de 5 zile, maximul fiind de 14 zile. La 2 săptămâni de la începerea cursului terapeutic, medicul evaluează situația clinică și, dacă este necesar, ia o decizie cu privire la continuarea tratamentului. Durata tratamentului pentru otita medie acută necomplicată este de 5-7 zile.
Este important să se ia în considerare faptul că 2 comprimate de 250 mg + 125 mg în funcție de conținutul de acid clavulanic nu sunt echivalente cu 1 comprimat de 500 mg + 125 mg.
În cazul unei afectări renale, doza de amoxicilină este ajustată în funcție de clearance-ul creatininei (CK):
- CC> 30 ml / min: nu este necesară corecția;
- QC 10-30 ml / min: de 2 ori pe zi, 1 comprimat de 250 mg (pentru infecții ușoare și moderate) sau 1 comprimat de 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Adulților pe hemodializă li se prescrie 1 comprimat de 500 mg + 125 mg sau 2 comprimate de 250 mg + 125 mg o dată pe zi. În plus, o doză este prescrisă în timpul sesiunii de dializă și o altă doză la sfârșitul sesiunii.
Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală
Suspensie Amoxicilina + acidul clavulanic este prescris, de obicei, la copiii cu vârsta sub 12 ani.
În această formă de dozare, medicamentul este destinat administrării orale. Se prepară o suspensie din pulbere: 2/3 apă de băut turnată în fiolă este fiartă și răcită la temperatura camerei, agitată bine, apoi volumul este ajustat la semn (100 ml) și, din nou, este agitat viguros. Agitați sticla înainte de fiecare utilizare.
Pentru o dozare precisă, un kit include un capac de măsurare cu riscuri de 2,5 ml, 5 ml și 10 ml. După fiecare utilizare trebuie spălată cu apă curată.
Medicul stabilește regimul de dozare individual, în funcție de gravitatea procesului de infectare, de vârsta pacientului, de greutatea corporală și de funcția renală.
Pentru absorbția optimă a substanțelor active și reducerea riscului de efecte secundare din sistemul digestiv, se recomandă administrarea suspensiei de amoxicilină + acid clavulanic la începutul mesei.
Durata tratamentului este de cel puțin 5 zile, dar nu mai mult de 14 zile. La 2 săptămâni de la începerea cursului terapeutic, medicul evaluează situația clinică și, dacă este necesar, ia o decizie cu privire la continuarea tratamentului.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani sau cu o greutate de până la 40 kg, suspensia este prescrisă în doze de 125 mg + 31,25 mg pe 5 ml sau 250 mg + 62,5 mg pe 5 ml de trei ori pe zi la intervale de 8 ore.
Doza zilnică minimă de amoxicilină - 20 mg / kg, maxim - 40 mg / kg. În doze mici, medicamentul este utilizat pentru amigdalită recurentă, infecții ale pielii și țesuturi moi. În doze mari - cu sinuzită, otită medie, infecții ale tractului respirator inferior, tract urinar, oase și articulații.
Copiii de la naștere la 3 luni recomandă doza zilnică de amoxicilină de 30 mg / kg. Acesta trebuie împărțit în 2 doze.
Nu există recomandări pentru regimul de dozare pentru copiii născuți prematur.
În cazul unei afectări renale, doza de amoxicilină este ajustată în funcție de CC:
- CC> 30 ml / min: nu este necesară corecția;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg pe kg de greutate corporală de două ori pe zi, dar nu mai mult de 500 mg + 125 mg de două ori pe zi;
- QC
Educație: Universitatea de Stat din Rostov, specialitatea "Medicină generală".
Informațiile despre medicament sunt generalizate, sunt furnizate în scopuri informative și nu înlocuiesc instrucțiunile oficiale. Auto-tratamentul este periculos pentru sănătate!
Caria este cea mai frecventă boală infecțioasă din lume, pe care chiar și gripa nu o poate concura.
În timpul funcționării, creierul nostru consumă o cantitate de energie egală cu un bec de 10 wați. Deci imaginea unui bulb deasupra capului în momentul apariției unui gând interesant nu este atât de departe de adevăr.
