Descrierea datei de 18 februarie 2017
- Nume latin: Oseltamyvirum
- Codul ATC: J05AH02
- Formulă chimică:16H28N2O4
- Codul CAS: 196618-13-0
Denumire chimică
Ester etilic al acidului (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoxi) -1- ciclohexen-
Proprietăți chimice
Oseltamivirul este un agent antiviral, un inhibitor al neurominidazei, un derivat al acidului amino-ciclohexencarboxilic. Instrumentul a fost aprobat pentru utilizare în 1999. Pentru proprietățile fizice - este o substanță cristalină albă. Masă moleculară = 312,4 grame per mol. Disponibil sub formă de pulbere și capsule pentru prepararea suspensiilor.
Acțiune farmacologică
Farmacodinamică și farmacocinetică
După administrarea orală, oseltamivirul este hidrolizat în forma activă a carboxilatului de oseltamivir. Substanța inhibă virusurile gripale neuraminidazei de tip A și B, împiedicând replicarea lor normală, procesul de penetrare în celule sănătoase. Există 9 subtipuri de neuraminidază a virusului gripal A și 16 de subtipuri de hemaglutinină, combinațiile lor determinând tulpini diferite ale aceluiași virus. Cele mai frecvente și amenințătoare tulpini de sănătate umană sunt H3N2 și H1N1.
Cu toate acestea, unele tipuri și noi tulpini de gripă nu sunt sensibile la tratamentul cu Oseltamivir. Există rezistență încrucișată între tulpini rezistente la zanamivir și agenți rezistenți la această substanță. Medicamentul nu are proprietăți cancerigene, mutagene, nu afectează fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie.
După ingerarea medicamentului se absoarbe repede în tractul digestiv, sub acțiunea esterazelor hepatice se transformă în carboxilatul metabolic activ. Aproximativ 75% din metabolit și 5% din substanța nemodificată se găsesc în sânge. Concentrația plasmatică este direct proporțională cu doza. Aportul alimentar nu afectează parametrii farmacocinetici. Gradul de legare la proteinele din sânge este de aproximativ 42% (pentru metaboliți, această valoare nu atinge nici 3%).
Timpul de înjumătățire al medicamentului din plasma sanguină este de la 1 la 3 ore, metaboliții - până la 10 ore. Substanța este excretată prin rinichi (filtrare glomerulară) și cu mase fecale. Corecția dozei medicamentului nu este necesară la vârsta de 12 ani și la pacienții vârstnici.
Indicații pentru utilizare
- pentru tratamentul gripei la adulți și copii de la 1 an;
- ca profilactic pentru adulți și adolescenți cu risc crescut de infecție;
- pentru prevenirea gripei la copii de la un an.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat să primească:
- în cazul insuficienței renale cronice, dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml pe minut;
- cu boli hepatice;
- pacienții cu alergii la substanța activă.
Efecte secundare
Cele mai frecvente simptome care pot apărea în timpul tratamentului cu Oseltamivir sunt:
- vărsături, dureri abdominale, greață, diaree;
- dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, congestie nazală;
- oboseală, slăbiciune, tuse și durere în gât;
- umflare, alergice, inclusiv reacții anafilactice, urticarie, dermatită;
- colită, activitate crescută a enzimelor hepatice, anxietate, coșmaruri, convulsii.
La copii, sa manifestat mai des: dureri abdominale, tulburări ale auzului, sângerări nazale, conjunctivită.
Instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)
Medicamentul este prescris de gură, indiferent de masă.
Tratamentul cu Oseltamivir se recomandă să înceapă cel târziu la 2 zile după debutul primelor simptome ale bolii. Doza medie este de 75 mg, de două ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5 zile. Creșterea dozei zilnice este impracticabilă.
Pentru profilaxie se utilizează între 75 și 150 mg pe zi timp de 6 săptămâni.
În cazul insuficienței renale, se efectuează ajustarea dozei. Nu se indică mai mult de 75 mg pe zi.
supradoză
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. Cu un singur aport de doze foarte mari observate: greață și vărsături. Tratamentul este simptomatic.
interacțiune
Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a oseltamivirului și a metabolitului său activ de 3 ori. Cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni speciale
Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat în practica pediatrică.
Nu există date privind siguranța administrării substanței dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml pe minut.
Remedierea nu este eficientă în tratarea altor boli virale sau infecții bacteriene.
Eficacitatea și siguranța utilizării oseltamivirului la pacienții imunocompromiși, în bolile sistemului respirator și cardiovascular, la 40 de ore după primele simptome de gripă nu au fost stabilite.
În cadrul studiilor postmarketing au fost raportate cazuri de reacții cutanate severe, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform; comportament anormal, delir, halucinații. Foarte rar, reacțiile de mai sus au fost fatale.
Pentru copii
Tratamentul cu droguri se efectuează la copii de la un an. Trebuie să aveți grijă să ajustați doza zilnică, dacă este necesar.
În timpul sarcinii și alăptării
Trebuie să se acorde atenție tratamentului femeilor însărcinate și care alăptează.
