Fluticasona este un medicament deseori prescris pentru rinita alergică. Se asociază cu un grup de glucocorticosteroizi pentru uz local. Are un efect pronunțat antiinflamator și antipruritic. Nu este ciudat, Fluticasone este pe lista medicamentelor esențiale. Dar mai intai lucrurile intai.
>> Site-ul conține o selecție largă de medicamente pentru tratamentul sinuzitelor și a altor boli ale nasului. Utilizați pe sănătate!
Alte denumiri comerciale pentru fluticazonă (analogi prin acțiune) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Toate acestea conduc la o scădere a severității manifestărilor clinice și la o îmbunătățire a calității vieții pacienților.
Formularul de eliberare
Medicamentul este disponibil sub forma:
- Cremă de 0,05%;
- 0,005% unguent;
- nazal spray (50 mcg) în 60 și 120 de doze;
- aerosol pentru inhalare (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) în 60 și 120 de doze.
Această diversitate vă permite să alegeți cu ușurință cea mai bună opțiune în fiecare caz.
Importanța GCS în tratamentul rinitei alergice
Rinita alergică este recunoscută ca una dintre cele mai frecvente boli din care în diferite țări ale lumii suferă de la 20% la 40% din populația adultă. În Rusia, rata incidenței este de aproximativ 38%. Recent, rinita alergică este diagnosticată din ce în ce mai mult la copii mici.
Această patologie este teribilă prin faptul că duce la dezvoltarea astmului bronșic, sinuzitei, otitei. De aceea este important să ajungeți la un medic competent care va dezvolta un plan individualizat de tratament.
Terapia trebuie să fie completă și să includă blocanți H1, cromone, anticholinergice, antileukotriene și, desigur, agenți hormonali. În acest caz, rolul cheie este atribuit glucocorticosteroizilor. Acest lucru se explică prin faptul că numai ei pot elimina complet toate simptomele - strănutul, ruperea, umflarea, pruritul și congestia nazală. Astfel, GCS devine un pas obligatoriu pe calea recuperării.
Plasați glucocorticosteroizii în pulmonologie
GCS au o mare importanță în pulmonologie. Mai ales în tratamentul astmului bronșic. Alocați-le cu eficacitate scăzută a terapiei primare. Glucocorticosteroizi inhalatori (IGCC) - Beclometazona, Budesonida, Fluticasone propionat, Salmeterol, Furoat de mometazonă, Fluticazonă sunt recunoscute ca fiind cele mai productive și mai sigure.
Dacă compara ICS enumerate de eficacitatea ameliorării simptomelor, atunci Fluticasone este unul dintre cele mai bune.
Aceste medicamente se caracterizează printr-un efect pronunțat imunosupresiv și antiinflamator. Reduceți umflarea țesuturilor și intensitatea secreției mucoase de către glandele bronșice. Steroizii inhalatori se compară favorabil cu formele de tablete:
- acționa local, adică nu au un efect sistemic (cu doze bine selectate);
- vă permite să controlați manifestările bolii;
- lucrează mult timp (până la 24 de ore);
- îmbunătățirea semnificativă a calității vieții pacienților.
Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că corticosteroizii inhalatori trebuie utilizați numai în asociere cu alte medicamente.
Ce boli sunt prescrise fluticazona?
Indicațiile pentru utilizare depind de forma eliberării. Deci, pulverizarea fluticasonei este prescrisă pentru tratamentul rinitei alergice. În cazul astmului bronșic, bronșitei cronice, emfizemului, COPD, fluticazona sub formă de aerosol este indispensabilă.
Crema și unguent sunt prescrise pentru psoriazis, eczeme, neurodermatoză, lichen planus, eritrodermie generalizată, pornee și dermatită seboreică.
Fluticasone: instrucțiuni de utilizare
Doza de Fluticasone, optimă în orice caz, este determinată de medic. Urmați recomandările sale privind frecvența utilizării pe zi și durata cursului terapeutic.
Fluticasone spray nazal este cel mai adesea prescris după cum urmează. Copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 11 ani la 50 mcg o dată pe zi. Adolescenți și adulți - 100 mcg o dată sau de două ori pe zi. Valoarea maximă admisă zilnică pentru adulți este de 400 micrograme. Aerosolul, crema și unguent sunt utilizate de două ori pe zi.
În timpul tratamentului, ar trebui luate în considerare două puncte importante. Medicamentul trebuie utilizat în mod regulat, adică nu este adecvată pentru ameliorarea temporară a simptomelor. Primele rezultate pot fi resimțite în 4-5 zile de tratament.
Când este contraindicat fluticazona?
Lista de contraindicații este determinată de tipul de dozaj care vă este atribuit.
Fluticazona pentru inhalare nu este posibilă cu tuberculoză, bronșită non-astmatică și bronhospasm acut. Fluticasone unguent nu este utilizat pentru acnee, leziuni cutanate bacteriene și fungice, dermatită periorală, mâncărime a zonei anogenitale.
Medicamentul nu este prescris pentru intoleranță individuală la componentele constituente. Spray și aerosol nu sunt recomandate pentru tratamentul copiilor sub 4 ani. Crema poate fi de la 6 luni, unguent - de la 12 luni.
Scopul utilizării în timpul sarcinii și alăptării este determinat de către medic.
Efecte secundare
Se întâmplă cu încălcarea regimului de dozare. În cazul administrării intranazale, reacțiile adverse se manifestă ca iritații ale membranelor mucoase - arsuri, intepaturi, uscăciune și sângerări nazale. Dacă există o istorie a intervenției chirurgicale, există riscul de perforare a septului nazal.
Când este inhalat fluticazona printr-un inhalator în gură, poate apărea o patină albă și răni mici, candidoză. Unii pacienți au răgușeală, dificultăți de respirație, bronhospasm.
Când se utilizează în exterior, semnalul privind necesitatea opririi tratamentului este mâncărimea, subțierea pielii, dilatarea vaselor mici, decolorarea, creșterea excesivă a părului la locul de aplicare și dermatita.
De ce sunt anumiți pediatri împotriva Fluticasonei?
Mulți pediatri vorbesc negativ despre medicamente care conțin furoat de fluticazonă. Instrucțiunea oficială spune că astfel de fonduri sunt permise de la 4 ani, forme de dozare moale - de la 6-12 luni, dar pediatrii nu sunt sfătuiți să utilizeze GCS la 6-7 ani.