Speranța medie de viață a stăpânilor de stânga este mai mică decât dreptacii.
Conform unui studiu al OMS, o conversație zilnică de jumătate de oră pe un telefon mobil crește probabilitatea de a dezvolta o tumoare pe creier cu 40%.
În timpul strănutului, corpul nostru se oprește complet. Chiar și inima se oprește.
Majoritatea femeilor sunt în stare să obțină mai multă plăcere de a-și contempla corpul frumos în oglindă decât de la sex. Deci, femeile, se străduiesc pentru armonie.
Rinichii noștri pot curăța trei litri de sânge într-un minut.
Primul vibrator a fost inventat în secolul al XIX-lea. A lucrat pe un motor cu aburi și a fost destinat tratării isteriei feminine.
Medicamentele alergice din Statele Unite cheltuiesc singure peste 500 de milioane de dolari pe an. Încă mai credeți că o modalitate de a înfrânge în final alergia va fi găsită?
Cu vizite regulate la patul de bronzare, șansa de a obține cancer de piele crește cu 60%.
Pentru a spune chiar și cuvintele cele mai scurte și mai simple, vom folosi 72 de mușchi.
Boala cea mai rară este boala lui Kourou. Numai reprezentanții tribului Fur din Noua Guinee sunt bolnavi. Pacientul moare de râs. Se crede că cauza bolii este mâncarea creierului uman.
În timpul vieții, persoana obișnuită produce până la două bazine mari de salivă.
Potrivit studiilor, femeile care beau cateva pahare de bere sau vin pe saptamana au un risc crescut de a dezvolta cancer de san.
Oasele umane sunt de patru ori mai puternice decât betonul.
Sentimentul neplăcut de umflături întunecă în mod semnificativ perioada de așteptare frumoasă pentru copil? Să vedem de ce mucoasa nazală este umflată și cum o puteți elibera.
Amoxiclav - instrucțiuni, aplicații, recenzii
Amoxiclav (Amoxiclav latin, englez Amoksiclav) este un antibiotic cu spectru larg aparținând grupului de inhibitori ai penicilinelor protejate. Conține o combinație de amoxicilină și acid clavulanic. Ea are un efect bactericid prin inhibarea sintezei pereților celulari de microorganisme. Datorită activității sale ridicate și a tolerabilității sale bune, poate fi folosit ca medicament pentru "empiric" (efectuat înainte de obținerea rezultatelor testelor) terapie cu antibiotice. Gama de indicații include infecții ale tractului respirator superior, tractului respirator, tractului urogenital, pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
Istoria
Istoria antibioticelor a început cu descoperirea omului de știință englez Alexander Fleming, care a descoperit proprietățile antimicrobiene ale substanței active a ciupercii Penicillum notatum. În 1940, Ernst Chain și Howard Florey au izolat compusul descris de el în forma sa pură și l-au numit penicilină. De atunci, medicamentul a început să fie folosit în practica medicală.
În anii 1950 sa constatat că unitatea structurală a penicilinei este inelul β-lactam. Această descoperire a făcut posibil sinteza unor noi medicamente antibacteriene. Astfel, în 1960, meticilina a fost obținută, în 1961 - ampicilina, iar în 1962 - amoxicilina. Acesta din urmă a fost diferit de predecesorii săi în ceea ce privește caracteristicile farmacocinetice îmbunătățite și activitatea antibacteriană mai mare.
Toate penicilinele au fost eficiente împotriva unei game largi de boli infecțioase, dar în timp au determinat apariția tulpinilor de microorganisme rezistente. Acest efect a fost explicat prin capacitatea bacteriilor de a produce β-lactamază - enzime speciale care distrug inelele β-lactamice ale antibioticelor.
Căutările pentru substanțele capabile să neutralizeze acțiunea enzimelor dăunătoare au fost efectuate de diverși cercetători încă din 1956. Dar primele succese au fost obținute abia în 1970 de către angajații companiei britanice farmaceutice Beecham Pharmaceuticals (acum GlaxoSmithKline). Din cultura de Streptomyces clavuligeris, ei au izolat primul blocant β-lactamazei, acidul clavulanic. Prin combinarea agentului cu amoxicilina, dezvoltatorii au obținut un antibiotic protejat de inhibitori, la acțiunea căruia tulpinile rezistente de bacterii s-au dovedit sensibile. Drogul a fost lansat pe piață în 1984 sub marca Augmentin.
La mijlocul anilor 1980. cercetarea privind obținerea blocantelor β-lactamazice a finalizat de asemenea compania farmaceutică slovenă Lek. Biochimistii ei au reusit sa-si dezvolte propriile culturi de celule pentru sinteza acidului clavulanic. În 1989, compania a înregistrat generic Augmentina, numită Amoxiclav.
proprietăţi
Denumire internațională neprotejată: amoxicilină / acid clavulanic (amoxicilină / acid clavulanic în engleză).
Numele Farmacopeei Britanice (BAN): co-amoxiclav (engleza co-amoxiclav).
Denumirea chimică a ingredientelor active conform nomenclaturii IUPAC:
1) amoxicilină - [2S- [2alfa, 5alfa, 6beta (S *)]] - 6- [[amino- (4hidroxifenil) acetil] 1-azabiciclo [3.2.0] heptan-2-carboxilic,
2) acid acid clavulanic - acid (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietiliden) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptan-2-carboxilic.
Acid clavulanic (C8H9NO5)
Amksitsillinul reprezintă pudră albă sau ușor gălbuie, puțin solubilă în apă. Punct de topire - 403,3 ° C. Masa moleculară este 419,45.
Acidul clavulanic este o pulbere albă, solubil în apă. Punct de topire - 283,9 ° C. Masă moleculară - 199,16.
Compoziție, forme de eliberare, ambalare
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, pulbere pentru prepararea de suspensii și liofilizat pentru prepararea soluției parenterale cu doze diferite ale componentelor active.
Conținutul de ingredienți activi în formele de dozare ale Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + ACID UMIDIT
Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală (căpșună) granulară, albă sau aproape albă; suspensie preparată de culoare albă sau aproape albă, cu un miros de căpșuni.
* sub forma unui amestec de clavulanat de potasiu + siloid (1: 1) - 152,78 mg.
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 25 mg, acid succinic - 0,84 mg, hipromeloză - 79,65 mg gumă xanthan - 12,5 mg aromă de căpșuni - 11,25 mg aspartam - 10 mg de dioxid de siliciu - 121.28 mg.
14,7 g - sticle de polietilenă de înaltă densitate cu o capacitate de 150 ml (1), cu un capac de măsurare - cutie din carton.
Amoxicilina combinată cu medicamente și acidul clavulanic - un inhibitor al beta-lactamazei. Efectul bactericid inhibă sinteza peretelui bacterian.
Sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază): Staphylococcus aureus; bacterii gram-negative aerobe: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Următorii agenți patogeni sunt sensibili numai in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. Clostridium spp. anaerobă, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; precum bacterii aerobe gram-negative (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( fostă Pasteurella), Campylobacter jejuni; bacterii gram-negative anaerobe (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze): Bacteroides spp, inclusiv Bacteroides fragilis..
Acidul clavulanic inhibă tipurile II, III, IV și V beta-lactamază, nu este activ împotriva beta-lactamazei de tip I produsă de Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidul clavulanic are un tropism ridicat pentru penicilinaze, formând astfel un complex stabil cu enzima, care previne degradarea enzimatică a amoxicilinei sub influența beta-lactamazei.
După ingerare, ambele componente sunt absorbite rapid în tractul gastro-intestinal. Administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția. TCmax - 45 min. După ingestie într-o doză de 250/125 mg la fiecare 8 oremax Amoxicilină - 2,18-4,5 μg / ml, acid clavulanic - 0,8-2,2 μg / ml, într-o doză de 500/125 mg la fiecare 12 ore Cmax Amoxicilină - 5,09-7,91 μg / ml, acid clavulanic - 1,19-2,41 μg / ml, într-o doză de 500/125 mg la fiecare 8 ore Cmax Amoxicilină - 4,94-9,46 μg / ml, acid clavulanic - 1,57-3,23 μg / ml, la o doză de 875/125 mg Cmax Amoxicilina - 8,82-14,38 μg / ml, acid clavulanic - 1,21-3,19 μg / ml.