Preparate care conțin (Analogi)
Sinonime pentru Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, fosfat de oseltamivir.
opinii
Câteva recenzii despre Oseltamivir:
- "... În timpul sezonului de gripă, toată familia sa îmbolnăvit. Ei bine, atunci a început să ia acest instrument. Boala a mers fără complicații, nu am observat nimic din reacțiile adverse ";
- "... Acum un an, a luat acest medicament. A început să bea pastile după câteva ore, când febră a crescut. După 5 zile de tratament - nu există simptome ale bolii. Nu au existat reacții adverse. Dar medicamentul nu ma ajutat cu ARVI obișnuit ";
- "... am fost eliberat de un doctor - ea ia dat copilului ei și aproape că i sa simțit aproape grea, a fost vărsături. Am decis să fim tratați fără acest medicament. "
Pret unde să cumpărați
Costul medicamentului Tamiflu este de aproximativ 1000 de ruble pentru 10 comprimate de 75 mg.
Educație: A absolvit Facultatea de Medicină de bază de la Rivne State cu o diplomă în domeniul farmaciei. A absolvit Universitatea de Stat din Vinnitsa. M.I.Pirogov și stagiu la baza sa.
Experiență profesională: Din 2003 până în 2013, a lucrat ca farmacist și șef de chioșc de farmacie. Ea a primit diplome și note de distincție pentru mulți ani de muncă grea. Articolele medicale au fost publicate în publicații locale (ziare) și pe diverse portaluri de internet.
Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare, analogi, recenzii
Instrucțiuni de utilizare Oseltamivir indică cum să beți medicamentul pentru a obține activitate antivirală. Este prescris pentru gripă confirmată de laborator. Instrumentul este eficient numai în cazul în care doza și momentul de aderare. Instrucțiuni de utilizare Evaluările prețurilor la oseltamivir și analogii sunt prezentate mai jos.
Acțiune oseltamivir
Oseltamyvir este eliberat într-o formă inactivă. El obține proprietăți vindecătoare în corpul uman, sub influența enzimelor. În ficat, ia forma de carboxilat. Peste 70% din medicament, după trecerea prin bariera hepatică, intră în sânge. Aproximativ 5% din fonduri rămân neschimbate și circulă în sânge într-o formă inactivă. Medicamentul se excretă în urină.
Instrumentul blochează neiraminidazele virale, care este necesară pentru reproducerea lor. Fără această enzimă, agentul patogen nu poate intra în celulă, nici nu poate ieși dintr-o celulă deja infectată. Din acest motiv, virusul nu poate replica și captura țesuturi noi. Oseltamyvir afectează 2 dintre cele mai frecvente tipuri de infecții - A, B.
Aplicarea Oseltamivir
Oseltamyvir este utilizat pentru:
- tratamentul patologiei virale (H3N2 și H1N1);
- prevenirea bolii în timpul focarelor sezoniere și după contactul cu pacienții.
Dacă tratamentul începe 2 zile după apariția simptomelor, oseltamvirul poate să nu aibă efect. Aceleași condiții apar atunci când se repetă un al doilea ciclu de terapie cu același remediu. Medicamentul se utilizează numai împotriva a 2 tulpini de gripă. În cazul altor infecții respiratorii, aceasta nu este eficientă.
Trebuie reamintit faptul că instrumentul nu înlocuiește introducerea vaccinului antigripal. De asemenea, nu afectează nivelul anticorpilor și poate fi combinat cu vaccinarea.
Oseltamivir comprimate - instrucțiuni de utilizare
Medicamentul este produs sub formă de capsule care sunt ingerate. Instrucțiunile oficiale privind utilizarea medicamentului Oseltamivir indică faptul că pot bea apă cu un volum de 50-100 ml.
În funcție de scopul admiterii, diferă doza zilnică de medicament. Capsulele pot fi administrate la acei pacienți care cântăresc mai mult de patruzeci de kilograme.
Doza maximă care poate fi consumată într-o singură zi este de 75 mg. Creșterea dozei nu crește eficacitatea medicamentului.
Instrucțiunile de utilizare a Tamiflu și Zanamivir sunt identice, deoarece ambele conțin același ingredient activ.
Suspendarea Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare
Suspensia este folosită în principal la copii, dar poate fi prescrisă pacienților adulți.
Medicamentul poate fi achiziționat ca o pulbere într-o sticlă, din care suspensia este preparată independent. În flacon se adaugă apă obișnuită în cantitate de 52 mililitri. Apoi, flaconul trebuie agitat pentru a forma o substanță omogenă. Pentru utilizarea corectă, kitul include o seringă de măsurare și un adaptor pentru flacon.
Înainte de fiecare utilizare, agitați sticla, atașați seringa și colectați cantitatea necesară de suspensie. Copilul poate bea medicamentul direct din seringă. După aceea, trebuie să fie spălată cu apă curentă.
Datele suspendării sunt prezentate în tabel.
Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii
În copilărie, pot fi prescrise capsule sau suspensii. Instrucțiunile de utilizare și prețul comprimatelor cu oseltamivir sunt prezentate mai jos.
Aceste doze sunt potrivite atât pentru capsule, cât și pentru sirop.
Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare pentru copii și prețul
Costul medicamentului variază în funcție de numărul de capsule din pachet și de doze:
- Capsule de 75 mg - aproximativ 950 de ruble.
- Capsule 45 mg - 400 ruble.
- Suspendarea - 600-900 de ruble.
Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și analogi
Oseltamyvir poate fi achiziționat sub următoarele denumiri comerciale:
Acestea conțin oseltamivir în diferite doze. Frecvența administrării și dozarea acestor medicamente nu diferă.
Oseltamivir - instrucțiuni de utilizare și preț
Costul medicamentelor depinde de producător, de numărul de capsule din pachet, de regiune. Substanțe sub denumirea comercială Nomides:
- 75 mg - 700 de ruble.
- 45 mg - 400 de ruble.
- 30 mg - 300 de ruble.
- 75 mg - 1100 ruble.
- Suspendarea - 900 de ruble.
Prețul Influcein 75 mg variază în intervalul 600-700 ruble. Instrucțiunile de utilizare și prețul Oseltamivir și Zanamivir sunt similare.
Ce efecte adverse sunt după tratament?
Se știe că utilizarea dozelor mari nu cauzează încălcări ale stării generale. Greața și vărsăturile pot să apară rar. Prokineticele, antiemeticele, sedativele sunt prescrise pentru eliminarea lor.
Principalele efecte secundare ale oseltamivir sunt prezentate în tabel.
Mai puțin frecvent decât efectele enumerate, colita pseudomembranoasă, angina instabilă, apare anemia. La copii, poate apare pierderea auzului, conjunctivita cu sânge nazal. Aceste semne dispar chiar si fara intreruperea tratamentului. De asemenea, în copilărie se poate exacerba astmul bronșic, ganglionii limfatici umflați, leziunile cutanate.
Reacțiile adverse suplimentare includ:
- modificarea nivelului glicemiei, care este importantă la pacienții cu diabet zaharat;
- o schimbare a ritmului care cauzează deteriorarea pacienților vârstnici și a persoanelor cu insuficiență cardiacă;
- convulsii (cu predispoziție la acestea);
- tulburări mintale - agitație, delir, delir, schimbare de conștiență (confuzie), coșmaruri;
- reacții cutanate: umflarea feței, a limbii, erupții cutanate alergice, urticarie;
- leziuni ale sistemului digestiv: colită hemoragică, hepatită, sângerare.
În ce cazuri agentul este prescris cu prudență?
Observarea specială este cerută de oameni în astfel de cazuri:
- Boala cardiacă cronică.
- Boala pulmonară cronică.
- Starea de decompensare a organelor interne.
- Insuficiență hepatică.
- Insuficiență renală (etapa de compensare, subcompensare).
Înainte de a prescrie medicamentul, trebuie să cunoașteți nivelul creatinei din sânge. Dacă este mai mare de 30 ml / min, doza este selectată conform tabelului. În cazurile în care este în intervalul de 10-30 ml / min, doza de medicament este redusă de două ori.
În cazul unei infecții virale, bacteriile se pot reuni. Medicamentul nu este indicat pentru a preveni complicațiile bacteriene (de exemplu, gripa). Utilizarea Oseltamyvir la persoanele cu insuficiență hepatică nu a fost studiată și, prin urmare, necesită supravegherea unui medic.
Potrivit studiilor, s-au observat cazuri izolate de halucinații, delir și alte tulburări mentale care au fost fatale. Acestea sunt cauzate de encefalopatia sau inflamația substanței cerebrale. Foarte rar, apar leziuni severe ale pielii - eritem multiform, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson.
În timpul tratamentului se recomandă evitarea lucrului cu mecanismele de conducere.
Cine este contraindicat?
Medicamentul nu este prescris pentru următoarele boli:
- Insuficiența renală în stadiul terminal.
- Perioada de gestație
- Perioada de lactație.
Instrumentul nu este, de asemenea, utilizat pentru hipersensibilitate la componentele sale. Oseltamyvirul nu poate fi prescris la pacienții cu vârsta sub 12 luni. Acest lucru se datorează penetrării sale prin bariera hemato-encefalică, care nu a fost încă formată integral înainte de acest termen limită.
Utilizarea fondurilor la femeile gravide nu poate fi numită în siguranță, deoarece nu au fost efectuate studii. Nu se cunoaște dacă Oseltamivir trece în laptele matern. Pe baza acestor date, medicamentul este prescris din motive de sănătate (cu risc crescut de apariție a gripei pentru mamă).
Cum interacționează Oseltamivir cu alte medicamente?
Medicamentul poate fi folosit în siguranță cu:
- Paracetamol.
- Aluminiu sau hidroxid de magneziu.
- Amoxicilina.
Atunci când este utilizat cu probenecid, concentrația de Oseltamyvir în sânge crește (de 2-2,5 ori). Acesta este asociat cu o scădere a secreției renale. Utilizarea combinată cu cimetidină necesită controlul ficatului, deoarece ambele medicamente sunt asociate cu aceeași enzimă hepatică.
depozitare
O sticlă închisă de pulbere poate fi păstrată timp de 2 ani, iar siropul finit nu poate dura mai mult de șaptesprezece zile. Un preparat nedeschis poate fi la temperatura camerei (15-25 ° C), iar suspensia finisată este păstrată la frigider (temperatură 2-8 ° C).