Acest lucru se datorează mai multor motive:
- imperfecțiunea reglării hormonale, manifestată prin încălcarea membranei mucoase a nasului (pentru pulverizare și aerosol);
- posibilitatea apariției hipercortizolismului simptomatic, a unei boli neuroendocrine, în care apar defecțiuni în funcționarea sistemului hipotalamo-pituitar (pentru cremă și unguent);
- întârzierea creșterii (cu utilizare prelungită - pentru toate formele medicamentului).
Cu toate acestea, există o altă parte a monedei. Uneori 50 micrograme de fluticazonă pe zi devin extrem de necesare pentru un copil. În acest caz, este important să țineți pasul - urmați sfatul unui specialist și monitorizați îndeaproape starea generală a tânărului pacient. Medicamentul poate schimba comportamentul copilului - el devine neliniștit, capricios, nu doarme bine și mănâncă.
Poate fluticazona pentru persoanele în vârstă?
Ce gândesc medicii despre tratamentul cu fluticazonă la vârstnici? Este sigur pentru ei?
Acest medicament este utilizat pentru a trata persoanele în vârstă, dar numai după un studiu atent al istoricului bolii. Dacă există un istoric al bolilor asociate cu disfuncția suprarenală, creșterea presiunii intraoculare, osteoporoza, tratamentul trebuie efectuat strict sub supraveghere medicală.
Utilizarea prelungită a fluticazonei la unii pacienți este cauza insuficienței suprarenale, a cataractei, glaucomului, creșterea zahărului din sânge, scăderea densității osoase. Apropo, această afirmație este valabilă pentru pacienții de orice vârstă, dar vârstnicii sunt deosebit de vulnerabili.
Miturile dezvăluite
Tratamentul efectuat de GCS provoacă controverse încălzite. Unii consideră hormonii periculoși, alții - cei mai eficienți mijloace de combatere a manifestărilor alergice. Toate acestea dau naștere la multe mituri. Să încercăm să ne dăm seama dacă să credem despre ce vorbesc.
Mitul numărul 1. Hormonii sunt dăunători sănătății - provoacă obezitate și perturba funcționarea organelor interne. Aceasta este probabil cea mai obișnuită concepție greșită. Da, atunci când luați glucocorticosteroizii în interiorul (tabletele) pentru o perioadă lungă de timp (mai mulți ani fără pauză), poate exista o încălcare a muncii sistemelor individuale, dar acest lucru nu se aplică la GCS intranazal. Fluticazona este un medicament local care nu afectează negativ organismul în ansamblu. Efectele sistemice sunt extrem de rare - cu creșteri multiple în dozare și timp de utilizare.
Mitul numărul 2. Hormonii sunt adecvați pentru ameliorarea rapidă a simptomelor și a tratamentului pe termen scurt. Greșit din nou. Terapia trebuie să fie lungă (de la 3 săptămâni până la 2-3 luni sau mai mult) - altfel nu va exista un rezultat stabil. Nu vă așteptați la un efect imediat - pentru aceasta există și alte medicamente (vasoconstrictoare, antiinflamatoare, anti-toxice, antialergice etc.). Glucocorticosteroizii încep să "funcționeze" numai după 4-5 zile (uneori chiar și 7-8 zile) după începerea utilizării. Anulați-le treptat - conform schemei prescrise de medic.
Mitul numărul 3. Poți opri tratamentul după dispariția tuturor simptomelor. Nu! Luați medicamentul exact la fel cum ați prescris. Chiar dacă a devenit mai ușor pentru tine în câteva zile și se pare că boala a scăzut - continuați să o luați. Acest lucru este foarte important. Mulți încalcă această regulă și apoi se plâng că medicamentul nu le-a încadrat.
Analogi de fluticazonă
În farmacii, există mai multe medicamente care sunt similare în acțiune. Acestea sunt Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Colegii absolută nu pot fi chemați, deoarece principalele componente active sunt diferite. În Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - propionat de fluticazonă, în Nazonex - mometazonă.
Un analog structural structural complet este Avamys care conține furoat de fluticazonă. Cu toate acestea, alte medicamente au aceleași indicații, contraindicații și efecte secundare. În absența Fluticasone (după consultarea medicului), acesta poate fi înlocuit de unul dintre ei.
Concluzie: Fluticazona este un glucocorticosteroid pentru uz topic, caracterizat printr-o varietate de forme de eliberare și eficiență ridicată.
fluticazonă
Descrierea datei de 12 decembrie 2015
- Nume latin: Fluticasonum
- Codul ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Formulă chimică:22H27F3O4S
- Codul CAS: 90566-53-3
Denumire chimică
6 alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] carbonil] -11beta-hidroxi-16alfa-metil-3oxo-androst-1,4dien-
Proprietăți chimice
Fluticasone furoat - ce este acest medicament? Acest compus chimic este un corticosteroid sintetic fluorurat. În droguri, substanța se găsește cel mai adesea în combinație cu salmeterol și face parte din cele mai importante și vitale medicamente.
Derivat din această substanță chimică. compuși - Furoatul de fluticazonă (C27H29F3O6S) este utilizat ca agent antiinflamator local. Preparatele de furoat de fluticazonă nu sunt destinate utilizării sistemice. Compusul chimic este o pulbere albă fină care este practic insolubilă în apă. Masa moleculară = 538, 6 grame per mol. Prețul furoatului de fluticazonă depinde de producător și de conținutul ingredientului activ din medicament. Preparatele cu această substanță sunt produse sub formă de spray-uri nazale, creme, inhalatoare, unguente și așa mai departe. De asemenea, inclus în compoziția medicamentelor fluticazonă propionat.
Acțiune farmacologică
Antiinflamator, antipruritic, antialergic.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Fluticazona în contact cu receptorii glucocorticosteroizi specifici inhibă proliferarea eozinofilelor, limfocitelor, mastocitelor, neutrofilelor și macrofagelor. Substanța reduce intensitatea proceselor de formare și eliberare a mediatorilor inflamatori (prostaglandine, citokine, histamine și leucotriene). Efectul medicamentului apare deja la 180 de minute după prima utilizare. Utilizarea intranazală, remedierea elimină senzațiile neplăcute ale nasului, strănutului, rinitei, congestiei nazale. Roșeața de la ochi, de asemenea, dispare, ruperea este redusă. Durata substanței după prima utilizare este o zi.
Dacă nu depășiți doza terapeutică recomandată, medicamentul nu pătrunde în circulația sistemică, nu afectează sistemul suprarenalian hipotalamo-pituitar. Medicamentul este foarte slab solubil în apă, astfel încât cea mai mare parte se scurge în partea din spate a laringelui și în stomac. Mai puțin de 1% din doza acceptată devine în sânge.
Biodisponibilitatea agentului după inhalare este de la 10 la 30%. Cu toate acestea, medicamentul are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice - 91%. Substanța este supusă efectului primului trecere prin ficat, unde se metabolizează cu participarea sistemului CYP3A4 citocrom P450 (se formează un metabolit negativ al carboxilului). Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 3 ore cu administrare intranazală și 8 cu inhalare. Fluticazona se excretă prin intestine și cu ajutorul rinichilor.
Indicații pentru utilizare
Furoatul de fluticazonă este prescris sub formă de inhalare în timpul terapiei antiinflamatorii de bază pentru astm, bronșită cronică, emfizem etc.
Substanța este administrată intranazal ca profilactică sau ca parte a unui tratament complex al rinitei alergice.
Medicamentul este utilizat în exterior:
- cu atopice, discoide, copii și alte tipuri de eczeme;
- pentru tratamentul pruritului nodular, lichen planus;
- cu neurodermatoză;
- la pacienții cu psoriazis (cu excepția plăcilor);
- cu dermatită de contact;
- la pacienții cu lupus eritematos discoid;
- ca mijloc suplimentar de eritrodermie generalizată;
- pentru ameliorarea simptomelor neplăcute de la mușcăturile de insecte;
- cu dermatită seboreică;
- la pacienții cu căldură roșie.
Contraindicații
Medicamentul nu este administrat intranazal cu alergie la fluticazonă.
GCS nu este recomandat pentru utilizare externă:
- pacienții cu rozacee;
- cu acnee vulgaris;
- pacienți cu dermatită periorală;
- cu infecții virale primare, varicela, herpes;
- pacienți cu prurit genital și perianal;
- dacă pielea este afectată de bacterii sau ciuperci;
- la copiii cu vârsta de până la 6 luni (cremă) sau 1 an (unguent);
- cu alergii la medicament.
Efecte secundare
Inhalarea cu fluticazonă poate provoca:
- candidoza orală sau faringe;
- bronhospasmul paradoxal;
- răgușire și răgușeală;
- scăderea funcției cortexului suprarenale, osteoporoza, întârzierea creșterii la copii, glaucom (rareori, dacă glucocorticosteroizii sistemici au fost utilizați anterior).
Cu utilizare intranazală, substanța este deseori bine tolerată. Rareori se dezvoltă: iritația și uscăciunea în zona nazofaringianului, mirosul neplăcut și distorsiunea gustului, perforația septului nazal (probabilitatea este mai mare dacă intervențiile chirurgicale au fost efectuate în cavitatea nazală).
Utilizarea cremelor și unguentelor pe bază de fluticazonă poate determina:
- mâncărime, arsură și uscăciune a pielii la locul de aplicare;
- striae, subțierea pielii, dilatarea vaselor de sânge la suprafață;
- cresterea cresterii parului, hipopigmentarea;
- dezvoltarea infecțiilor secundare și a dermatitei de contact alergice.
La sugari, cu utilizarea prelungită a unor doze mari, medicamentul poate suferi o absorbție sistemică și poate dezvolta hipercorticism simptomatic.
Fluticasone, instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)
În funcție de forma de dozare și de indicații, se utilizează diferite regimuri de tratament și metode de utilizare a medicamentelor. Medicamentul este prescris extern, intranazal și sub formă de inhalare.
Fluticasone, instrucțiuni de utilizare pentru unguent și cremă
Instrumentul este aplicat cu un strat subțire pe pielea afectată, de 1 sau 2 ori pe zi, în funcție de recomandările medicului curant. Cursul de tratament nu este mai mare de 14 zile.
Ca măsură preventivă, medicamentul este utilizat o dată la fiecare 3-4 zile, fără aplicarea unei pansamente ocluzive, în zone care au fost afectate anterior de boală.
Intranazal. Copiilor cu vârsta de 12 ani și adulților trebuie să li se prescrie două doze (câte 100 μg fiecare) de medicament în fiecare pasaj nazal, o dată pe zi, de preferință dimineața. Dacă este necesar, puteți introduce 2 doze în fiecare nară, de două ori pe zi. Cantitatea maximă de medicamente care poate fi utilizată pe zi este de 400 micrograme. Doza de întreținere a Fluticasonei = 100 μg pe zi.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani, este necesară ajustarea dozei. De regulă, 50 μg este prescris în fiecare nară. Doza zilnică maximă pentru copii = 200 mcg.
Inhalarea fluticazonei
În cazul astmului bronșic, de la 100 la 1000 μg de substanță este prescris, de 2 ori pe zi, în funcție de evoluția bolii. Doza este ajustată în funcție de răspunsul la terapie. Pentru copiii de 4 ani, doza recomandată este de la 50 la 100 mcg, de două ori pe zi. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 12 luni și 4 ani li se recomandă să utilizeze 200 micrograme de medicament în timpul zilei.
Medicamentul este administrat cu ajutorul unui inhalator special. Pentru tratamentul bolii pulmonare obstructive cronice se utilizează 500 μg de substanță de 2 ori pe zi.
supradoză
Utilizarea frecventă a unor doze mari de medicament poate manifesta simptome de supradozaj acut. Când se întâmplă acest lucru, o scădere temporară a activității cortexului suprarenale. Ca tratament, se recomandă ajustarea dozei medicamentului.
interacțiune
Combinația de medicamente pentru inhalare cu inhibitori ai enzimei CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol etc.) poate duce la creșterea efectelor sistemice ale GCS sintetice.
Condiții de vânzare
Condiții de depozitare
Medicamentul nu este recomandat să fie înghețat sau depozitat la temperaturi de peste 25 de grade Celsius. De asemenea, scula trebuie protejată de lumina directă a soarelui și de copii.
Perioada de valabilitate
Instrucțiuni speciale
Administrarea intranazală a medicamentului cu o atenție deosebită se efectuează după utilizarea sistemică a glucocorticosteroizilor.
Copiii sunt tratați sub supravegherea medicului curant. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape creșterea copiilor, în cazul în care terapia se desfășoară pe o perioadă lungă de timp.
Inhalarea substanței este utilizată cu prudență la tuberculoza pulmonară. Tratamentul cu medicamentul este oprit, reducând treptat doza.
Atunci când se utilizează o cremă sau unguent pe baza acestui medicament, este necesar să se evite obținerea medicamentului pe membranele mucoase pe ochi. Este foarte probabil ca absorbția sistemică să fie observată la sugari mici.
Cel mai probabil, medicamentul nu afectează capacitatea pacientului de a controla mecanismele sau mașina.
Pentru copii
Utilizați medicamente la copii trebuie să fie cu precauție extremă. Crema nu poate fi atribuită copiilor de până la 6 luni și unguent - până la 1 an. De asemenea, în cursul terapiei este necesară monitorizarea creșterii copilului.
În timpul sarcinii și alăptării
Nu se știe dacă este sigur să se utilizeze medicamentul în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Cu toate acestea, probabilitatea de penetrare a substanței în laptele matern este extrem de redusă. Problema utilizării fondurilor pentru femeile însărcinate ar trebui să fie stabilită de medicul curant.
Preparate care conțin (Analogi)
Numele comercial al acestui GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Propionat de fluticazonă.
De asemenea, substanța este adesea utilizată în asociere cu Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
opinii
Feedbackul cu privire la utilizarea medicamentului este în mare parte bun, reacțiile adverse sunt rare. Preparatele bazate pe această substanță sunt destul de eficiente și sigure de utilizat.
Prețul fluticazonei, de unde să cumpărați
Prețul fluticazonei în aerosol pentru inhalare Fliksotid este de aproximativ 780-820 ruble pentru un inhalator, o doză de 125 mcg - o doză. Unguentul pentru uz extern al Kutiveyt costă aproximativ 300 de ruble pentru un tub de 15 grame. Nazarel spray nazal poate fi achiziționat pentru 300-460 ruble, un flacon de 50 μg - o doză.
Fluticazonă (fluticazona)
Conținutul
Formula structurală
Numele rusesc
Denumirea latină a substanței este Fluticasone
Denumire chimică
(A), 11beta, 16alfa, 17alfa) -6,9-difluoro-11,17-dihidroxi-16-metil-3oxo-androsta-1,4-
Formula brută
Grupa farmacologică a substanței Fluticazonă
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Codul CAS
farmacologie
Fluticazona este caracterizată prin selectivitate ridicată și afinitate pentru receptorii GCS. Inhibă proliferarea celulelor mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile; reduce producția și eliberarea de mediatori inflamatori și alte substanțe biologic active (histamină, PG, LT, citokine) în fazele timpurii și târzii ale unei reacții alergice.
Atunci când se aplică local la doze terapeutice, nu există nici un efect sistemic marcat sau suprimarea sistemului hipotalamo-pituitar-suprarenale. Nu provoacă tulburări hormonale, nu are efect semnificativ asupra sistemului nervos central, sistemului nervos periferic, tractului gastro-intestinal, sistemului cardiovascular și sistemului respirator.
Biodisponibilitatea la fluticazonă, atunci când este administrată pe cale orală, nu este ridicată datorită unui nivel foarte scăzut de absorbție în tractul gastro-intestinal și a metabolizării extinse în timpul primului trecere prin ficat, ceea ce asigură un nivel scăzut al expunerii sistemice în caz de înghițire accidentală.
Când se inhalează în dozele recomandate are un efect pronunțat antiinflamator, ceea ce duce la scăderea severității simptomelor și scăderea frecvenței exacerbărilor bolilor, însoțite de obstrucția tractului respirator (astm bronșic, bronșită cronică, emfizem).
BPOC a confirmat eficacitatea acțiunii inhalării fluticazonei (în asociere cu bronhodilatatoarele cu acțiune lungă) asupra funcției pulmonare, caracterizată prin scăderea severității simptomelor bolii, frecvența și severitatea exacerbărilor și îmbunătățirea calității vieții pacienților comparativ cu placebo.
Efectul terapeutic după inhalare începe în 24 de ore, atinge un maxim în 1-2 săptămâni sau mai mult după începerea tratamentului.
Când se administrează intranazal, are un efect antiinflamator rapid asupra mucoasei nazale, iar efectul antialergic se manifestă deja după 2-4 ore de la prima utilizare. Reduce strănutul, mâncărimea nasului, nasul curgător, congestia nazală, disconfortul în regiunea sinusurilor paranasale și senzația de presiune din jurul nasului și ochilor. În plus, ameliorează simptomele oculare asociate cu rinita alergică. Reducerea severității simptomelor (în special a congestiei nazale) persistă timp de 24 ore după administrarea unei singure doze de 200 μg. Îmbunătățește calitatea vieții pacienților, inclusiv activitatea fizică și socială. După administrarea de fluticazonă propionat la o doză de 200 μg / zi, nu a fost detectată nici o modificare semnificativă a ASC a cortizolului seric comparativ cu placebo (1,01; 90% IC: 0,9; 1,14).
Atunci când este aplicat topic, fluticazona are efecte antiinflamatorii, antipruritice și vasoconstrictoare.
Aspirație. Biodisponibilitatea absolută a fluticazonei atunci când este utilizată ca o inhalare la voluntari sănătoși este de aproximativ 10,9%. Pacienții cu astm bronșic sau cu BPOC au o expunere sistemică mai mică decât voluntarii sănătoși. Absorbția sistemică are loc preponderent în plămâni, în timp ce absorbția este inițial rapidă, cu încetinirea ulterioară. O parte din doza inhalată poate fi înghițită, dar efectul său sistemic este minim datorită solubilității scăzute în apă și a metabolismului presistematic intens. Biodisponibilitatea orală a fluticazonei este mai mică de 1%. Există o relație liniară între amploarea dozei inhalate și efectul sistemic.
După administrarea intranazală într-o doză de echilibru de 200 μg / zimax plasma nu este cuantificată la majoritatea pacienților (mai mică de 0,01 ng / ml). Cea mai mare concentrație plasmatică a fost înregistrată la un nivel de 0,017 ng / ml. Absorbția directă din cavitatea nazală este puțin probabilă din cauza solubilității scăzute în apă și a ingerării majorității dozei. Biodisponibilitatea orală absolută este scăzută (®
fluticazonă
- Indicații pentru utilizare
- Metodă de utilizare
- Efecte secundare
- Contraindicații
- sarcină
- Interacțiunea cu alte medicamente
- supradoză
- Formularul de eliberare
- structură
- în plus
Medicamentul Fluticasone (Fluticazonă) - GCS pentru utilizare prin inhalare.
Suprimă proliferarea celulelor mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile, reduce producția și eliberarea de mediatori inflamatori și alte substanțe biologic active (histamină, Pg, leucotriene, citokine).
În dozele recomandate, are un efect pronunțat antiinflamator și antialergic, care ajută la reducerea simptomelor, frecvenței și severității exacerbărilor bolilor însoțite de obstrucția căilor respiratorii (astm bronșic, bronșită cronică, emfizem).
Efectul sistemic este minim: în dozele terapeutice nu are practic niciun efect asupra sistemului hipotalamo-pituitar-suprarenale.
Restaurează răspunsul pacientului la bronhodilatatoare, permițând reducerea frecvenței utilizării acestora. Efectul terapeutic după administrare prin inhalare începe în 24 de ore, atinge un maxim în 1-2 săptămâni sau mai mult după începerea tratamentului și persistă timp de câteva zile după retragere.
Indicații pentru utilizare
Medicamentul Fluticasone este utilizat pentru tratamentul astmului bronșic (terapia de bază, inclusiv cu boală severă și dependență de GCS sistemic), BPOC.
Metodă de utilizare
Fluticasona se utilizează numai prin inhalare.
Medicamentul trebuie utilizat în mod regulat, chiar și în absența simptomelor.
Frecvența inhalării - de 2 ori pe zi. Efectul terapeutic apare de obicei în 4-7 zile de la începerea tratamentului.
La pacienții care nu au luat anterior corticosteroizi inhalatori, ameliorarea poate fi observată la 24 de ore după începerea inhalării.
În funcție de răspunsul individual la tratament, doza inițială poate fi crescută până când efectul apare sau se reduce la doza eficientă minimă.
Doza inițială de propionat de fluticazonă corespunde unei jumătăți din doza zilnică de dipropionat de beclometazonă. Medicamentul poate fi administrat printr-un distanțier (de exemplu, Volymatik).
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 16 ani, doza inițială pentru astm bronșic ușor este de 100-250 mcg de 2 ori pe zi; severitate moderată - 250-500 mcg de 2 ori pe zi; curs sever - 0,5-1 mg de 2 ori pe zi.
Copiii cu vârsta peste 4 ani sunt prescrise de 50-100 mcg de 2 ori pe zi.
Doza pentru copii de 1-4 ani - 100 mg de 2 ori pe zi.
Copiii mai mici necesită doze mai mari comparativ cu copiii mai în vârstă (datorită dificultății de injectare a medicamentului în timpul inhalării, unui lumen mai mic al bronhiilor, folosirea unui distanțier, respirația nazală intensivă la copiii mai mici).
Medicamentul este indicat mai ales pentru copiii mai tineri cu astm bronșic sever și este administrat cu ajutorul unui inhalator printr-un distanțier cu o mască de față (de exemplu, "Baby Baby").
Pentru tratamentul BPOC, adulților li se prescriu 500 mcg pe zi. Pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, precum și persoanele în vârstă nu au nevoie de ajustarea dozei.
Efecte secundare
Reacții locale: candidoză a mucoasei orale și a faringelui, răgușeală, bronhospasm paradoxal.
Efecte secundare sistemice: cu utilizare prelungită în doze mari, utilizarea concomitentă sau anterioară a GCS a acțiunii sistemice în cazuri rare, există o scădere a funcției cortexului suprarenale, osteoporoză, retard de creștere la copii, cataractă, presiune intraoculară crescută.
Extrem de rare - reacții alergice.
Contraindicații
Contraindicațiile privind utilizarea Fluticasonei sunt: hipersensibilitate, bronhospasm acut, stare astmatică (ca medicament primar), bronșită non-astmatică.
Cu prudență: ciroză hepatică, glaucom, hipotiroidism, infecții sistemice (bacteriene, fungice, parazitare, virale), osteoporoză, tuberculoză pulmonară, sarcină, lactație.
sarcină
Cu toate acestea, după administrarea prin inhalare în dozele recomandate, concentrația plasmatică la pacienți este probabil să fie redusă.
Siguranța terapiei cu GCS pentru utilizarea locală în timpul alăptării nu a fost stabilită. Nu există date disponibile pentru a confirma posibilitatea absorbției sistemice a GCS pentru uz local într-o cantitate suficientă pentru detectarea lor în laptele matern. În cazul utilizării externe a fluticazonei în timpul alăptării, aceasta nu trebuie aplicată pe zona glandelor mamare pentru a preveni ingestia accidentală de către copil.
Interacțiunea cu alte medicamente
Interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic cu administrarea topică a fluticazonei sunt improbabile.
Cu toate acestea, terapia concomitentă a medicamentelor care au un efect inhibitor asupra izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, ritonavir, itraconazol, eritromicină) poate duce la inhibarea metabolismului GCS, care este însoțită de o creștere a efectelor sistemice. Gradul de semnificație clinică a acestor interacțiuni depinde de activitatea inhibitorului izoenzimelor CYP3A4, de doza și de metoda de administrare a GCS.
Studiul interacțiunilor medicamentoase la voluntari sănătoși a arătat că ritonavirul (un inhibitor foarte activ al CYP3A4) poate crește semnificativ concentrația de fluticazonă în plasmă, ceea ce duce, în consecință, la o scădere a concentrației serice a cortizolului. În cadrul utilizării după înregistrare, s-au observat interacțiuni medicamentoase semnificative clinic la pacienții cărora li sa administrat fluticazonă intranazal sau prin inhalare împreună cu ritonavir, ceea ce a dus la efecte sistemice ale GCS, inclusiv sindromul Cushing și supresia suprarenală.
Astfel, utilizarea concomitentă a ritonavirului și fluticazonei trebuie evitată, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul posibil de efecte secundare sistemice ale GCS.
Studiile privind alți inhibitori ai CYP3A4 au arătat o ușoară creștere (eritromicină) și o mică creștere (ketoconazol) a expunerii sistemice la fluticazonă, fără o scădere semnificativă a concentrației serice a cortizolului. Cu toate acestea, trebuie să se acorde prudență cu prescrierea concomitentă de inhibitori puternici ai CYP3A4 (de exemplu ketoconazol), deoarece există posibilitatea creșterii concentrației de fluticazonă în plasmă.
supradoză
funcția cortexului suprarenale este restaurată în câteva zile.
Utilizarea prelungită a dozelor în exces față de recomandarea, posibila suprimare semnificativă a funcției cortexului suprarenale. Au fost raportate rapoarte foarte rare privind evoluția crizei acute a suprarenale la copii care au primit o doză de Fluticasone 1000 mcg / zi și mai mare timp de mai multe luni sau ani. La acești pacienți, sa observat hipoglicemia, depresia conștienței și convulsiile.
Criza suprarenală acută se poate dezvolta pe fundalul unor condiții cum ar fi traumatisme severe, intervenții chirurgicale, infecții, scăderea bruscă a dozei de fluticazonă.
Nu există dovezi privind supradozajul acut sau cronic al fluticazonei atunci când este administrat intranazal. La voluntarii sănătoși, administrarea intranazală a 2 mg de fluticazonă de 2 ori pe zi timp de 7 zile nu a afectat funcția sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (doza este de 20 de ori mai mare decât cea terapeutică).
Atunci când se aplică extern, fluticazona poate fi absorbită în cantitate suficientă pentru a arăta efecte sistemice. Probabilitatea unei supradoze acute este extrem de scăzută, dar în caz de supradozaj cronic sau de utilizare incorectă pot să apară semne de hipercoxism (sindromul Itsenko-Cushing).
Tratamentul: este necesar să se monitorizeze pacienții care primesc doze mari de fluticazonă. În cazul supradozajului cu fluticazonă, tratamentul este anulat treptat prin reducerea frecvenței de utilizare sau trecerea la un GCS mai puțin activ, pentru a evita riscul de apariție a insuficienței glucocorticoizilor. Odată cu dezvoltarea unei imagini clinice a supradozajului, este indicată o terapie simptomatică.
Formularul de eliberare
Fluticasone - aerosol pentru inhalare cu doză măsurată, pulbere de inhalare cu dozare măsurată.
structură
Aerosolul de aerisire conține ingredientul activ: propionat de fluticazonă (micronizat) 50 μg 8. 83 mg 0,83 mg
Excipienți: 1,1,1,2-tetrafluoretan în doză unică - până la 60 mg, în doze de 120 - până la 10,6 g, în 1 g - 999. 17 mg
fluticazonă
Spray nazal dozat sub formă de suspensie de culoare albă sau aproape albă.
Excipienți: clorură de benzalconiu - 10 μg, feniletanol - 250 μg, polisorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, dextroză anhidră - 5000 μg, apă purificată - 0,1 ml.
12 ml (120 doze) - sticle de sticlă întunecată (1) cu dispozitiv de dozare - paleți din plastic (1) - ambalaje din carton.
Fluticazona propionat este o substanță cu un puternic efect antiinflamator. Cu administrarea intranazală, nu există nici un efect sistemic marcat sau suprimarea sistemului hipotalamo-pituitar-suprarenale.
O modificare semnificativă a zonei zilnice a curbei farmacocinetice a cortizolului seric nu a fost detectată după administrarea de fluticazonă propionat la o doză de 200 μg / zi. comparativ cu placebo (raport: 1,01, 90% CI - interval de încredere de la 0,9 la 1,14).
Propionatul de fluticazonă are un efect antiinflamator prin interacțiunea cu receptorii glucocorticoizilor. Suprimă proliferarea celulelor mastocite, eozinofile, limfocite, macrofage, neutrofile; reduce producția de mediatori inflamatori și alte substanțe biologic active (histamină, prostaglandine, leucotriene, citokine) în fazele timpurii și târzii ale unei reacții alergice. Propionatul de fluticazonă are un efect antiinflamator rapid asupra mucoasei nazale, iar efectul său antialergic este deja evident la 2-4 ore după prima utilizare. Reduce strănutul, mâncărimea nasului, nasul curgător, congestia nazală, disconfortul în regiunea sinusurilor paranasale și senzația de presiune din jurul nasului și ochilor. În plus, ameliorează simptomele oculare asociate cu rinita alergică. Reducerea severității simptomelor (în special a congestiei nazale) persistă timp de 24 de ore după administrarea unui singur spray într-o doză de 200 μg. Propionatul de fluticazonă îmbunătățește calitatea vieții pacienților, inclusiv activitatea fizică și socială.
După administrarea intranazică de propionat de fluticazonă la o doză de 200 mg / zi. concentrațiile plasmatice maxime de echilibru nu sunt cuantificate la majoritatea pacienților (mai puțin de 0,01 ng / ml). Cea mai mare concentrație plasmatică a fost înregistrată la un nivel de 0,017 ng / ml. Absorbția directă din cavitatea nazală este puțin probabilă datorită solubilității scăzute în apă și a înghițării celei mai mari părți a medicamentului. Biodisponibilitatea orală absolută este scăzută (mai puțin de 1%) ca rezultat al unei combinații de absorbție incompletă din tractul gastrointestinal și metabolismul activ în timpul primului trecere prin ficat. Absorbția sistemică globală este astfel extrem de scăzută.
Propionatul de fluticazonă are un volum mare de distribuție în starea de echilibru (aproximativ 318 litri). Comunicarea cu proteinele plasmatice este ridicată (91%).
Propionatul de fluticazonă este rapid excretat din fluxul sanguin sistemic, în principal datorită metabolismului în ficat, cu formarea acidului carboxilic inactiv prin izoenzima CYP3A4 din citocromul P450. Metabolismul fracției înghițite de propionat de fluticazonă în timpul primului trecere prin ficat apare în același mod.
Excreția propionatului de fluticazonă este liniară în intervalul de doze de la 250 la 1000 μg și se caracterizează printr-un clearance plasmatic ridicat (1,1 l / min). Concentrația plasmatică maximă scade până la aproximativ 98% în decurs de 3-4 ore și numai la concentrații plasmatice foarte scăzute sa observat un timp de înjumătățire final de 7,8 ore. Clearance-ul renal al propionatului de fluticazonă este nesemnificativ (mai puțin de 0,2%) și metabolitul inactiv - acid carboxilic - mai puțin de 5%. Propionatul de fluticazonă și metaboliții săi sunt în principal excretați în bilă prin intestine.
- prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și anuale.
- hipersensibilitate la fluticazonă propionat sau orice altă componentă a medicamentului;
- vârsta copiilor până la 4 ani.
- utilizarea concomitentă cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ritonavir și ketoconazol, poate determina o creștere a concentrației plasmatice de fluticazonă propionat;
- cu utilizare simultană cu alte forme de dozare ale glucocorticosteroizilor;
- în prezența infecțiilor cavității nazale sau a sinusurilor paranazale. În același timp, bolile infecțioase ale nasului necesită un tratament adecvat, dar nu reprezintă o contraindicație pentru utilizarea unui spray nazal;
- după o traumă recentă a nasului sau o intervenție chirurgicală în cavitatea nazală sau în prezența ulcerației mucoasei nazale.