După punerea pe / în doza 1000/200 și 500/100 mg Cmax Amoxicilina - 105,4 și respectiv 32,2 μg / ml și acid clavulanic - 28,5 și 10,5 μg / ml.
Timpul pentru atingerea concentrației maxime inhibitorii de amigoicilină de 1 μg / ml este similar atunci când este utilizat după 12 ore și 8 ore atât la adulți, cât și la copii.
Comunicarea cu proteinele plasmatice: amoxicilină - 17-20%, acid clavulanic - 22-30%.
Ambele componente sunt metabolizate în ficat: amoxicilina - cu 10% din doza administrată, acidul clavulanic - cu 50%.
T1/2 după administrarea în doza de 375 și 625 mg - 1 și 1,3 ore pentru amoxicilină, 1,2 și respectiv 0,8 ore pentru acidul clavulanic. T1/2 după doza de 1200 și 600 mg - 0,9 și 1,07 ore pentru amoxicilină, respectiv 0,9 și 1,12 ore pentru acidul clavulanic. Excretați în principal prin rinichi (filtrare glomerulară și secreție tubulară): 50-78 și 25-40% din doza administrată de amoxicilină și acid clavulanic sunt excretate, respectiv, neschimbate în primele 6 ore după ingestie.
- infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni sensibili: infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie, empatie pleurală, abces pulmonar);
- infecții ale tractului respirator superior (sinuzită, amigdalită, otită medie);
- infecții ale sistemului urogenital și organele pelvine (pielonefrita, pielita, cistita, uretrita, prostatita, cervicită, salpingită, ooforita, abces tubo ovarian, endometrita, vaginita bacteriana, avort septic, sepsis puerperal, inflamație pelvină, chancroid, gonoree);
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată, abces, flegmon, infecție a rănilor);
- prevenirea infecțiilor în chirurgie.
- hipersensibilitate (inclusiv la cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice);
- Mononucleoza infecțioasă (inclusiv cu apariția unei erupții cutanate asemănătoare miezului);
- episoade de icter sau funcții hepatice anormale ca urmare a utilizării amoxicilinei / acidului clavulanic în istorie;
- QC mai mică de 30 ml / min (pentru comprimate 875 mg / 125 mg).
Cu grijă: sarcină, lactație, insuficiență hepatică severă, boli gastrointestinale (inclusiv colită în istoria asociată cu utilizarea penicilinelor), insuficiență renală cronică.
Dozele sunt date în termeni de amoxicilină. Schema de dozare stabilită individual, în funcție de severitatea și localizarea infecției, de sensibilitatea agentului patogen.
Copii sub 12 ani - sub formă de suspensie, sirop sau picături pentru administrare orală. O doză unică se stabilește în funcție de vârstă: copiii până la 3 luni - 30 mg / kg / zi în două doze divizate; 3 luni si peste - pentru infectii usoare - 25 mg / kg / zi in 2 doze sau 20 mg / kg / zi in 3 doze, pentru infectii severe - 45 mg / kg / zi in 2 doze sau 40 mg / kg / zi în 3 doze.
Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani sau cu o greutate corporală de 40 kg sau mai mult: 500 mg de 2 ori pe zi sau 250 mg de 3 ori pe zi. Pentru infecții severe și respiratorii - 875 mg de 2 ori pe zi sau 500 mg de 3 ori pe zi.
Doza zilnică maximă de amoxicilină pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 6 g, iar pentru copiii sub 12 ani este de 45 mg / kg greutate corporală.
Doza zilnică maximă de acid clavulanic pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 600 mg, iar pentru copiii sub 12 ani este de 10 mg / kg greutate corporală.
Dacă este dificil de înghițit la adulți, se recomandă utilizarea unei suspensii.