Capsulele sunt păstrate la aceeași temperatură ca și flaconul închis cu suspensie și depozitate timp de cel mult cinci ani.
Oseltamyvir a demonstrat o eficacitate mare pentru profilaxie și tratament dacă este luat cât mai curând posibil. Înainte de a utiliza instrumentul, este necesar ca laboratorul să confirme infecția vială (tulpini A, B).
Oseltamivir: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii
Oseltamivirul este un agent antiviral al acțiunii directe. Este un promedicament, substanța activă (oseltamivir carboxilat) care inhibă selectiv neuraminidaza tip A și B a virusului gripal.
Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.
Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce duce la restricționarea răspândirii infecției în organism.
Interacțiunile de cercetare cu vaccinul antigripal nu au fost efectuate. În studiile cu infecție gripală naturală și experimentală, tratamentul cu oseltamivir fosfat nu a afectat procesul de producție a anticorpilor normali ca răspuns la infecție.
După ce ingestia este aproape complet absorbită din tractul gastro-intestinal, absorbția nu depinde de aportul alimentar. Ea are efectul "primei treceri" prin ficat.
Sub acțiunea esterazelor intestinale și hepatice devine un metabolit activ. 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică ca metabolit activ, mai puțin de 5% ca substanță de pornire. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza.
1 capsulă de Oseltamivir include:
- ingredientul activ - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (în termeni de 100% din substanță este 75 mg oseltamivir);
- agenți de umplere indiferenți - amidon de porumb, croscarmeloză sodică, povidonă, talc, fumarat de sodiu.
Indicații pentru utilizare
De ce ajută Oseltamivir? Se prescrie medicamentul în următoarele cazuri:
- tratamentul gripei cauzate de virușii de tip A și B.
- tratamentul gripei H1N1 la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.
Siguranța și eficacitatea medicamentului la copiii cu vârsta sub 12 ani nu a fost stabilită.
Instrucțiuni de utilizare Oseltamivir și doze
Este ingerat, indiferent de masa.
În timpul tratamentului, oseltamivirul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor bolii la o doză de 75 mg de 2 ori pe zi, timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
Pentru a preveni infecția cu gripa în timpul unei epidemii sau după contactul cu un pacient infectat (trebuie să începeți imediat să luați acest medicament), se recomandă administrarea medicamentului 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile.
La discreția medicului, durata oseltamivirului ca mijloc de prevenire a influenței poate fi extinsă la 6 săptămâni.
Doza maximă zilnică de medicament pentru adulți este de 150 mg pe zi. Suprasolicitarea cu doză suplimentară nu afectează în mod pozitiv efectul terapeutic al medicamentului, dar poate duce numai la supradoze.
La pacienții cu CC mai mic de 30 ml / min, doza este redusă la 75 mg o dată pe zi timp de 5 zile.
Efecte secundare
Prescripția oseltamivir poate fi însoțită de următoarele efecte secundare:
- Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături (de obicei, atunci când sunt administrate în doze mari sau în primele zile de tratament); rareori - diaree, durere abdominală.
- Din partea sistemului nervos central: insomnie, amețeli, cefalee.
- Din partea sistemului respirator: congestie nazală, durere în gât, tuse.
- Altele: senzație de oboseală, slabă.
Contraindicații
Este contraindicat să se desemneze Oseltamivir în următoarele cazuri:
- Insuficiență renală cronică (CC mai mică de 10 ml / min),
- Insuficiență hepatică
- Hipersensibilitate la oseltamivir.
supradoză
În prezent, cazurile de supradozaj nu sunt descrise. Dozele unice de fosfat de oseltamivir au provocat greață și / sau vărsături.
Analogi lista de droguri Oseltamivir
Dacă este necesar, Oseltamivir poate fi înlocuit cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfat de oseltamivir;
- Inflyutsein.
Medicamente similare în acțiune:
Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Oseltamivir, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.
Prețul mediu al comprimatelor Oseltamivir în farmacii (Moscova) este de 1.021 ruble.
Depozitați medicamentul nu trebuie să depășească 2 ani de la data fabricației într-un loc uscat, întunecat, răcit (la o temperatură nu mai mare de 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) este un medicament recomandat de Organizația Mondială a Sănătății pentru tratamentul și prevenirea gripei tip A și B. Acest agent antiviral previne reproducerea și răspândirea virușilor în organism.
În acest articol, vom examina de ce medicii prescriu Oseltamivir, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. Analizele reale ale persoanelor care au utilizat deja Oseltamivir pot fi citite în comentarii.
Forma de eliberare și compoziția
Acest medicament vine sub formă de capsule alb-galbene. Oseltamivir este un promedicament. Când este ingerat, acesta este supus hidrolizei și este transformat în substanța activă - carboxilatul de oseltamivir.
Ce ajută la Oseltamivir?
Care este medicamentul prescris "Oseltamivir" (grup de fermă - antivirale)? Conform instrucțiunilor atașate, acest medicament este utilizat pentru a trata gripa A și B. Este, de asemenea, adesea folosit pentru a preveni aceste boli virale.
Acțiune farmacologică
Oseltamivir este un promedicament, atunci când este administrat pe cale orală, este supus hidrolizei și este transformat în forma activă - carboxilatul de oseltamivir. Mecanismul de acțiune al carboxilatului de oseltamivir este asociat cu inhibarea neuraminidazei de virusuri gripale de tip A și B. Neuraminidaza, o glicoproteină de suprafață a virusului gripal, este una dintre enzimele-cheie implicate în replicarea virusurilor gripale A și B.
Neuraminidaza catalizează scindarea legăturii dintre acidul sialic terminal și zahăr, contribuind astfel la răspândirea virusului în tractul respirator (eliberarea de virioni dintr-o celulă infectată și penetrarea celulelor epiteliale ale tractului respirator în celule, împiedicând virusul să inactiveze mucusul epitelial).
Există 9 subtipuri neuraminidază antigenice cunoscute ale virusului gripal A - N1, N2 și așa mai departe, care, împreună cu 16 subtipuri antigenice hemaglutininice - H1, H2 și așa mai departe, definesc tulpini diferite ale aceluiași tip de virus. În populația umană, mai multe tulpini de virus gripal A circulă simultan cu hemaglutinină 1-5 și neuraminidază 1 și 2, principalele fiind H3N2 și H1N1.
Inhibarea neuraminidazei perturbă capacitatea particulelor virale de a penetra în celulă, precum și eliberarea virionilor din celula infectată, ceea ce limitează răspândirea infecției prin tractul respirator.
Instrucțiuni de utilizare
În conformitate cu instrucțiunile de utilizare, administrarea Oseltamivir trebuie începută cel târziu la 2 zile de la apariția simptomelor de gripă;
- Adulți și copii cu vârsta de peste 12 ani - în doză de 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile; o creștere a dozei de mai mult de 150 mg / zi nu conduce la o creștere a efectului.
- Copii de la 1 an la 12 ani - în funcție de greutatea corporală.
- Prevenție: Adulți și copii peste 12 ani - 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni (în timpul unei epidemii de gripă).
La pacienții cu creatinină Cl mai mică de 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei (75 mg o dată pe zi timp de 5 zile); cu creatinină CI mai mică de 10 ml / min, nu există date de aplicare
Găsit vrăjmaș inamic MUSHROOM cui! Unghiile vor fi curățate în 3 zile! Luați-o.
Cum de a normaliza rapid tensiunea arterială după 40 de ani? Rețeta este simplă, scrie-o jos.
Obosit de hemoroizi? Există o cale! Poate fi vindecat la domiciliu în câteva zile, de care aveți nevoie.
Despre prezența viermilor spune un miros din gură! Beți apă cu o picătură o dată pe zi..
Contraindicații
Este categoric nerecomandată numirea medicamentului la pacienții cu vârsta mai mică de 13 ani, precum și în prezența unei intoleranțe individuale la substanța activă sau la alte componente ale compoziției.
Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale Oseltamivir se manifestă sub forma de slăbiciune generală, dureri de cap și amețeli; simptome catarrale (rinoree, umflarea mucoasei nazale, durere în gât, tuse); greață, vărsături, diaree, dureri abdominale; tulburări de somn, convulsii; reacții alergice (urticarie, bronhospasm, conjunctivită); sângerări din nas, aritmii cardiace, activitate crescută a enzimelor hepatice.
Sunt posibile halucinații și tulburări mintale.
supradoză
Până în prezent, nu sunt prezentate rapoarte privind fondurile excesive de dozare. Sa constatat că, în caz de supradozaj acut, pot apărea greață și vărsături, apariția cărora se recomandă tratamentul simptomatic.
Instrucțiuni speciale
- În cadrul studiilor postmarketing au fost raportate cazuri de reacții cutanate severe, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform; comportament anormal, delir, halucinații. Foarte rar, reacțiile de mai sus au fost fatale.
- Eficacitatea și siguranța utilizării oseltamivirului la pacienții imunocompromiși, în bolile sistemului respirator și cardiovascular, la 40 de ore după primele simptome de gripă nu au fost stabilite.
- Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat în practica pediatrică.
- Nu există date privind siguranța administrării substanței dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 10 ml pe minut.
- Remedierea nu este eficientă în tratarea altor boli virale sau infecții bacteriene.
Interacțiuni cu alte medicamente
Utilizarea concomitentă a oseltamivirului cu medicamente precum metotrexatul, fenilbutazona și clorpropamida este nedorită din cauza posibilei încetiniri a eliminării metaboliților din organism.
Recenzii și evaluarea eficacității medicamentului
Conform rezultatelor obținute în Statele Unite ale Americii și Mexic, noii virusi sunt sensibili la inhibitorii de neuraminidază (Zanamivir și Oseltamivir), dar sunt rezistenți la un alt grup - adamantani (Rimantadina, Amantadina). De asemenea, trebuie remarcat faptul că experții nu au stabilit eficacitatea acestui medicament în tratamentul gripei la persoanele cu boli cardiace cronice și respiratorii.
Conform recenziilor medicilor, acest medicament reduce durata simptomelor cu o zi, dar acest lucru este valabil numai dacă tratamentul a început în primele ore după contactul cu pacientul. Până în prezent, nu există informații fiabile despre faptul dacă aportul acestui medicament afectează frecvența complicațiilor bolilor virale sau infecțioase.
analogi
Sinonime pentru Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, fosfat de oseltamivir.
Atenție: utilizarea analogilor trebuie să fie convenită cu medicul curant.
Prețul mediu al comprimatelor de oseltamivir din farmacii (Moscova) este de 1.000 de ruble.
Oseltamivir: descriere, instrucțiuni, preț
Prețul Oseltamivir și disponibilitatea în farmacii a orașului
Atenție! Datele privind modificarea prețurilor și disponibilității în timp real, puteți utiliza căutarea pentru a obține informații actualizate la minutul curent și, de asemenea, dacă trebuie să lăsați o comandă de droguri, selectați zonele din oraș pentru a căuta sau căuta numai la farmaciile deschise.
Lista de mai sus este actualizată cel puțin o dată în 6 ore (a fost actualizat la 12/05/2018 la 17:03). Verificați prețurile și disponibilitatea medicamentelor prin apelarea farmaciilor înainte de a vizita farmacia. Informațiile conținute pe site nu pot fi utilizate ca recomandări pentru auto-tratare. Înainte de a utiliza medicamente, consultați-vă medicul.
TAMIFLU
Capsule din gelatină tare, dimensiunea №2, corp gri, opac, capac galben deschis, opac; cu inscripția "ROCHE" (pe cutie) și "75 mg" (pe capac) în albastru deschis; conținutul capsulelor este pulbere albă până la gălbuie.
Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.
Compoziția învelișului capsulei: caz - gelatină, oxid negru colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171); capac - gelatină, oxid de culoare roșie colorant (E172), oxid de galben colorant de fier (E172), dioxid de titan (E171).
Compoziția cernelei pentru tipărirea pe capsulă: etanol, șelac, butanol, dioxid de titan (E171), lac de aluminiu pe bază de indigo carmină, etanol denaturat (alcool metilat).
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
Notă: după 5 ani de păstrare a medicamentului, pot apărea semne de îmbătrânire a capsulelor, care pot duce la fragilitatea lor crescută sau la alte tulburări fizice care nu afectează eficacitatea sau siguranța medicamentului.
Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat, OK) - inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în celulele epiteliale ale căilor respiratorii și a diseminării în continuare virus în organism.
Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Concentrația necesară pentru inhibarea neuraminidazei cu 50% (IC50) este de 0,1-1,3 nM pentru virusul gripal A și de 2,6 nM pentru virusul influenza B. Valorile IC medii50 pentru virusul gripal B este ușor mai mare și este de 8,5 nM.
În studiile efectuate, Tamiflu nu a afectat formarea de anticorpi anti-influenza, asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.
Studii privind infecția gripei naturale
În studiile clinice efectuate în timpul infecției cu gripă sezonieră, pacienții au început să primească Tamiflu nu mai târziu de 40 de ore după primele simptome de infecție cu gripă. 97% dintre pacienți au fost infectați cu virusul gripal A și 3% dintre pacienții cu virus gripal B. Tamiflu a redus semnificativ perioada de manifestare clinică a infecției gripale (timp de 32 ore). La pacienții cu diagnostic confirmat de gripă care au luat Tamiflu, severitatea bolii, exprimată ca suprafața sub curba pentru indicele cumulativ al simptomelor, a fost cu 38% mai mică comparativ cu pacienții cărora li sa administrat un placebo. În plus, la pacienții tineri fără boli concomitente, Tamiflu a redus cu aproximativ 50% incidența complicațiilor de gripă, necesitând utilizarea antibioticelor (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie). dovezi clare de eficacitate au fost primite pentru criteriile de performanță secundare legate de activitatea antivirală: Tamiflu cauzat scurtarea timpului de izolare a virusului de la un organism și reducerea ariei de sub curba „viral titruri de timp.“
Datele obținute în cadrul studiului privind terapia pacienților Tamiflu indică vârstnici că recepția Tamiflu 75 mg de 2 ori / zi, timp de 5 zile, a fost însoțită de o reducere semnificativă clinic în timp mediu de manifestare clinică a infecției gripale, similar cu cel al pacienților adulți cu mult mai tineri Cu toate acestea, diferențele nu au atins semnificația statistică. Într-un alt studiu, pacienții cu gripă cu vârsta peste 13 ani care au avut concomitent boli cronice ale sistemului cardiovascular și / sau respirator au primit Tamiflu în același regim de administrare sau placebo. Nu au existat diferențe în media perioadei anterioare reducerii manifestărilor clinice ale infecției gripale în grupurile Tamiflu și placebo, totuși perioada de creștere a temperaturii la administrarea Tamiflu a scăzut cu aproximativ 1 zi. Proporția pacienților care au eliberat virusul în a doua și a patra zi a devenit semnificativ mai mică. Profilul de siguranță al Tamiflu la pacienții cu risc nu diferă de cel al populației generale a pacienților adulți.
Tratamentul gripei la copii
La copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani care au avut febră (≥37.8 ° C) și unul dintre simptomele sistemului respirator (tuse sau coriză), în perioada de circulație a virusului gripei in populatia (varsta 5,3 ani medie), a fost un studiu placebo dublu-orb studiu controlat. 67% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal A și 33% dintre pacienți - gripal B. Tamiflu (la recepție nu mai târziu de 48 de ore de la primele simptome ale infecției gripale), a redus semnificativ durata bolii (35,8 ore), comparativ cu placebo. Durata bolii a fost definită ca timpul pentru a opri tusea, congestia nazală, dispariția febrei și revenirea la activitatea normală. În grupul de copii care au primit Tamiflu, incidența otitei medii acute a fost redusă cu 40% comparativ cu grupul placebo. Recuperarea și revenirea la activitatea normală au apărut cu aproape 2 zile mai devreme la copiii care au primit Tamiflu în comparație cu grupul tratat cu placebo.
Un alt studiu a implicat copiii cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani care suferă de astm bronșic; 53,6% dintre pacienți au fost infectați cu virus gripal confirmat serologic și / sau în cultură. Durata medie a bolii la grupul de pacienți tratați cu Tamiflu nu a scăzut semnificativ. Dar, în ultimele 6 zile de tratament cu Tamiflu, volumul expirator forțat în 1 secundă (FEV1) a crescut cu 10,8% comparativ cu 4,7% la pacienții cărora li sa administrat placebo (p = 0,0148).
Prevenirea gripei la adulți și adolescenți
Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecțiile cu gripă naturală A și B a fost dovedită în 3 studii clinice separate de fază III. Aproximativ 1% dintre pacienți s-au îmbolnăvit de faptul că au primit gripă Tamiflu. De asemenea, Tamiflu a redus în mod semnificativ frecvența excreției virusului din tractul respirator și a împiedicat transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.
Adulții și adolescenții care au avut contact cu un membru de familie bolnav au început să ia Tamiflu în decurs de două zile după apariția simptomelor de gripă la membrii familiei și au continuat timp de 7 zile, ceea ce a redus semnificativ incidența cazurilor de gripă prin contactarea persoanelor cu 92%.
La adulții nevaccinați și în general sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, administrarea Tamiflu în timpul unei epidemii de gripă a redus semnificativ incidența gripei (cu 76%). Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.
Persoanele în vârstă și persoanele în vârstă care se aflau în casele de îngrijire medicală, dintre care 80% au fost vaccinate înainte de sezonul în care sa efectuat studiul, Tamiflu a redus semnificativ incidența gripei cu 92%. În același studiu, Tamiflu a redus semnificativ (cu 86%) frecvența complicațiilor gripei: bronșită, pneumonie, sinuzită. Pacienții au luat drogul timp de 42 de zile.
Prevenirea gripei la copii
Eficacitatea profilactică a Tamiflu în infecția cu gripă naturală a fost demonstrată într-un studiu efectuat la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani după contactul cu un membru al familiei bolnave sau cu un pacient din mediul permanent. Parametrul principal de eficacitate a fost frecvența infecției gripale confirmate de laborator. La copiii care au primit Tamiflu / pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală / la o doză de 30 până la 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile și nu a eliberat inițial virusul, frecvența gripelor confirmate de laborator a scăzut la 4% (2/47) comparativ cu 21% (15/70) în grupul placebo.
Prevenirea gripei la persoanele imunocompromise
La persoanele imunocompromise cu infectii gripale sezoniere si in absenta shedding virale, inițial, utilizarea profilactică a Tamiflu a scazut frecventa infectiei gripale confirmate de laborator însoțite de simptome clinice, până la 0,4% (1/232) comparativ cu 3% (7/231) din grupul placebo. Infecția gripală confirmată de laborator, însoțită de simptome clinice, a fost diagnosticată atunci când a apărut o temperatură orală peste 37,2 ° C, tuse și / sau rinită acută (toate înregistrate în aceeași zi în timpul tratamentului cu medicament / placebo), precum și un rezultat pozitiv transcriptază reacția în lanț a polimerazei pentru ARN-ul virusului gripal.
Riscul unor virusuri gripale cu sensibilitate redusă sau rezistență la medicament a fost studiat în studiile clinice sponsorizate de Roche. La toți pacienții cu virus rezistent la OK, transportorul a avut un caracter temporar, nu a afectat eliminarea virusului și nu a determinat o deteriorare a stării clinice.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
instrucție
- rusă
- kazahă Rusă
Denumire comercială
Denumire internațională neprotejată
Formă de dozare
Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală 12 mg / 1 ml
structură
Un gram de pulbere
substanța activă este fosfat de oseltamivir 39,40 (echivalent cu oseltamivir) (30,00),
excipienți: sorbitol, dioxid de titan, E 171, benzoat de sodiu, gumă de xantan, citrat de sodiu, zaharină sodică, aromă Permasil-142000 PHS, Tutti Frutti.
* pulberea după reconstituire în apă conține oseltamivir 12 mg / ml.
descriere
Granule sau granule de la alb la galben deschis. Suspensia recuperată este un lichid opac, de la alb la galben deschis.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antivirale de acțiune directă. Inhibitori de neuraminidază.
Codul ATC J05AH02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
După administrarea orală a oseltamivirului, fosfatul este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal și este puternic transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice. Concentrațiile plasmatice ale metabolitului activ sunt determinate în decurs de 30 de minute, ajung până aproape la nivelul maxim de 2-3 ore după administrare și depășesc semnificativ (de peste 20 de ori) concentrația pro-medicamentului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului pro-medicament și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar.
Volumul mediu de distribuție (Vss) al metabolitului activ este de aproximativ 23 de litri. Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea pro-medicamentelor la proteinele plasmatice este de 42%, ceea ce nu este suficient pentru a provoca interacțiuni medicamentoase semnificative.
Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.
Oseltamivirul absorbit este în principal excretat (> 90%), devenind un metabolit activ. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%). La majoritatea pacienților, timpul de înjumătățire al metabolitului activ din plasmă este de 6-10 ore. Metabolitul activ este eliminat complet (> 99%) prin excreție renală. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție tubulară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicamentul marcat radioactiv ingerat este excretat.
Pacienții cu leziuni renale
Când este prescris Tamiflu, 100 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile la pacienții cu diferite grade de afectare renală sub curba "concentrației plasmatice a metabolitului activ - timp" (ASC) este invers proporțională cu scăderea funcției renale.
Pacienții cu leziuni hepatice
Un studiu in vitro a arătat că la pacienții cu patologie hepatică, valoarea ASC a fosfatului de oseltamivir nu a fost semnificativ crescută, iar ASC a metabolitului activ nu a fost redusă.
Pacienți vârstnici
La pacienții vârstnici (65-78 ani) ASC a metabolitului activ la starea de echilibru a fost de 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri în desemnarea unor doze similare de Tamiflu. Timpul de înjumătățire prin eliminare al medicamentului la vârstnici nu a fost semnificativ diferit de cel al pacienților mai tineri de vârstă adultă. Având în vedere datele privind ASC a medicamentului și tolerabilitatea, pacienții cu vârstă senilă nu necesită ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei.
Farmacocinetica Tamiflu a fost studiată la copii de la 1 an la 16 ani într-un studiu farmacocinetic cu o doză unică de medicament și într-un studiu clinic la un număr mic de copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani. La copiii mici, excreția pro-medicamentului și a metabolitului activ a fost mai rapidă decât la adulți, ceea ce a determinat o ASC mai scăzută față de o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg dă aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de 75 mg capsule (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.
La copii 6-12 luni de la numirea oseltamivir la o doză de 3 mg / kg prevede două ori pe zi nivelurile plasmatice ale metabolitului activ, un nivel similar, care sa demonstreze eficacitatea clinică la copii mai mari și adulți.
farmacodinamie
Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un pro-medicament, metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat) concomitent și inhibă selectiv neuraminidaza tip de virus gripal A și B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în epiteliul celulelor respiratorii ale căilor și răspândire în corp.
Carboxilatul de oseltamivir acționează în afara celulelor. Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism. Concentrațiile sale, necesare pentru suprimarea activității enzimatice cu 50% (IC50), se situează la limita inferioară a intervalului nanomolar.
Atunci când se administrează Tamiflu în scopuri post-contact (7 zile) și sezoniere (42 de zile) prevenirea rezistenței la gripă la medicament nu se observă.
Frecvența eliberării tranzitorii a virusului gripal cu o sensibilitate scăzută a neuraminidazei la carboxilatul de oseltamivir la pacienții adulți cu gripă este de 0,4%. Eliminarea virusului rezistent din corpul pacienților care primesc Tamiflu are loc fără a agrava starea clinică a pacienților.
Indicații pentru utilizare
tratamentul gripei tip A și B la adulți și copii
prevenirea gripei la adulți și copii
Dozare și administrare
Tamiflu se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente. La unii pacienți, tolerabilitatea medicamentului este îmbunătățită dacă
1. Îndepărtați cu atenție sticla închisă de mai multe ori cu degetul, astfel încât pulberea să fie distribuită în partea inferioară a sticlei.
2. Măsurați 52 ml de apă utilizând o cuvă de măsurare, umplând-o la nivelul specificat.
3. Adăugați cele 52 ml de apă în flacon, închideți capacul și agitați bine timp de 15 secunde.
4. Scoateți capacul și introduceți adaptorul în gâtul sticlei.
5. Înșurubați bine flaconul cu capacul pentru a asigura poziționarea corectă a adaptorului.
Se recomandă înscrierea pe eticheta flaconului a datei de expirare a suspensiei pregătite. Înainte de a folosi flaconul cu suspensia pregătită trebuie să fie agitat. Pentru dozarea suspensiei, se atașează o seringă de dozare cu etichete care indică doze de 30 mg, 45 mg și 60 mg.
După preparare, suspensia trebuie păstrată la 25 ° C timp de 10 zile sau la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C timp de 17 zile.
Regim de dozare standard
tratament
Tratamentul trebuie început în prima sau a doua zi de la debutul simptomelor de gripă.
Copii ≥1 ani. Regimul de dozare recomandat al suspensiei Tamiflu pentru administrare orală: