În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Cetirizină. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști privind utilizarea cetirizinei în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai cetirizinei în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul urticariei, polinozelor și a altor manifestări de alergie la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.
Cetirizina este un antagonist competitiv al histaminei, un metabolit de hidroxizină care blochează receptorii H1-histaminici. Previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are acțiune antipruritică și anti-exudativă. Ea afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori în stadiul final al unei reacții alergice, reduce migrarea eozinofilelor, neutrofilelor și bazofilelor. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemului tisular, ameliorează spasmul musculaturii netede.
Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
Practic, nu există acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, aproape nu produce un efect sedativ. Începerea acțiunii după administrarea unei doze unice de cetirizină 10 mg - după 20 de minute (la 50% dintre pacienți) și după 60 de minute (la 95% dintre pacienți) durează mai mult de 24 de ore. După întreruperea tratamentului, efectul durează până la 3 zile.
structură
Cetirizină diclorhidrat + excipienți.
Farmacocinetica
Absorbit rapid din tractul digestiv. Alimentul nu afectează caracterul complet al absorbției (ASC), dar prelungește timpul până la atingerea Cmax cu 1 h și reduce valoarea Cmax cu 23%. Este metabolizată în cantități mici în ficat prin dealchilarea cu formarea unui metabolit inactiv farmacologic (spre deosebire de alți blocanți ai receptorilor de histamină H1, metabolizați în ficat cu participarea sistemului citocrom P450). Nu este cumulat. 2/3 din medicament este excretat nemodificat de rinichi și aproximativ 10% prin intestine. Pătrunde în laptele matern.
mărturie
- rinita alergică sezonieră și perenă și conjunctivita (mâncărime, strănut, rinoree, rupere, hiperemie conjunctivală);
- urticarie (inclusiv urticarie idiopatică cronică);
- fanna febră (polinoză);
- mâncărime;
- angioedem (angioedem);
- dermatită alergică dermică (inclusiv dermatită atopică, neurodermită).
Forme de eliberare
10 mg comprimate filmate.
Picaturi pentru administrare orala.
Instrucțiuni de utilizare și dozare
Adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani li se recomandă să ia 10 mg (1 comprimat) de cetirizină, de preferință seara.
Copii cu vârsta între 6 și 12 ani și cântărind mai puțin de 30 kg 5 mg (1/2 comprimat) seara; cu o greutate mai mare de 30 kg - 10 mg (1 comprimat) seara. Puteți lua 5 mg (1/2 comprimat) de 2 ori pe zi (dimineața și seara).
Adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani li se recomandă administrarea de 10 mg (2 cani) de cetirizină, de preferință seara.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și care cântăresc mai puțin de 30 kg trebuie prescris câte 5 ml (1 scoică); cântărind mai mult de 30 kg - 10 ml (2 cupe) seara. Este posibilă recepția pe 5 ml (1 lingură măsurată) de 2 ori pe zi (dimineața și seara).
Adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani li se recomandă să ia 10 mg (20 picături) de cetirizină, de preferință seara.
Copiilor cu vârsta de 1-2 ani li se recomandă administrarea a 2,5 mg (5 picături) de 2 ori pe zi; la vârsta de 2-6 ani - 2,5 mg (5 picături) de 2 ori pe zi (dimineața și seara) sau 5 mg (10 picături) seara; la vârsta de 6-12 ani, 5 mg (10 picături) de 2 ori pe zi (dimineața și seara) sau 10 mg (20 picături) seara.
Pacienții cu insuficiență renală trebuie să reducă doza recomandată de 2 ori.
În cazul unei funcții hepatice anormale, doza trebuie selectată individual, în special cu atenție - cu insuficiență renală simultană.
Nu sunt necesare pacienți vârstnici care au o ajustare normală a dozei funcției renale.
În cazul unei rinite alergice sezoniere, durata tratamentului pentru adulți este de obicei de la 3 până la 6 săptămâni, iar în cazul expunerii pe termen scurt la un alergen, este suficient să primiți timp de o săptămână. Durata terapiei pentru copiii cu vârsta peste 6 ani este de la 2 la 4 săptămâni, iar în cazul expunerii pe termen scurt la un alergen, este suficient să se primească o perioadă de 1 săptămână.
Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă, nu sunt mestecate și stoarse cu o cantitate suficientă de lichid, de preferință seara.
Efecte secundare
- gura uscata;
- dispepsie;
- dureri de cap;
- somnolență;
- oboseală;
- amețeli;
- emoție;
- migrenă;
- erupție cutanată;
- angioedem;
- urticarie;
- mâncărimi ale pielii.
Contraindicații
- boală renală severă;
- sarcinii;
- alăptarea (alăptarea);
- hipersensibilitate la medicament.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării trebuie să decidă cu privire la încetarea alăptării.
Utilizarea la pacienții vârstnici
Cu grijă să se aplice la pacienții de vârstă înaintată.
Utilizarea la copii
Medicamentul sub formă de picături pentru administrare orală este destinat copiilor cu vârsta peste 1 an.
Medicamentul sub formă de sirop este destinat copiilor cu vârsta peste 2 ani.
Medicamentul sub formă de tablete este destinat copiilor cu vârsta peste 6 ani.
Instrucțiuni speciale
Nu se recomandă utilizarea simultană a medicamentelor care slăbesc sistemul nervos central.
Pe fondul medicamentului nu ar trebui să se utilizeze etanol (alcool).
Când se prescrie un medicament la pacienții cu diabet zaharat, trebuie luat în considerare faptul că 1 comprimat corespunde la mai puțin de 0,01 XE, 10 ml de sirop (2 scoopi) conțin 3,15 g sorbitol (800 mg fructoză), ceea ce corespunde cu 0,026 XE.
Datorită conținutului de glicerol, propilen glicol, 4-hidroxibenzoat de metil, 4-hidroxibenzoat de propil în compoziția de sirop, dureri de cap, tulburări gastrointestinale, bronhospasm și urticarie sunt posibile la administrarea medicamentului în doze mari.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, este necesar să nu se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.
Interacțiune medicamentoasă
Interacțiunea clinică semnificativă dintre cetirizină și alte medicamente nu a fost stabilită.
Utilizarea în comun a teofilinei (la o doză de 400 mg pe zi) duce la scăderea clearance-ului total al cetirizinei (cinetica teofilinei nu se modifică).
Analogi ai cetirizinei
Analogi structurali ai substanței active:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizina Hexal;
- Cetirizina Teva;
- Cetirizină diclorhidrat;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Analogi privind efectul terapeutic (mijloace pentru tratamentul urticariilor):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemizol;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hidrocortizon;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- dexametazonă;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Clorură de calciu;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritin;
- decantor;
- Klarotadin;
- clemastină;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadină;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- Treks;
- fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizina - instrucțiuni de utilizare, indicații, compoziție, formă de eliberare, efecte secundare, analogi și preț
Cetirizina este un medicament antialergic din grupul de blocanți ai receptorilor histaminici. Componenta activă a diclorhidratului de cetirizină facilitează alergia, ameliorând simptomele acesteia. Medicamentul este fabricat de mai multe companii farmaceutice rusești și firme străine. Citiți instrucțiunile de utilizare a instrumentului.
Compoziție și formă de eliberare
Cetirizina (cetirizina) este prezentată în trei formate: tablete, picături și sirop Hexal. Compoziția și ambalarea acestora:
Pastile rotunde albe
Lichid limpede cu miros de banane
Concentrația de diclorhidrat de cetirizină, mg
Macrogol, dioxid de titan, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, talc, dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, hipromeloză, stearat de magneziu
Acetat de trihidrat de sodiu, acid benzoic, apă, glicerol, propilenglicol
Aromă de banană, sorbitol, acid acetic, glicerol, zaharină sodică, propilenglicol, parahidroxibenzoat de propil, parahidroxibenzoat de metil, acetat de sodiu
Pachete de 10 comprimate, 1, 2 sau 3 pachete într-un ambalaj cu instrucțiuni de utilizare
Sticle de 10 sau 20 ml
Sticle de 75 sau 150 ml cu o lingură de măsurare
Proprietăți farmacologice
Ingredientul activ al medicamentului este antagonistul histaminei, un metabolit de hidroxizină care blochează receptorii histaminici. Cetirizina interferează cu dezvoltarea și facilitează alergia, prezintă acțiune antiexudativă, antipruritică. Instrumentul afectează stadiul incipient al manifestării reacțiilor alergice, nu eliberează mediatori inflamatorii la un stadiu târziu al dezvoltării alergiei.
Cu ajutorul medicamentului, migrarea neutrofilelor, eozinofilelor și bazofilelor este redusă. Instrumentul reduce permeabilitatea capilară, nu permite dezvoltarea edemelor tisulare, elimină spasmele musculare netede. Medicamentul elimină reacțiile cutanate prin introducerea alergenilor specifici, răcirea (cu urticarie de tip rece). Activitățile anticholinergice și antiserotonin nu sunt aproape caracteristice ale medicamentului.
Dozele terapeutice de cetirizină nu provoacă reacții sedative. O jumătate de oră sau o oră după administrarea a 10 mg de droguri începe o acțiune care durează mai mult de o zi. Metodele de tratare a cursului nu cauzează dezvoltarea toleranței la acțiunea antihistaminică. După terminarea tratamentului, eficacitatea persistă timp de încă trei zile. Ingredientul activ este absorbit rapid în sânge, atinge concentrația maximă într-o oră (alimente crește rata).
Cetirizina este legată de albumină plasmatică de 93%, metabolizată în ficat. Substanța nu se acumulează, excretată prin rinichi și intestine în formă neschimbată. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 3-10 ore, depinde de vârstă - scade la copii și pacienți vârstnici. Cu o scădere a funcției renale, clearance-ul medicamentului scade, cu boli hepatice cronice, timpul de înjumătățire este prelungit.
Indicații pentru utilizare
Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris pentru utilizare în dezvoltarea reacțiilor alergice. Indicatiile sunt:
- mâncărime;
- rinită sezonieră și pe tot parcursul anului, conjunctivită, însoțită de mâncărime, strănut, hiperemie conjunctivală, rinoree, lacrimare;
- astm;
- atopică dermatită;
- cronice idiopatice și alte tipuri de urticarie;
- dermatozele alergice dermice;
- febra fanului, polinoză.
Dozare și administrare
Instrucțiunile de utilizare a cetirizinei diferă în funcție de forma eliberării medicamentului. Toate acestea sunt destinate utilizării orale, dar au doze diferite, frecvența administrării și durata cursului. Tabletele și picăturile sunt indicate pentru primire de către pacienți adulți, sirop - pentru copii. Înainte de tratamentul cu medicamentul, consultați un medic.
cetirizina
Cetirizina este un medicament antihistaminic care are un efect antialergic prelungit. Medicamentul aparține ultimei generații de antihistaminice și este un antagonist competitiv al histaminei și al blocantului receptorilor de histamină H1.
În acest articol ne vom uita de ce medicii prescriu cetirizina, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogii și prețurile pentru acest medicament în farmacii. Mărturiile reale ale persoanelor care au beneficiat deja de cetirizină pot fi citite în comentarii.
Compoziție și formă de eliberare
Cetirizina este disponibilă în mai multe forme de dozare:
- Picăturile pentru uz intern conțin 10 mg de cetrizină și excipienți - acid benzoic, acetat de sodiu trihidrat, apă distilată, propilen glicol, glicerol. În flacon pot fi picături de 10 sau 20 ml.
- Tabletele au o formă alungită și culoare albă. Fiecare comprimat conține diclorhidrat de cetirizină 10 mg și un grup de excipienți - celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, dioxid de titan.
- Siropul pentru uz intern conține 10 mg substanță principală și un număr de auxiliari - sorbitol, zaharină sodică, metil parahidroxibenzoat, parahidroxibenzoat de propil, aromă de banană, acid acetic, glicerol, propilenglicol, acetat de sodiu.
Grupa clinico-farmacologică: blocant al receptorului histaminic H1. Medicament antiallergic.
Ce poate ajuta cetirizina?
Deci, Cetirizine este indicat pentru a combate:
- Cu febra fânului (polinoză).
- Pruritul.
- Angioedem.
- Dermatoza alergică dermicătoare.
- Combaterea urticarie, inclusiv a urticariei idiopatice cronice.
- Rinită alergică sezonieră și pe tot parcursul anului și conjunctivită. De asemenea, acest medicament ajută să facă față mâncării, strănutului, rinoreei, ruperii, hipertensiunii conjunctivale și a acesteia. d.
Acțiune farmacologică
Conform instrucțiunilor, Cetirizina este un blocant al receptorilor histaminici H1, care are un efect antialergic pronunțat asupra organismului. Utilizarea acestui medicament în dozele recomandate practic nu are efecte anticholinergice, antiserotoninovogo și sedative. Acest medicament, în cel mai scurt timp posibil, facilitează cursul procesului alergic și previne, de asemenea, dezvoltarea acestuia. Recenzii Cetirizina indică faptul că medicamentul are acțiune antipruritică și antiexudativă.
Aproape nici efecte anticholinergice și sedative. Efectul este observat după o oră, acțiunea maximă fiind determinată după 4 ore, iar durata este de 24 de ore. Acțiunea durează 3 zile după terminarea tratamentului. Pe fondul tratamentului, toleranța la medicament nu se dezvoltă.
Instrucțiuni de utilizare
Medicamentul sub formă de comprimate prescris pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, 1 comprimat pe zi, de preferință în seara (înainte de culcare).
- Copiii cu vârsta cuprinsă între șase și doisprezece ani, cu o greutate corporală mai mică de 30 kg, iau o jumătate de pilula seara, cu o greutate corporală mai mare de 30 kg - un comprimat la culcare. Se permite divizarea pilulei de două ori (jumătate de pilule dimineața, jumătate de pilule seara).
Instrucțiunea de sirop de cetirizină:
- Doza zilnică de sirop pentru copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani, cu o greutate mai mică de 30 kg, nu trebuie să depășească 5 ml, cu o greutate mai mare de 30 kg - 10 ml pe zi.
- Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 10 ml de sirop pe zi.
Creeaza instructiuni Cetirizine:
- Sub formă de picături de cetirizină, luați copii la vârsta de unu până la doi ani, la o doză de 2,5 mg (5 picături) pe zi. La vârsta de doi până la șase ani, doza este de 5 mg (10 picături) pe zi. La vârsta de șase până la doisprezece ani, copiii iau medicamentul sau un analog de cetirizină 10 mg (20 picături) pe zi.
- Copiii cu vârsta peste 12 ani și adulții iau de obicei 20 de picături (10 mg) pe zi. Medicamentul este luat seara.
Durata tratamentului alergiilor sezoniere este de 3-6 săptămâni, alergii pe termen scurt - 1 săptămână.
Găsit vrăjmaș inamic MUSHROOM cui! Unghiile vor fi curățate în 3 zile! Luați-o.
Cetirizina (cetirizina)
Conținutul
Formula structurală
Numele rusesc
Denumirea latină a substanței Cetirizină
Denumire chimică
[2- [4 - [(4-clorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoxi] acetic (sub formă de clorhidrat)
Formula brută
Grupa farmacologică de substanță Cetirizină
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Codul CAS
Caracteristicile substanței Cetirizină
Derivat de piperazină, pulbere cristalină albă, solubil în apă, greutate moleculară - 461,82.
farmacologie
Cetirizina este un metabolit de hidroxizină, aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive și blochează H1-histamine.
În plus față de efectul antihistaminic, cetirizina previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice: la o doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi inhibă faza târzie a agregării eozinofilelor în piele și conjunctiva a pacienților cu reacții alergice.
Eficacitatea și siguranța clinică
Studiile efectuate la voluntari sănătoși au arătat că cetirizina, atunci când este administrată în doze de 5 sau 10 mg, inhibă semnificativ reacția sub formă de erupție cutanată și roșeață la introducerea histaminei în piele în concentrații mari, dar corelația cu eficacitatea nu a fost stabilită. Într-un studiu controlat cu placebo timp de 6 săptămâni, care implica 186 pacienți cu rinită alergică și plaman asociat și astm bronșic moderat sever, cetirizina 10 mg pe zi reduce simptomele rinitei și nu afectează funcția pulmonară.
Rezultatele acestui studiu confirmă siguranța cetirizinei la pacienții cu alergii și astm bronșic cu cursuri ușoare și moderate.
Într-un studiu controlat cu placebo, sa demonstrat că administrarea cetirizinei la o doză de 60 mg pe zi timp de 7 zile nu a determinat o prelungire semnificativă clinic a intervalului QT. Primirea cetirizinei în doza recomandată a arătat o îmbunătățire a calității vieții pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonier.
Copii. Într-un studiu de 35 de zile care a implicat pacienți cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani, nu s-au detectat semne de imunitate la efectul antihistaminic al cetirizinei. Reacția normală a pielii la histamină a fost restaurată în decurs de 3 zile după întreruperea tratamentului cu medicamentul, când acesta a fost utilizat în mod repetat.
Într-un studiu cu durata de 7 zile, controlat cu placebo, al cetirizinei, într-o formă medicamentoasă de sirop, cu participarea a 42 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 luni, sa demonstrat siguranța utilizării acesteia. Cetirizina a fost administrată la o doză de 0,25 mg / kg de 2 ori pe zi, ceea ce corespundea aproximativ la 4,5 mg pe zi (intervalul de doză a fost cuprins între 3,4 și 6,2 mg pe zi).
Utilizarea la copii de la 6 până la 12 luni este posibilă numai pe bază de prescripție medicală și sub supraveghere medicală strictă.
Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei când se administrează în doze de 5 până la 60 mg variază linear.
Tmax în plasma sanguină este (1 ± 0,5) h și Cmax - 300 ng / ml.
Parametrii farmacocinetici, cum ar fi Cmax în plasma sanguină și ASC, sunt omogene. Mierea nu afectează absorbția completă a cetirizinei, deși rata acesteia scade. Biodisponibilitatea diferitelor forme de dozare a cetirizinei este comparabilă.
Cetirizina este (93 ± 0,3)% legată de proteinele plasmatice. Vd face 0,5 l / kg. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei la proteine.
Cetirizina nu suferă metabolism primar extensiv.
T1/2 este de aproximativ 10 ore.
La administrarea de cetirizină într-o doză zilnică de 10 mg timp de 10 zile, nu sa observat cumulul.
Aproximativ 2/3 din doza administrată este excretată în urină neschimbată.
Grupuri speciale de pacienți
Vârstnici. La 16 persoane vârstnice cu o singură doză de cetirizină într-o doză de 10 mg T1/2 a fost mai mare cu 50%, iar clearance-ul a fost mai mic cu 40% comparativ cu persoanele non-vârstnice.
Clearance-ul redus al cetirizinei la pacienții vârstnici este probabil asociat cu o scădere a funcției renale la această categorie de pacienți.
Insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI> 40 ml / min), parametrii farmacocinetici sunt similari cu cei din voluntarii sănătoși cu funcție renală normală.
Pacienții cu insuficiență renală moderată și pacienții hemodializați (creatinină CI 10 ml / min necesită corectarea regimului de dozare); pacienți vârstnici (cu reducerea în funcție de vârstă a filtrației glomerulare); epilepsia și pacienții cu o stare de convulsie crescută; pacienții cu factori predispuși la retenție urinară (vezi "Precauții"); vârsta de până la 1 an (pentru forma de dozare a picăturii); perioada de alăptare.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
La analizarea datelor prospective privind mai mult de 700 de cazuri de sarcină, nu au existat cazuri de formare de malformații, toxicitate embrionară și neonatală cu o legătură cauzală clară cu utilizarea cetirizinei.
Studiile experimentale efectuate pe animale nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale cetirizinei asupra fătului în curs de dezvoltare, în timpul sarcinii și dezvoltării postnatale.
Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța cetirizinei în timpul sarcinii, deci nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.
Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.
Cetirizina este excretată în laptele matern - de la 25 la 90% din concentrația sa plasmatică, în funcție de timpul de după administrare. În timpul perioadei de alăptare se utilizează după consultarea unui medic, dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru copil.
Fertilitatea. Datele disponibile privind efectul asupra fertilității umane sunt limitate, dar nu a fost identificat niciun efect negativ asupra fertilității.
Efectele secundare ale cetirizinei
Datele obținute în studiile clinice
Rezultatele studiilor clinice au demonstrat că utilizarea cetirizinei în dozele recomandate conduce la apariția de reacții adverse minore asupra sistemului nervos central, incluzând somnolență, oboseală, amețeli și cefalee. În unele cazuri, a fost înregistrată stimularea paradoxală a SNC.
Deși cetirizina este un blocant selectiv periferic H1-receptorii și practic nu au un efect anticolinergic, au fost raportate cazuri izolate de dificultăți de urinare, tulburări de cazare și uscăciune a gurii.
A fost raportată o funcție anormală a ficatului, însoțită de niveluri crescute de enzime hepatice și bilirubină. În cele mai multe cazuri, evenimentele adverse au fost rezolvate după întreruperea tratamentului cu cetirizină.
Lista reacțiilor adverse nedorite. Există date obținute în cursul studiilor clinice controlate dublu-orb, vizând compararea dintre cetirizina și placebo sau alte medicamente antihistaminice utilizate în doze recomandate (10 mg pe zi pentru cetirizină) la mai mult de 3200 de pacienți, pe baza cărora este posibilă efectuarea unei analize fiabile date privind siguranța.
Conform rezultatelor analizei combinate, în studiile controlate cu placebo, utilizând cetirizină la o doză de 10 mg (n = 3260) și placebo (n = 3061), s-au detectat următoarele reacții nedorite cu o frecvență de 1% sau mai mare.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării: oboseală - 1,63 și 0,95%.
Din partea sistemului nervos: amețeli - 1,1 și 0,98%; dureri de cap - 7,42 și 8%.
Din partea tractului digestiv: dureri abdominale - 0,98 și 1,08%; gură uscată - 2,09 și 0,82%; greață - 1,07 și 1,14%.
Din partea psihicului: somnolență - 9,63 și 5%.
Din partea sistemului respirator, organele din piept și mediastin: faringită - 1,29 și 1,34%.
Deși incidența somnolenței în grupul cetirizinei a fost mai mare decât cea din grupul placebo, în majoritatea cazurilor acest eveniment advers a fost ușoară sau moderată în severitate. O evaluare obiectivă efectuată în alte studii a confirmat faptul că utilizarea cetirizinei în doza zilnică recomandată la voluntarii tineri sănătoși nu afectează activitatea lor zilnică.
Copii. În studiile controlate cu placebo, la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani, următoarele reacții adverse au fost identificate cu o frecvență de 1% și mai mare la grupurile care au luat cetirizină (n = 1656) și placebo (n = 1294).
Din tractul digestiv: diaree - 1 și 0,6%.
Din partea psihicului: somnolență - 1,8 și 1,4%.
Din partea sistemului respirator, organele din piept și mediastin: rinită - 1,4 și 1,1%.
Încălcări și tulburări generale la locul injectării: oboseală - 1 și 0,3%.
Experiență post-înregistrare
În plus față de evenimentele adverse identificate în timpul studiilor clinice și descrise mai sus, următoarele reacții adverse au fost observate în cadrul utilizării cetirizinei după înregistrare.
Fenomenele nedorite sunt prezentate mai jos în clasele sistemului de organe MedDRA și frecvența dezvoltării, pe baza datelor de utilizare a cetirizinei după înregistrare.
Incidența evenimentelor adverse a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100, ®
Cetirizina - instrucțiuni de utilizare a comprimatelor, picăturilor și a siropului, din care să se aplice, analogi
Cetirizina este un medicament antialergic (antihistaminic) din a doua generație, care are un debut rapid de acțiune și este de lungă durată. Utilizarea medicamentului este justificată în cazurile în care tratamentul pe termen lung al bolilor alergice este necesar: urticarie cronică, rinită pe tot parcursul anului. Medicamentul previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are acțiune antipruritică și anti-exudativă. Disponibil sub formă de tablete, picături și sirop pentru administrare orală.
Compoziție și formă de eliberare
Cetirizina (CETIRIZINE) - medicament antialergic. Blocant al receptorului histaminic H1. Medicamentul se află pe lista medicamentelor esențiale și este disponibil fără prescripție medicală.
Excipienții de cetirizină includ:
- dioxid de siliciu coloidal;
- lactoză monohidrat;
- crospovidona;
- stearat de magneziu;
- celuloză microcristalină:
- manta: hipromeloză, polidextroză, macrogol, dioxid de titan.
- Tablete albe de cetirizină în formă de alungite
- Picături incolore, transparente pentru administrare orală.
- In sirop limpede, limpede pentru administrare orală, cu un miros de banane
Acțiune farmacologică
Percepția asupra medicamentului corporal începe în stadiul ingerării sale. În mod activ absorbit de stratul superior al epidermei și de membrana mucoasă când intră în cavitatea bucală și apoi în intestin, substanța activă determină o scădere a activității manifestărilor alergice.
Practic, nu există acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, aproape nu produce un efect sedativ. Începerea acțiunii după administrarea unei doze unice de cetirizină 10 mg - după 20 de minute (la 50% dintre pacienți) și după 60 de minute (la 95% dintre pacienți) durează mai mult de 24 de ore. După întreruperea tratamentului, efectul durează până la 3 zile.
Medicamentul este capabil să prevină și să reducă reacția cutanată care apare atunci când este eliberată histamina și când alergenii specifici intră în piele.
mărturie
Ce ajută? Conform instrucțiunilor, cetirizina este prezentată în următoarele cazuri:
- urticarie, inclusiv idiopatică cronică;
- alergie conjunctivită;
- rinita alergică sezonieră și pe tot parcursul anului (ca tratament simptomatic);
- dermatozelor, care apar cu mâncărime, inclusiv dermatită atopică, dermatită atopică.
De droguri poate fi, de asemenea, prescris la pacienții care sunt predispuse la dezvoltarea reacțiilor alergice la medicamente, cum ar fi antibiotice, siropuri de tuse și altele.
Cu precauție deosebită, cetirizina este prescrisă persoanelor vârstnice și persoanelor care suferă de pielonefrită cronică moderată până la severă.
Instrucțiuni de utilizare
Pentru a obține efectul maxim, trebuie să luați pastilele "Cetirizină". De asemenea, trebuie efectuată o analiză analogă după efectuarea unui studiu atent al instrucțiunilor. Medicamentul se administrează oral. Pastilele de mestecat nu au nevoie. Spălați-le cu multă apă. Medicamentul poate fi utilizat indiferent de masă. Pe stomacul gol, viteza de absorbție a tabletelor crește.
Cetirizină comprimate
Tabletele sunt administrate pe cale orală, în ansamblu, mai bine seara, având în vedere efectul sedativ. Adulților și copiilor de la 12 ani li se prescriu 10 mg pe zi. Copii 6-12 ani cu o greutate mai mare de 30 kg - 10 mg 1 dată pe zi, cu o greutate mai mică de 30 kg - 5 mg o dată pe zi.
Picături de cetirizină
Aplicați în interiorul cetirizinei, indiferent de masă.
Instrucțiuni de utilizare pentru copii și adulți:
- Adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani li se recomandă să ia 20 de picături (10 mg) pe zi, de preferință seara.
- Pentru copiii cu vârste între 6 și 12 ani, 10 picături (5 mg) de două ori pe zi, dimineața și seara, sau 20 de picături (10 mg) seara.
- Copii cu vârsta de 2-6 ani, 10 picături (5 mg) seara sau 5 picături (2,5 mg) dimineața și seara.
- Pentru copiii cu vârsta de 1-2 ani, 5 picături (2,5 mg) de două ori pe zi.
Datorită efectului inhibitor al cetirizinei asupra sistemului nervos central, acest medicament sub formă de picături trebuie prescris cu precauție deosebită la copiii mai tineri de un an, care au factori care cresc riscul de SIDS, sindrom de deces subită bruscă.
sirop
Sirop de cetirizină în sticle de sticlă de 75 sau 150 ml, cu o linguriță de măsurare de 5 ml, împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.
Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și cu o greutate corporală mai mică de 30 kg sunt prescris într-o doză de 5 ml, în cazul în care greutatea este mai mare, atunci sunt necesare 10 ml de medicament pe zi. Pacienții cu vârsta peste 12 ani au nevoie de o doză zilnică de 10 ml. De 2 ori pe zi (dimineața și seara) la 5 ml sunt posibile (pe o lingură măsurată).
În cazul insuficienței renale, doza recomandată trebuie redusă de 2 ori.
Contraindicații
Cetirizina trebuie prescris cu prudență la vârstnici, deoarece în această categorie de pacienți se poate reduce filtrarea glomerulară. În plus, trebuie acordată atenție în cazul prescrierii medicamentului pentru pielonefrită moderată până la severă.
Instrucțiunile oficiale indică faptul că medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.
Efecte secundare pentru organism
În mod obișnuit, medicamentul Cetirizină este tolerat în mod normal de către pacienți, dar cu o doză calculată incorect, sensibilitate crescută la componentele pilulei sau administrarea prelungită necontrolată a medicamentului, se pot dezvolta efecte secundare:
- gura uscata;
- dispepsie;
- dureri de cap;
- somnolență;
- oboseală;
- amețeli;
- emoție;
- migrenă;
- erupție cutanată;
- angioedem;
- urticarie;
- mâncărimi ale pielii.
Medicamentul Cetirizin-Tev se utilizează cu prudență la pacienții cu insuficiență renală cronică moderată până la severă, la pacienții vârstnici (este posibilă o scădere a filtrării glomerulare).
În cazul unor reacții adverse severe, se recomandă întreruperea administrării acestui medicament și înlocuirea acestuia cu analogi pentru acțiune.
supradoză
Utilizarea excesivă a medicamentului de mai sus poate determina apariția următoarelor simptome:
- somnolență,
- letargie,
- retenția urinară,
- slăbiciune generală
- dureri de cap,
- tahicardie,
- oboseală și iritabilitate.
Instrucțiuni speciale
Nu este recomandat pentru utilizarea simultană cu alcool și medicamente care slăbesc sistemul nervos central.
În timpul tratamentului, experții recomandă să se abțină de la activitățile care necesită o atenție sporită. Tabletele pot provoca somnolență și ușoară amețeli. Nu este de dorit să ajungeți în spatele volanului unei mașini.
Conform instrucțiunilor, cetirizina este interzisă în timpul sarcinii și alăptării.
Interacțiunea cu alte medicamente
Nu s-au stabilit interacțiuni semnificative clinic ale cetirizinei cu alte medicamente.
Perioada de valabilitate a tabletelor
Depozitați medicamentul într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
- Tablete, picături și sirop: depozitați timp de 3 ani. O sticlă deschisă poate fi utilizată timp de 6 luni.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare specificată.
analogi
Cele mai comune și cele mai eficiente analogi ale cetirizinei sunt:
Înainte de a înlocui medicamentul prescris cu analogul său, trebuie să vă familiarizați cu instrucțiunile atașate pentru contraindicații și restricții de vârstă.
Prețurile în farmacii
Costul aproximativ al cetirizinei este prezentat în tabel:
cetirizina
◊ Tablete, filmate alb sau aproape alb, rotunde, biconvexe; pe secțiunea transversală - miezul este alb sau aproape alb.
Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, crospovidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal.
Compoziția coșului: [hipromeloză, talc, dioxid de titan, macrogol 4000] sau [acoperire de film alb uscat conținând hipromeloză, talc, dioxid de titan, macrogol 4000].
10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.
Antagonist antagonist al histaminei, metabolit de hidroxizină, blocuri H1-histamine. Previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are acțiune antipruritică și anti-exudativă. Ea afectează stadiul incipient al reacțiilor alergice, limitează eliberarea mediatorilor inflamatori în stadiul final al unei reacții alergice, reduce migrarea eozinofilelor, neutrofilelor și bazofilelor. Reduce permeabilitatea capilară, previne formarea edemului tisular, ameliorează spasmul musculaturii netede.
Elimină reacția cutanată la introducerea histaminei, alergenilor specifici, precum și răcirea (cu urticarie rece).
Practic, nu există acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, aproape nu produce un efect sedativ. Începerea acțiunii după administrarea unei doze unice de cetirizină 10 mg - după 20 de minute (la 50% dintre pacienți) și după 60 de minute (la 95% dintre pacienți) durează mai mult de 24 de ore. După întreruperea tratamentului, efectul durează până la 3 zile.
Absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal, timp pentru a ajunge la Cmax după ingerare - 1 oră. Alimentele nu afectează gradul de absorbție completă (ASC), dar prelungesc timpul până la atingerea lui C cu o oră.max și reduce cantitatea de Cmax cu 23%. Când se administrează într-o doză de 10 mg de 1 zi / zi timp de 10 zile, concentrația de echilibru în plasmă este de 310 ng / ml și se observă 0,5-1,5 ore după administrare. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 93% și nu se modifică atunci când concentrația de cetirizină este cuprinsă în intervalul 25-1000 ng / ml. Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei variază linear cu numirea unei doze de 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. În cantități mici, este metabolizat în ficat prin dealchilarea cu O, prin formarea unui metabolit inactiv farmacologic (spre deosebire de alte H1-receptorii de histamină metabolizați în ficat cu participarea sistemului citocrom P450). Nu este cumulat. 2/3 din medicament este excretat nemodificat de rinichi și aproximativ 10% prin intestine.
Clearance-ul sistemului - 53 ml / min. T1/2 la adulți - 7-10 ore, la copii 6-12 ani - 6 ore, la copii 2-6 ani - 5 ore, la copii de la 6 luni la 2 ani - 3 ore. La pacienții vârstnici T1/2 crescute cu 50%, clearance-ul sistemic este redus cu 40% (funcție renală redusă).
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei sub 40 ml / min), clearance-ul medicamentului scade, iar T1/2 se extinde (de exemplu, la pacienții aflați la hemodializă, clearance-ul total scade cu 70% și este de 0,3 ml / min / kg și T1/2 este extins de 3 ori) care necesită schimbarea corespunzătoare a modului de distribuire.
Pacienții cu afecțiuni hepatice cronice (hepatocelulară, colestatică sau ciroză biliară) au o prelungire a T1/2 cu 50% și reducerea clearance-ului total cu 40% (corecția regimului de dozare este necesară numai în cazul unei scăderi concomitente a ratei de filtrare glomerulară). Pătrunde în laptele matern.
- rinită alergică sezonieră și perenă și conjunctivită (mâncărime, strănut, rinoree, rupere, hiperemie conjunctivală);
- urticarie (inclusiv urticarie idiopatică cronică);
- febra fanului (polinoză);
- angioedem (angioedem);
- dermatoza alergică la mancarime.
- funcție renală redusă (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min);
- insuficiență renală cronică;
- vârsta copiilor până la 6 ani;
- hipersensibilitate la cetirizină, alte componente ale medicamentului, hidroxizină.
Cu grija: vârsta avansată (este posibilă reducerea filtrării glomerulare).
În interior, indiferent de masă, nu mestecați și beți mult lichide, de preferință seara.
Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani (cu o greutate corporală mai mare de 30 kg) - 1 tab. 1 dată / zi
De obicei, medicamentul este bine tolerat. Efectele secundare sunt rare și au un caracter tranzitoriu.
Din partea sistemului digestiv: gură uscată, dispepsie.
Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, somnolență, oboseală, agitație, migrenă.
Reacții alergice: angioedem, erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
Simptome (când se administrează o singură doză de 50 mg): uscăciunea gurii, somnolență, retenție urinară, constipație, anxietate, iritabilitate.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Antidotul specific nu este dezvăluit. Hemodializa este ineficientă.
Utilizarea combinată cu teofilină (400 mg pe zi) duce la scăderea clearance-ului general al cetirizinei (cinetica teofilinei nu se modifică).
Medicamentele mielotoxice sporesc hematoxicitatea medicamentului.
Nu s-au detectat interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente (pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, diazepam, glipizid).
Nu este recomandat pentru utilizarea simultană cu alcool și medicamente care slăbesc sistemul nervos central.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control:
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se renunțe la activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii. Dacă depășiți doza de 10 mg pe zi, capacitatea de reacție rapidă se poate deteriora.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată. pentru că Cetirizina trece în laptele matern, nu este prescris în timpul alăptării.
Copii cu vârsta peste 6 ani (cu o greutate corporală mai mare de 30 kg) - 1 tab. 1 dată / zi
Contraindicat la copiii cu vârsta sub 6 ani.
- funcție renală redusă (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min);
- insuficiență renală cronică.
Depozitați medicamentul într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Cetirizina: instrucțiuni de utilizare
Cetirizina aparține grupului de blocanți ai receptorului histaminic H1 și este un agent antialergic.
Forma eliberării și compoziția medicamentului
Cetirizina este disponibil sub formă de pilule pentru administrare orală. Tabletele albe, acoperite cu un înveliș de film de protecție, convex pe ambele fețe, rotunde, ambalate în blistere cu câte 10 bucăți (1-3) într-o cutie de carton, se atașează la preparat un rezumat detaliat al caracteristicilor comprimatelor.
Fiecare comprimat conține 10 mg de ingredient activ activ - diclorhidrat de cetirizină, precum și un număr de excipienți suplimentari, inclusiv lactoză monohidrat.
Indicații pentru utilizare
Cetirizina este prescrisă pacienților pentru oprirea și prevenirea manifestărilor clinice ale unei reacții alergice în următoarele condiții:
- rinita cauzată de înflorirea plantelor, ierburi, flori;
- alergie conjunctivită;
- urticarie, inclusiv idiopatică și alergică;
- febra fanului;
- rhinoreea alergică;
- mâncărime a pielii cu dermatită, inclusiv dermatită atopică;
- angioedem;
- reacție alergică la radiațiile ultraviolete;
- mușcăturile de insecte și umflarea pielii pe fundalul mușcăturii.
De droguri poate fi, de asemenea, prescris la pacienții care sunt predispuse la dezvoltarea reacțiilor alergice la medicamente, cum ar fi antibiotice, siropuri de tuse și altele.
Contraindicații
Tsetizirin tabletele pot fi administrate pe cale orală numai după citirea atentă a adnotării atașate, deoarece medicamentul are un număr de contraindicații și restricții de utilizat:
- boală renală severă, însoțită de afectarea funcției organelor;
- vârsta de până la 6 ani;
- hipersensibilitate la tsetizirin;
- sarcina și alăptarea;
- intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție;
- insuficiență hepatică acută.
O contraindicație relativă la numirea medicamentului la pacienți este bradicardia, boala SNC, vârsta peste 65 de ani.
Dozare și administrare
Comprimatele de cetirizină au un efect antialergic prelungit (lung). Medicamentul este luat într-o doză de 10 mg 1 dată pe zi este mai bine pentru noapte, comprimatul este imediat înghițit, fără măcinare, bea multă apă.
Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani, doza este determinată individual, în funcție de indicele de masă corporală. Terapia începe cu 5 mg (1/2 comprimat) o dată pe zi. Durata tratamentului este determinată de medic pentru fiecare pacient individual.
Utilizare în timpul sarcinii în timpul alăptării
Studiile și studiile clinice privind medicamentul Cetirizină și efectele sale asupra sarcinii și dezvoltării fetale nu au fost efectuate. Având în vedere lipsa de informații privind siguranța comprimatelor pentru mamă și făt, cetirizina nu este prescrisă femeilor însărcinate.
Ingredientul activ activ al comprimatelor se excretă în laptele matern și poate intra în corpul copilului, prin urmare, Cetirizina nu este prescrisă mamelor care alăptează. Dacă este necesar, se recomandă tratamentul unei mame care alăptează pentru a decide asupra încetării alăptării.
Efecte secundare
În mod obișnuit, medicamentul Cetirizină este tolerat în mod normal de către pacienți, dar cu o doză calculată incorect, sensibilitate crescută la componentele pilulei sau administrarea prelungită necontrolată a medicamentului, se pot dezvolta efecte secundare:
- din partea organelor canalului alimentar - uscăciune gură, sete severă, greutate în stomac, lipsă de pofta de mâncare, uneori greață, constipație;
- din partea sistemului nervos - amețeli, somnolență, letargie, oboseală, cefalee, iritabilitate, apatie;
- reacții alergice - erupție cutanată, mâncărime cutanată, urticarie idiopatică;
- din partea sistemului cardiovascular - hipertensiune arterială, dificultăți de respirație, dureri toracice, bradicardie, aritmie cardiacă.
Dacă apar unul sau mai multe reacții adverse, tratamentul cu medicament trebuie oprit imediat și trebuie consultat un medic.
supradoză
În cazul în care depășește în mod deliberat doza prescrisă sau utilizarea necontrolată prelungită a medicamentului în cantități mari, pacientul dezvoltă semne de supradozaj, care se manifestă clinic prin creșterea efectelor secundare descrise, dubla viziune, depresia conștienței, creșterea tensiunii arteriale și a presiunii intraoculare, dezvoltarea insuficienței renale.
Tratamentul supradozajului implică eliminarea imediată a terapiei medicamentoase, lavajul gastric, administrarea de entrosorbante și terapia simptomatică.
Interacțiunea medicamentului cu alte medicamente
Odată cu numirea concomitentă a comprimatelor cetirizine cu teofilină, clearance-ul cetirizinei scade, ceea ce trebuie luat în considerare și nu trebuie prescrise aceste medicamente în același timp.
Comprimatele de cetirizină nu sunt recomandate în același timp cu antiacidele sau enterosorbentele, deoarece această interacțiune medicamentoasă duce la scăderea efectului terapeutic al antihistaminic.
Sub influența medicamentului Cetirizină, efectul terapeutic al sedativelor, al antidepresivelor și al psiholepticilor este sporit.
Instrucțiuni speciale
Comprimatele de cetirizină trebuie prescrise cu prudență la pacienții vârstnici datorită filtrării lor glomerulare reduse și a riscului crescut de efecte secundare asupra medicamentului.
În timpul tratamentului cu comprimatele de cetirizină, alcoolul nu trebuie consumat, deoarece crește riscul de reacții adverse din partea sistemului nervos central.
Medicamentul nu este prescris la copii sub vârsta de 6 ani, deoarece experiența în utilizarea comprimatelor din această grupă de vârstă este absentă și siguranța medicamentului nu a fost stabilită.
În timpul terapiei cu medicamente, trebuie să vă abțineți de la conducerea unei mașini și să controlați echipamentele care necesită o atenție deosebită. Acest lucru se datorează probabilității de amețeală bruscă și somnolență sub influența comprimatelor.
Cetirizina Tablets Analogs
Analogii medicamentului Cetirizină sunt:
- Zyrtec picături;
- Zodak picături;
- Claritin comprimate, sirop;
- Loratadină.
Înainte de a înlocui medicamentul prescris cu analogul său, trebuie să vă familiarizați cu instrucțiunile atașate pentru contraindicații și restricții de vârstă.
Conditii de vacanta si depozitare
Comprimatele de cetirizină sunt vândute de la farmacii fără prescripție medicală. Se recomandă păstrarea medicamentului la îndemâna copiilor, la o temperatură care nu depășește 25 de grade. Termenul de valabilitate al comprimatelor de la data fabricării este de 2 ani, nu se ia oral după data de expirare.
Prețul cetirizinei
Costul de Cetirizină în farmaciile din Moscova este de 75 de ruble.
Cetirizina (cetirizina)
Conținutul
Formula structurală
Numele rusesc
Denumirea latină a substanței Cetirizină
Denumire chimică
[2- [4 - [(4-clorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoxi] acetic (sub formă de clorhidrat)
Formula brută
Grupa farmacologică de substanță Cetirizină
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Codul CAS
Caracteristicile substanței Cetirizină
Derivat de piperazină, pulbere cristalină albă, solubil în apă, greutate moleculară - 461,82.
farmacologie
Cetirizina este un metabolit de hidroxizină, aparține grupului de antagoniști ai histaminei competitive și blochează H1-histamine.
În plus față de efectul antihistaminic, cetirizina previne dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice: la o doză de 10 mg de 1 sau 2 ori pe zi inhibă faza târzie a agregării eozinofilelor în piele și conjunctiva a pacienților cu reacții alergice.
Eficacitatea și siguranța clinică
Studiile efectuate la voluntari sănătoși au arătat că cetirizina, atunci când este administrată în doze de 5 sau 10 mg, inhibă semnificativ reacția sub formă de erupție cutanată și roșeață la introducerea histaminei în piele în concentrații mari, dar corelația cu eficacitatea nu a fost stabilită. Într-un studiu controlat cu placebo timp de 6 săptămâni, care implica 186 pacienți cu rinită alergică și plaman asociat și astm bronșic moderat sever, cetirizina 10 mg pe zi reduce simptomele rinitei și nu afectează funcția pulmonară.
Rezultatele acestui studiu confirmă siguranța cetirizinei la pacienții cu alergii și astm bronșic cu cursuri ușoare și moderate.
Într-un studiu controlat cu placebo, sa demonstrat că administrarea cetirizinei la o doză de 60 mg pe zi timp de 7 zile nu a determinat o prelungire semnificativă clinic a intervalului QT. Primirea cetirizinei în doza recomandată a arătat o îmbunătățire a calității vieții pacienților cu rinită alergică pe tot parcursul anului și sezonier.
Copii. Într-un studiu de 35 de zile care a implicat pacienți cu vârste cuprinse între 5 și 12 ani, nu s-au detectat semne de imunitate la efectul antihistaminic al cetirizinei. Reacția normală a pielii la histamină a fost restaurată în decurs de 3 zile după întreruperea tratamentului cu medicamentul, când acesta a fost utilizat în mod repetat.
Într-un studiu cu durata de 7 zile, controlat cu placebo, al cetirizinei, într-o formă medicamentoasă de sirop, cu participarea a 42 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 luni, sa demonstrat siguranța utilizării acesteia. Cetirizina a fost administrată la o doză de 0,25 mg / kg de 2 ori pe zi, ceea ce corespundea aproximativ la 4,5 mg pe zi (intervalul de doză a fost cuprins între 3,4 și 6,2 mg pe zi).
Utilizarea la copii de la 6 până la 12 luni este posibilă numai pe bază de prescripție medicală și sub supraveghere medicală strictă.
Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei când se administrează în doze de 5 până la 60 mg variază linear.
Tmax în plasma sanguină este (1 ± 0,5) h și Cmax - 300 ng / ml.
Parametrii farmacocinetici, cum ar fi Cmax în plasma sanguină și ASC, sunt omogene. Mierea nu afectează absorbția completă a cetirizinei, deși rata acesteia scade. Biodisponibilitatea diferitelor forme de dozare a cetirizinei este comparabilă.
Cetirizina este (93 ± 0,3)% legată de proteinele plasmatice. Vd face 0,5 l / kg. Cetirizina nu afectează legarea warfarinei la proteine.
Cetirizina nu suferă metabolism primar extensiv.
T1/2 este de aproximativ 10 ore.
La administrarea de cetirizină într-o doză zilnică de 10 mg timp de 10 zile, nu sa observat cumulul.
Aproximativ 2/3 din doza administrată este excretată în urină neschimbată.
Grupuri speciale de pacienți
Vârstnici. La 16 persoane vârstnice cu o singură doză de cetirizină într-o doză de 10 mg T1/2 a fost mai mare cu 50%, iar clearance-ul a fost mai mic cu 40% comparativ cu persoanele non-vârstnice.
Clearance-ul redus al cetirizinei la pacienții vârstnici este probabil asociat cu o scădere a funcției renale la această categorie de pacienți.
Insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală ușoară (creatinină CI> 40 ml / min), parametrii farmacocinetici sunt similari cu cei din voluntarii sănătoși cu funcție renală normală.
Pacienții cu insuficiență renală moderată și pacienții hemodializați (creatinină CI 10 ml / min necesită corectarea regimului de dozare); pacienți vârstnici (cu reducerea în funcție de vârstă a filtrației glomerulare); epilepsia și pacienții cu o stare de convulsie crescută; pacienții cu factori predispuși la retenție urinară (vezi "Precauții"); vârsta de până la 1 an (pentru forma de dozare a picăturii); perioada de alăptare.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
La analizarea datelor prospective privind mai mult de 700 de cazuri de sarcină, nu au existat cazuri de formare de malformații, toxicitate embrionară și neonatală cu o legătură cauzală clară cu utilizarea cetirizinei.
Studiile experimentale efectuate pe animale nu au evidențiat efecte adverse directe sau indirecte ale cetirizinei asupra fătului în curs de dezvoltare, în timpul sarcinii și dezvoltării postnatale.
Nu s-au efectuat studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța cetirizinei în timpul sarcinii, deci nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.
Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.
Cetirizina este excretată în laptele matern - de la 25 la 90% din concentrația sa plasmatică, în funcție de timpul de după administrare. În timpul perioadei de alăptare se utilizează după consultarea unui medic, dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru copil.
Fertilitatea. Datele disponibile privind efectul asupra fertilității umane sunt limitate, dar nu a fost identificat niciun efect negativ asupra fertilității.
Efectele secundare ale cetirizinei
Datele obținute în studiile clinice
Rezultatele studiilor clinice au demonstrat că utilizarea cetirizinei în dozele recomandate conduce la apariția de reacții adverse minore asupra sistemului nervos central, incluzând somnolență, oboseală, amețeli și cefalee. În unele cazuri, a fost înregistrată stimularea paradoxală a SNC.
Deși cetirizina este un blocant selectiv periferic H1-receptorii și practic nu au un efect anticolinergic, au fost raportate cazuri izolate de dificultăți de urinare, tulburări de cazare și uscăciune a gurii.
A fost raportată o funcție anormală a ficatului, însoțită de niveluri crescute de enzime hepatice și bilirubină. În cele mai multe cazuri, evenimentele adverse au fost rezolvate după întreruperea tratamentului cu cetirizină.
Lista reacțiilor adverse nedorite. Există date obținute în cursul studiilor clinice controlate dublu-orb, vizând compararea dintre cetirizina și placebo sau alte medicamente antihistaminice utilizate în doze recomandate (10 mg pe zi pentru cetirizină) la mai mult de 3200 de pacienți, pe baza cărora este posibilă efectuarea unei analize fiabile date privind siguranța.
Conform rezultatelor analizei combinate, în studiile controlate cu placebo, utilizând cetirizină la o doză de 10 mg (n = 3260) și placebo (n = 3061), s-au detectat următoarele reacții nedorite cu o frecvență de 1% sau mai mare.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării: oboseală - 1,63 și 0,95%.
Din partea sistemului nervos: amețeli - 1,1 și 0,98%; dureri de cap - 7,42 și 8%.
Din partea tractului digestiv: dureri abdominale - 0,98 și 1,08%; gură uscată - 2,09 și 0,82%; greață - 1,07 și 1,14%.
Din partea psihicului: somnolență - 9,63 și 5%.
Din partea sistemului respirator, organele din piept și mediastin: faringită - 1,29 și 1,34%.
Deși incidența somnolenței în grupul cetirizinei a fost mai mare decât cea din grupul placebo, în majoritatea cazurilor acest eveniment advers a fost ușoară sau moderată în severitate. O evaluare obiectivă efectuată în alte studii a confirmat faptul că utilizarea cetirizinei în doza zilnică recomandată la voluntarii tineri sănătoși nu afectează activitatea lor zilnică.
Copii. În studiile controlate cu placebo, la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 12 ani, următoarele reacții adverse au fost identificate cu o frecvență de 1% și mai mare la grupurile care au luat cetirizină (n = 1656) și placebo (n = 1294).
Din tractul digestiv: diaree - 1 și 0,6%.
Din partea psihicului: somnolență - 1,8 și 1,4%.
Din partea sistemului respirator, organele din piept și mediastin: rinită - 1,4 și 1,1%.
Încălcări și tulburări generale la locul injectării: oboseală - 1 și 0,3%.
Experiență post-înregistrare
În plus față de evenimentele adverse identificate în timpul studiilor clinice și descrise mai sus, următoarele reacții adverse au fost observate în cadrul utilizării cetirizinei după înregistrare.
Fenomenele nedorite sunt prezentate mai jos în clasele sistemului de organe MedDRA și frecvența dezvoltării, pe baza datelor de utilizare a cetirizinei după înregistrare.
Incidența evenimentelor adverse a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100, ®