Când se prepară suspensia, siropul și picăturile, apa trebuie utilizată ca solvent.
În cazul introducerii la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani, introduceți 1 g (pentru amoxicilină) de 3 ori pe zi, dacă este necesar - de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani - 25 mg / kg de 3 ori pe zi; în cazuri severe, de 4 ori pe zi; pentru copiii de până la 3 luni: prematură și în perioada perinatală - 25 mg / kg de 2 ori pe zi, în perioada postperinatală - 25 mg / kg de 3 ori pe zi.
Durata tratamentului este de până la 14 zile, otita medie acută este de până la 10 zile.
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii cu operații care durează mai puțin de 1 oră, în timpul anesteziei introductive se administrează la o doză de 1 g IV. Pentru operațiuni mai lungi, 1 g la fiecare 6 ore în timpul zilei. La un risc ridicat de infecție, administrarea poate fi continuată pentru câteva zile.
În cazul insuficienței renale cronice, doza este ajustată și frecvența administrării este ajustată în funcție de CC: cu CC mai mare de 30 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei; la CC 10-30 ml / min: oral - 250-500 mg / zi la fiecare 12 ore; în / în - 1 g, apoi 500 mg /; când QA este mai mică de 10 ml / min - 1 g, apoi 500 mg / zi i.v. sau 250-500 mg / zi pe cale orală într-o singură etapă. Pentru copii, dozele trebuie reduse în același mod.
Pacienții aflați la hemodializă - 250 mg sau 500 mg pe cale orală într-o singură doză sau 500 mg IV, o doză suplimentară de 1 doză în timpul dializei și încă o doză la sfârșitul sesiunii de dializă.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, gastrită, stomatită, glosită, valori crescute ale transaminazelor hepatice, în cazuri rare - icter colestatic, hepatită, insuficiență hepatică (mai frecvente la vârstnici, femei, terapia pe termen lung), pseudomembranoasă și colită hemoragică ( se poate dezvolta și după terapie), enterocolită, limbă neagră "păroasă", întunecarea smalțului dinților.
Din partea organelor care formează sânge: creșterea reversibilă a timpului de protrombină și a timpului de sângerare, trombocitopenie, trombocitoză, eozinofilie, leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică.
Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, hiperactivitate, anxietate, schimbări de comportament, convulsii.
Reacții locale: în unele cazuri - flebită la locul introducerii / introducerii.
Reacții alergice: urticarie, erupție eritematoasă, eritem eritematos excesiv, șoc anafilactic, angioedem, extrem de rare - dermatită exfoliativă, eritem eritematos exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), vasculită alergică, sindrom, simptome și sindrom.
Altele: candidoză, dezvoltare de superinfecție, nefrită interstițială, cristalurie, hematurie.
Simptome: disfuncția tractului gastro-intestinal și echilibrul hidroelectrolitic.
Tratamentul: simptomatic. Hemodializa este eficientă.
Antacidele, glucozamina, medicamentele laxative, aminoglicozidele încetinesc și reduc absorbția; acid ascorbic crește absorbția.
Medicamentele bacteriostatice (macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline, sulfonamide) au un efect antagonist.
Creste eficienta anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce sinteza vitaminei K si indicele de protrombina). În același timp, luând anticoagulante, este necesar să se monitorizeze indicatorii de coagulare a sângelui.
Reduce eficacitatea contraceptivelor orale, medicamentelor, în procesul de metabolizare care produce PABK, etinilestradiol - riscul de sângerare "descoperire".
Diureticele, alopurinolul, fenilbutazona și alte AINS. Medicamentele blochează secreția tubulară, crește concentrația de amoxicilină (acid clavulanic este derivat în mare măsură prin filtrare glomerulară).
Alopurinolul crește riscul de erupție cutanată.
În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea stării funcției organelor care formează sânge, ficatului și rinichilor.
Pentru a reduce riscul de efecte secundare din tractul gastro-intestinal ar trebui să luați medicamentul în timpul meselor.
Dezvoltarea superinfectării este posibilă datorită creșterii microflorei insensibile la aceasta, ceea ce necesită o schimbare corespunzătoare în terapia antibacteriană.
Pot da rezultate fals pozitive în determinarea glucozei în urină. În acest caz, se recomandă utilizarea metodei de oxidare a glucozei pentru determinarea concentrației de glucoză în urină.
După diluare, suspensia trebuie păstrată timp de cel mult 7 zile în frigider, dar nu este înghețată.
La pacienții cu hipersensibilitate la peniciline, sunt posibile reacții încrucișate alergice cu antibiotice cefalosporinice.
Au fost identificate cazuri de enterocolită necrotizantă la nou-născuți și la femeile gravide cu ruptura prematură a membranelor.
Deoarece comprimatele conțin aceleași cantități de acid clavulanic (125 mg), trebuie avut în vedere faptul că 2 comprimate de 250 mg fiecare (pentru amoxicilină) nu sunt echivalente cu 1 comprimat pentru fiecare 500 mg (pentru amoxicilină).
Cu grijă: sarcină, lactație.
Au fost identificate cazuri de enterocolită necrotizantă la nou-născuți și la femeile gravide cu ruptura prematură a membranelor.
Copii sub 12 ani - sub formă de suspensie, sirop sau picături pentru administrare orală. O doză unică se stabilește în funcție de vârstă: copiii până la 3 luni - 30 mg / kg / zi în două doze divizate; 3 luni si peste - pentru infectii usoare - 25 mg / kg / zi in 2 doze sau 20 mg / kg / zi in 3 doze, pentru infectii severe - 45 mg / kg / zi in 2 doze sau 40 mg / kg / zi în 3 doze.
Doza maximă zilnică de amoxicilină pentru copii sub 12 ani este de 45 mg / kg greutate corporală.
Doza zilnică maximă de acid clavulanic pentru copii sub 12 ani este de 10 mg / kg greutate corporală.
În cazul insuficienței renale cronice, doza este ajustată și frecvența administrării este ajustată în funcție de CC: cu CC mai mare de 30 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei; la CC 10-30 ml / min: oral - 250-500 mg / zi la fiecare 12 ore; în / în - 1 g, apoi 500 mg /; când QA este mai mică de 10 ml / min - 1 g, apoi 500 mg / zi i.v. sau 250-500 mg / zi pe cale orală într-o singură etapă. Pentru copii, dozele trebuie reduse în același mod. Când QA este mai mică de 30 ml / min, utilizarea comprimatelor de 875 mg / 125 mg este contraindicată.
Pacienții aflați la hemodializă - 250 mg sau 500 mg pe cale orală într-o singură doză sau 500 mg IV, o doză suplimentară de 1 doză în timpul dializei și încă o doză la sfârșitul sesiunii de dializă.
Contraindicat în episoade de icter sau funcție hepatică anormală ca urmare a utilizării amoxicilinei / acidului clavulanic în istorie.
Cu grijă: insuficiență hepatică severă
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-FLACON (AMOXICILLIN + ACID CLAVULANIC-FLACON) instrucțiuni de utilizare
Titularul certificatului de înregistrare:
Produs de:
Substanțe active
Forme de dozare
Forma de eliberare, ambalarea și compoziția Amoxicilină + Acid clavulanic - Flacon
flacoane (1) - ambalaje din carton.
flacoane (10) - ambalaje din carton (12) - cutii din carton.
sticle (10) - ambalaje din carton (50) - cutii din carton.
flacoane (10) - ambalaje din carton (60) - cutii din carton.
Acțiune farmacologică
Amoxicilina este o aminopenicilină semisintetică, aparținând grupului de antibiotice beta-lactamice, cu un spectru larg de activitate antibacteriană împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Amoxicilina este distrusă de enzimele microbiene (β-lactamază) și nu acționează asupra microorganismelor care produc aceste enzime.
Acidul clavulanic este o beta-lactam asociat structural cu penicilina. care are capacitatea de a inactiva β-lactamaza. Prezența acidului clavulanic amoxicilina protejează împotriva acțiunii dăunătoare a beta-lactamazelor și eficient lărgește spectrul de activitate al amoxicilina care cuprinde mai multe bacterii in mod normal rezistente la amoxicilină și alte peniciline și cefalosporine.
Amoxicilina + acidul clavulanic are un efect bactericid in vivo asupra următoarelor microorganisme: aerobi gram-pozitivi: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Grape-aerobi negativi: speciile din genul Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, speciile din genul Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicilina + Acid clavulanic are activitate in vitro bactericidă împotriva următoarelor microorganisme: aerobi grampozitivi: Bacillis anthracis, specii din genul Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, asteroizi Nocardia, stafilococi coagulazo-negativi, inclusiv Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans grup, anaerobi Gram-pozitivi: Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp;... Aerobe Gram-negativ: pertussis Bordetella, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.... Salmonella spp, Shigella spp, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.; Anaerobe gram-negative: Bacteroides spp. (Inclusiv Bacteroides fragilis), specii din genul Fusobactcrium spp.; Altele: Borrelia burgdorferi, chlamidii spp, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum..
Farmacocinetica
Amoxicilina și acidul clavulanic în combinație nu influențează farmacocinetica celuilalt. Cmax în plasmă după injectarea bolusului de amoxicilină + acid clavulanic (1000 mg + 200 mg) este de 105 mg / l pentru amoxicilină și 28 mg / l pentru acidul clavulanic, administrând 500 mg amoxicilină și 100 mg acid clavulanic - 32 mg / / l, timpul de înjumătățire al amoxicilinei 1000 mg este de 0,9 ore, acidul clavulanic 200 mg - 0,9 ore, cu introducerea a 500 mg amoxicilină și 100 mg acid clavulanic - 1 h și, respectiv, 1 h.
După administrarea iv, concentrațiile terapeutice de amoxicilină și acid clavulanic sunt create în cavitatea abdominală, țesutul adipos și muscular și fluidul interstițial, în piele, plămâni și lichid pleural, în vezica biliară și în lichide sinoviale și peritoneale, bilă și puroi. Amoxicilina și acidul clavulanic penetrează bariera placentară și, în concentrații scăzute, se excretă în laptele matern. Amoxicilina și acidul clavulanic se leagă de proteinele plasmatice cu 13-20%.
Amoxicilina este excretată în principal de către rinichi, în timp ce acidul clavulanic prin intermediul mecanismelor renale și extrarenale. Aproximativ 60-70% dintre amoxicilină și 40-65% acid clavulanic sunt excretați în rinichi în formă neschimbată în primele 6 ore după o singură injecție bolus de 1000 mg / 200 mg. Amoxicilină într-o cantitate echivalentă cu 10-25% din doza inițială de amoxicilină. excretați de rinichi ca acid penicilic inactiv. Acidul clavulanic în organismul uman este supus unui metabolism intens și excretat prin rinichi și intestine.
Indicatii ale medicamentului Amoxicilina + Acid clavulanic - Flacon
Infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
- infecții ale tractului respirator inferior (exacerbarea bronșitei cronice, pneumoniei lobare și bronhopneumoniei);
- infecții ale tractului respirator superior (otită medie, sinuzită, amigdalită recurentă);
- infecții ale tractului urinar (incluzând cistita, uretrita, pielonefrita);
- infecții ale organelor pelvine (incluzând salpingita, salpingooforita, endometrita, avortul septic, pelvioperitonita, sepsisul postpartum);
- infecții ale pielii și țesuturilor moi (celulită, infecție a rănilor, erizipel, impetigo, abcese);
- infecții ale oaselor și articulațiilor (inclusiv osteomielita cronică);
- infecții cu transmitere sexuală (gonoree, chancroid);
- alte boli infecțioase: septicemie, peritonită, sepsis intra-abdominal, infecții postoperatorii.
Prevenirea infecțiilor postoperatorii, intervențiile chirurgicale pe tractul gastro-intestinal, organele pelvine, capul și gâtul, inima, rinichii, tractul biliar, precum și implantarea articulațiilor artificiale.