Pentru a obține efectul terapeutic complet, este necesară utilizarea regulată a medicamentului. Efectul terapeutic maxim poate fi atins după 3-4 zile de tratament.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani
Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și anuale, 2 injecții în fiecare nară 1 dată pe zi, de preferință dimineața (200 mcg pe zi). În unele cazuri, puteți aplica 2 injecții la fiecare nară de 2 ori pe zi (400 μg pe zi) pentru o perioadă scurtă de timp pentru a obține controlul asupra simptomelor, după care doza trebuie redusă.
Doza zilnică maximă este de 400 mcg (nu mai mult de 4 injecții în fiecare nară).
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
Doza uzuală pentru adulți.
Copii de la 4 la 12 ani
Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, o injecție (50 μg) în fiecare nară o dată pe zi, de preferință dimineața. În unele cazuri, poate fi necesar să se administreze 1 injecție în fiecare nară de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 200 mcg (nu mai mult de 2 injecții în fiecare nară).
Înainte de utilizare, agitați ușor sticla, luați-o, plasând indicele și degetele mijlocii de pe ambele părți ale vârfului, iar degetul mare - sub fund.
La prima utilizare a medicamentului sau la întreruperea utilizării acestuia pentru mai mult de o săptămână, trebuie verificată starea pulverizatorului: trimiteți vârful departe de dvs., faceți mai multe prese până când un nor mic va ieși din vârf. Apoi, trebuie să vă curățați nasul (suflați nasul). Închideți o nară și introduceți vârful în cealaltă nară. Înclinați ușor capul în timp ce continuați să țineți flaconul vertical. Apoi ar trebui să începeți să inhalați prin nas și, continuând să inhalați, apăsați o dată cu degetele pentru a elibera preparatul. Expirați prin gură. Repetați procedura pentru cel de-al doilea pulverizare în aceeași nară, dacă este necesar. Apoi repetați complet procedura descrisă prin introducerea vârfului în cealaltă nară. După utilizare, ștergeți vârful cu o cârpă curată sau batistă și acoperiți-l cu un capac. Clătiți pulverizatorul cel puțin o dată pe săptămână. Pentru a face acest lucru, îndepărtați cu grijă vârful și clătiți-l în apă caldă. Se scutură excesul de apă și se lasă să se usuce într-un loc cald. Evitați supraîncălzirea. Apoi, așezați cu atenție vârful înapoi la locul său inițial în partea superioară a flaconului. Purtați un capac de protecție. Dacă gaura vârfului este înfundată, vârful trebuie înlăturat așa cum este descris mai sus și lăsat timp îndelungat în apă caldă. Apoi clătiți cu apă rece, se usucă și se pune din nou în flacon. Nu curățați deschiderea vârfului cu un bolț sau alte obiecte ascuțite.
Din partea sistemului imunitar:
Foarte rar: reacții de hipersensibilitate (inclusiv bronhospasm, erupție cutanată, umflarea feței și a limbii, reacții anafilactice), reacții anafilactice.
Din sistemul nervos:
Adesea: dureri de cap, senzație de gust și miros neplăcut. Aspectul durerii de cap, a gustului și a mirosului neplăcut a fost raportat, de asemenea, la utilizarea altor spray-uri nazale.
Din partea organului de viziune:
Foarte rar: glaucom, creșterea presiunii intraoculare, cataractă. Relația cauzală dintre aportul intranazal de propionat de fluticazonă și aceste fenomene nu a fost identificată în studiile clinice de până la un an.
În ceea ce privește sistemul respirator, organele din piept și mediastin:
Foarte des: sângerări nazale.
Adesea: uscăciunea cavității nazale și a faringelui, iritarea mucoasei nazale și a faringelui (raportată ca și în cazul utilizării altor preparate intranazale).
Foarte rar: perforarea septului nazal (raportată la administrarea de glucocorticosteroizi intranazali).
Nu există date privind supradoza acută sau cronică de fluticazonă propionat.
La voluntarii sănătoși, administrarea intranazală a 2 mg de fluticazonă propionat de două ori pe zi timp de 7 zile nu a afectat funcția sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal (doza este de 20 de ori mai mare decât cea terapeutică). Utilizarea medicamentului în doze mai mari decât cele recomandate pentru o perioadă lungă de timp poate duce la o inhibare temporară a funcției suprarenale.
La acești pacienți, tratamentul cu fluticazonă propionat trebuie continuat la dozele necesare pentru controlul simptomelor; recuperarea funcției suprarenale durează mai multe zile, monitorizarea acesteia fiind efectuată prin măsurarea nivelului de cortizol din plasmă.
Datorită concentrațiilor foarte scăzute de fluticazonă propionat în plasmă după aplicarea unui spray nazal, interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic sunt puțin probabile.
Ritonavir (un inhibitor foarte activ al coenzimei CYP3A4 a sistemului enzimatic citocrom P450) poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale fluticazone propionatului, având ca rezultat scăderea bruscă a nivelului seric al cortizolului, apar reacții adverse sistemice, inclusiv sindromul Cushing și supresia suprarenale.
Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 ale sistemului enzimatic citocrom P450 cauzează o creștere neglijabilă (eritromicină) sau o ușoară (ketoconazol) concentrație plasmatică de propionat de fluticazonă, care nu determină o scădere semnificativă a concentrațiilor serice de cortizol. Cu toate acestea, este necesară prudență în utilizarea combinată a inhibitorilor izoenzimelor CYP3A4 ale sistemului enzimatic citocrom P450 (de exemplu, ketoconazol) și fluticazonă propionat datorită unei posibile creșteri a concentrației plasmatice a acestuia din urmă. În cazul observării post-înregistrare, au fost raportate cazuri de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor, cum ar fi sindromul Cushing și supresia suprarenală, în cazul utilizării combinate a fluticazone propionatului și ritonavirului. De aceea, utilizarea simultană a ritonavirului și a propionatului de fluticazonă trebuie evitată, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul posibil de efecte secundare ale corticosteroizilor.
Medicamentul este indicat numai pentru utilizare intranazală.
Fără supravegherea unui medic, un spray nazal nu trebuie utilizat continuu mai mult de 6 luni.
Utilizarea prelungită necesită monitorizarea regulată a funcției cortexului suprarenale.
Există semne de manifestare a efectelor sistemice atunci când se utilizează glucocorticosteroizi nazali în doze foarte mari pentru o perioadă lungă de timp. Aceste efecte sunt mult mai puțin probabile decât în cazul utilizării formelor orale de glucocorticosteroizi și pot varia în cazul pacienților individuali, precum și între diferite preparate glucocorticoizilor.
Efectele sistemice posibile pot include sindromul Itsenko-Cushing, supresia suprarenală, cataracta, glaucomul și, în cazuri mai rare, tulburări psihice sau tulburări comportamentale, inclusiv hiperactivitate psihomotorie, tulburări de somn, anxietate, depresie sau agresiune.
La copiii care au primit glucocorticosteroizi intranazal, sa observat o scădere a ratei de creștere. Prin urmare, doza cea mai mică trebuie utilizată ca doză de întreținere la copii, asigurând un control adecvat al simptomelor bolii.
Efectul sprayului nazal de fluticazonă propionat se poate manifesta pe deplin numai după câteva zile de tratament. Pentru a obține efectul terapeutic maxim, este necesar să se adere la un regim regulat de aplicare.
Trebuie să se acorde atenție la transferarea pacienților cu tratament sistemic glucocorticosteroizi pentru tratamentul cu spray nazal cu fluticazonă propionat, dacă există motive să se presupună disfuncția glandelor suprarenale.
La majoritatea pacienților, spray-ul nazal cu fluticazonă propionat elimină simptomele rinitei alergice sezoniere, dar în unele cazuri, cu concentrații foarte ridicate de alergeni în aer, poate fi necesară o terapie suplimentară.
Pentru ameliorarea manifestărilor oftalmice pe fundalul terapiei cu succes a rinitei alergice sezoniere, poate fi necesară o terapie suplimentară.
În cazul observării post-înregistrare, au fost raportate cazuri de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor, cum ar fi sindromul Cushing și supresia suprarenală, în cazul utilizării combinate a fluticazone propionatului și ritonavirului. De aceea, utilizarea simultană a ritonavirului și a propionatului de fluticazonă trebuie evitată, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul posibil de efecte secundare ale corticosteroizilor.
Influența asupra abilității de a conduce vehicule, mecanisme
Datele privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule nu sunt primite, dar ar trebui să luați în considerare efectele secundare care pot determina medicamentul.
Femeile gravide și care alăptează pot fi prescrise medicamentul doar în cazurile în care beneficiul așteptat pentru pacient depășește orice risc posibil pentru făt sau copil.
Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, o injecție (50 μg) în fiecare nară o dată pe zi, de preferință dimineața. În unele cazuri, poate fi necesar să se administreze 1 injecție în fiecare nară de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 200 mcg (nu mai mult de 2 injecții în fiecare nară). Contraindicat la copiii sub 4 ani.
Fluticasone - instrucțiuni de utilizare și indicații, formă de eliberare și compoziție
Instrucțiuni de utilizare Fluticasone
Substanța activă fluticazona (fluticazona) aparține corticosteroizilor sintetici fluorurați cu efecte antialergice, antiinflamatorii și antipruritice. Se poate găsi în unguente, creme, aerosoli și spray-uri pentru inhalare. Componentele preparate sunt fabricate de companii farmaceutice din Polonia, Spania și Republica Cehă.
Compoziție și formă de eliberare
Există trei forme cunoscute de eliberare a medicamentelor care conțin fluticazonă: este un spray-spray, cremă și unguent. Compoziția lor:
Substanță albă moale uniformă
White unguent translucid omogen
Concentrația substanței active
Apă clorură de benzalconiu, dextroză anhidră, feniletanol, avicel, polisorbat
Apă, parafină lichidă, acid citric monohidrat, miristat de izopropil, fosfat de sodiu, alcool cetostearil, imidouree, ketomacrogol, propilenglicol
Parafină lichidă, propilenglicol, ceară microcristalină, sesquiolate de sorbitan
Sticlele cu dispozitivul de dozare pe 120 de doze (12 ml)
Proprietăți chimice
Fluticazona este un corticosteroid sintetic fluorurat. Substanța se găsește mai frecvent în combinație cu salmeterol. Această combinație are proprietăți antiinflamatorii. Drogurile bazate pe acesta nu sunt destinate utilizării sistemice. Compusul molecular este o pulbere albă, foarte puțin solubil în apă. De asemenea, în compoziția medicamentelor se poate găsi propionat de fluticazonă.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Substanța activă a preparatelor este în contact cu receptorii glucocorticosteroizi specifici, inhibând proliferarea celulelor mastocite, limfocitelor, macrofagelor, eozinofilelor și neutrofilelor. Datorită acestui fapt, intensitatea producției și eliberarea mediatorilor inflamatori (un inhibitor al leucotrienelor, citokinelor, prostaglandinelor, histaminei) este redusă. Efectul este resimțit la 3 ore după utilizarea medicamentului.
Cu utilizarea intranazală a remediei, disconfortul din nas, rinita, strănutul și congestia nazală sunt eliminate. Medicamentele opresc roșeața ochilor, rupând o zi. Dacă se observă dozarea, substanțele active nu pătrund în circulația sistemică și nu afectează sistemul suprarenalian hipotalamo-pituitar. Sprayul este slab solubil în apă, astfel că curge în partea din spate a laringelui, ajungând în stomac. Mai puțin de 1% din componentă se găsește în sânge.
Ingredientul activ are o biodisponibilitate de 20%, 91% se leagă de proteinele plasmatice. Medicamentul este supus efectului primului pasaj al ficatului cu metabolismul cu participarea sistemului citocromic și formarea unui metabolit carboxilic. Excretați din organism în aproximativ 6 ore cu intranazal și 16 ore cu inhalare cu ajutorul intestinului și rinichilor.
Indicații pentru utilizare
În funcție de forma de eliberare a medicamentului sunt diferite și indicații pentru utilizare. Iată câteva indicații:
- terapie antiinflamatorie de bază a astmului bronșic, bronșită cronică, emfizem;
- prevenirea sau tratamentul rinitei alergice;
- atopică, discoidă, eczema copiilor;
- prurit prurit, lichen planus;
- neurodermatoză, psoriazis (cu excepția plăcii), contact sau dermatită seboreică;
- lupus eritematos discoid;
- generalizată eritrodermie;
- simptome neplăcute după mușcături de insecte;
- roșu călduț.
Dozare și administrare
Unguentul și smântâna sunt utilizate extern, local, pulverizare și pulverizare - prin inhalare sau intranazal. Pentru a obține efectul dorit, medicamentul trebuie utilizat în mod regulat. Medicii observă că rezultatul maxim al tratamentului este prezentat timp de 3-4 zile. Spray aplicat intranazal: