indicaţii:
- infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
- infecții ale tractului urinar (pielonefrite, cistite, uretrite și prostatite);
- boli infecțioase ale pielii și ale țesuturilor moi (erizipel, dermatită bacteriană, furunculoză, impetigo, infecții ale rănilor);
- boli infecțioase ale articulațiilor și oaselor (artrită septică, osteomielită);
- infecții ale tractului biliar;
- endocardită;
- sepsis;
- răni, arsuri și infecții postoperatorii;
- prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale (histerectomie, colecistectomie, chirurgie cardiacă deschisă, intervenții chirurgicale pe oase și articulații etc.);
Contraindicații:
Hipersensibilitate la antibiotice cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice. Sarcina, perioada de alăptare. Copiii sub 1 lună și copiii prematuri sunt prescrise doar din motive de sănătate.
Efecte secundare:
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, diaree, dureri abdominale, crescute ale transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, colită pseudomembranoasă;
Din sânge: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, limfopenie, anemie hemolitică, trombocitoza;
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit (inclusiv anal si genital), febră medicamentoasă, anafilaxie, eritem multiform, angioedem, eozinofilie, sindromul Stevens-Johnson;
Odată cu introducerea injecției pot apărea reacții locale nedorite. La injectarea intramusculară, se observă durere la locul injectării. Când se administrează intravenos, se poate dezvolta tromboflebită;
Proprietăți farmacologice:
Cefazolin este un antibiotic cefalosporinic semi-sintetic de primă generație pentru administrare parenterală. Mecanismul acțiunii antimicrobiene este asociat cu inhibarea transpeptidazei enzimatice, blocarea biosintezei mucopeptidei în peretele celular bacterian. Cefazolin este un antibiotic cu spectru larg care este activ împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Pentru un medicament bacterii sensibile Gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus rezistente la meticilină și sunt rezistente la cefazolin), grupa beta-hemolitic streptococi și alte tulpini de streptococi (multe tulpini de enterococi rezistente la medicament) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; și gramnegativi microorganisme: Escherichia coli, Proteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... Cele mai multe tulpini de Proteus indolpolozhitelnyh (Proteus vulgaris), precum și Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Precum și coci anaerobi Peptococcus, Peptostreptococcus, inclusiv B. fragilis sunt rezistente la cefazolin. Rickettsia, viruși, ciuperci și protozoare sunt rezistente la medicament.
Prin administrare intramusculară, medicamentul este absorbit rapid; aproximativ 90% din doza administrată este legată de proteinele plasmatice. Concentrația maximă în sânge, administrată intramuscular, se observă după o oră după injectare și este de 37 - 64 μg / ml. La administrarea intravenoasă, se observă concentrația maximă a medicamentului imediat după injectare și este de 185 μg / ml. concentrație sanguină terapeutică este 8 - formulare 12 oră bine în țesutul și fluid corporal penetrează prin sinoviala inflamate în articulații și abdomen.. Cefazolin penetrează cu ușurință bariera placentară. Medicamentul se metabolizează în cantități mici în ficat și se excretă în bilă. O parte semnificativă din doza administrată de medicament (aproximativ 60-90%) este excretată în primele 6 ore, după 24 de ore - 70 - 95% și excretată nemodificată în urină. O cantitate mică de medicament poate fi excretată în laptele matern. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 2 ore după administrarea intramusculară și 1,8 ore după administrarea intravenoasă. În cazul afectării funcției renale, timpul de înjumătățire este de 3-42 ore.
Dozare și administrare:
Cefazolinul se administrează intramuscular și intravenos.
Adulții numesc 500-1000 mg. drogul de 3-4 ori pe zi; pentru infecții moderate, este posibilă administrarea a 500-1000 mg. De 2 ori pe zi.
În pneumonia pneumococică, medicamentul este utilizat la 500 mg. De 2 ori pe zi (după 12 ore); în forme ușoare de infecții cauzate de cocci sensibili gram pozitivi, 250-500 mg fiecare. De 3 ori pe zi (după 8 ore).
Pentru infecții acute ale tractului urinar necomplicat, 1000 mg fiecare. De 2 ori pe zi (după 12 ore); cu infecții moderate și severe - 500 mg. De 3-4 ori pe zi (după 6 - 8 ore); cu infecții severe, care pun viața în pericol (sepsis, endocardită) - 1000 - 1500 mg. De 4 ori pe zi (după 6 ore).
Doza zilnică medie pentru adulți este de 1000 - 4000 mg. Doza zilnică maximă este de 6000 mg.
La pacienții cu afecțiuni renale, regimul de dozaj este stabilit în funcție de clearance-ul creatininei. Când clearance-ul creatininei este mai mare de 55 ml / min. doza unică rămâne neschimbată, la 35 - 54 ml / min. o singură doză nu se modifică, dar intervalele dintre injecții sunt de 8 ore. Cu clearance-ul creatininei de 11 - 34 ml / min. o singură doză trebuie redusă de 2 ori, intervalul dintre injecții este de 12 ore, cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min. prescrie jumătate din doza terapeutică, la fiecare 18 - 24 de ore.
Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii, purulente-septice la adulți, medicamentul se află într-o doză de 1000 mg. administrată intramuscular sau intravenos timp de 0,5 - 1 oră înainte de începerea intervenției chirurgicale, cu operațiuni lungi (2 ore și mai mult), 500-1000 mg sunt administrate din nou în timpul operației. Cefazolină. După operație, Cefazolin se administrează intramuscular sau intravenos la o doză de 500-1000 mg. Cu un interval de 6 până la 8 ore, timp de 24 de ore.
Copiii cu vârsta de 1 lună și mai mult se administrează în doză de 25-50 mg / kg. pe zi (în cazuri grave - 100 mg / kg pe zi), împărțită în 3-4 doze.
Copiilor cu insuficiență renală minoră (clearance-ul creatininei 40-70 ml / min) li se prescrie 60% din doza zilnică de medicament, de 2 ori pe zi; cu clearance-ul creatininei de 20 - 40 ml / min. - 25% din doza zilnică, de 2 ori pe zi; cu o funcție renală afectată semnificativ (clearance-ul creatininei 5-20 ml / min) - 10% din doza zilnică medie, la fiecare 24 de ore.
Durata tratamentului cu Cefazolin este determinată individual. Aceasta depinde de natura, severitatea procesului patologic și este, de asemenea, determinată de datele de cercetare bacteriologică. Durata tratamentului este în medie de 7 până la 10 zile.
Formular de eliberare:
În flacoane de 500 mg. sau 1000 mg, într-un ambalaj de 5 flacoane.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Soluția de cefazolin nu trebuie amestecată în același recipient cu alte antibiotice. Probenecidul încetinește excreția cefazolinului, contribuie la cumularea sa, o creștere pe termen lung a concentrației sanguine. Utilizarea concomitentă a Cefazolinului cu anticoagulante crește riscul de sângerare. Cu aminoglicozide și diuretice cu buclă (furosemid, acid etacrinic) - crește riscul de nefrotoxicitate; funcția renală este perturbată ca urmare a blocării secreției tubulare a cefazolin, doza este redusă, iar tratamentul se efectuează sub controlul conținutului de azot ureei și creatininei în sânge. Cefazolin poate determina reacții asemănătoare disulfiramului în timp ce este utilizat cu etanol.
Atenție! Înainte de a utiliza medicamentul CEFAZOLIN, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Instrucțiunea este furnizată numai pentru referință.
Grupul antibiotic cefazolin
Cefalosporinele au efect bactericid, care este asociat cu peretele celular violării formarea bacteriilor ( „penicilina“ cm.).
Spectrul de activitate
În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.
Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.
Cefalosporine de prima generație
Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).
Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul de activitate cefalosporinelor antipnevmokokkovoy I generatie aminopenicillin inferior cu cele mai multe cefalosporine mai târziu. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.
În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.
I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.
Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.
Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.
A doua generație de cefalosporine
Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.
Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.
Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.
Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.
Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.
Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.
III cefalosporine generatoare
III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.
AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.
Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.
Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.
Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.
Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.
Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:
activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;
semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;
sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.
Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:
lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;
ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;
ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV cefalosporine generatoare
În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:
activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;
Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).
Cefalosporine inhibitoare
Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.
Farmacocinetica
Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.
Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.
Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.
Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.
Reacții nedorite
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.
Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.
SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).
Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.
Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.
Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.
Altele: candidoză orală și vagin.
mărturie
Cefalosporine de prima generație
Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.
Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate ca fiind insuficient fundamentate datorită spectrului îngust de activitate și răspândirii largi a rezistenței printre agenții patogeni potențiali.
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
A doua generație de cefalosporine
infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);
Cefuroximă axetil, cefaclor:
infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);
infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.
III cefalosporine generatoare
Infecții severe comunitare și nozocomiale:
Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.
Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).
Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.
Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.
Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.
Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).
Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
IV cefalosporine generatoare
Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
Contraindicații
Reacția alergică la cefalosporine.
avertismente
Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.
Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.
Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.
Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.
Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.
Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.
Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.
Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.
Interacțiuni medicamentoase
Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.
Atunci când sunt combinate cu cefoperazonă cu anticoagulante și antiagregante, riscul de sângerare, în special gastrointestinal, crește. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.
În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.
Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.
Informații despre pacient
În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).
Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.
Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.
Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.
În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.
Cefazolin: instrucțiuni de utilizare
structură
descriere
Acțiune farmacologică
Antibiotic semisintetic de cefalosporine din grupa I pentru utilizare parenterală.
Mecanismul de acțiune al cefazolinului se bazează pe suprimarea sintezei pereților celulelor bacteriene ale bacteriilor în faza de creștere datorită blocării proteinelor care leagă penicilina (PSB), cum ar fi transpeptidazele. Acest lucru conduce la un efect bactericid.
Relația dintre farmacocinetică și farmacodinamică
Eficacitatea cefazolinului depinde în principal de durata de timp în care medicamentul este menținut deasupra concentrației minime de inhibare (MIC) pentru un agent patogen dat.
De obicei, microorganisme sensibile:
Microorganisme gram-pozitive aerobe:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Microorganisme gram-negative aerobe:
Microorganismele care pot apărea rezistență dobândită:
Microorganisme gram-pozitive aerobe:
Streptococcus pneumoniae (penicilină-intermediar)
Microorganisme gram-negative aerobe:
Microorganisme cu rezistență naturală:
Microorganisme gram-pozitive aerobe:
Staphylococcus aureus (rezistent la meticilină)
Streptococcus pneumoniae (rezistent la penicilină)
Microorganisme gram-negative aerobe:
Farmacocinetica
Când este ingerat, medicamentul este distrus în tractul gastro-intestinal, prin urmare, cefazolinul este administrat numai parenteral. După injectarea i / m se absoarbe rapid; aproximativ 90% din doza administrată este legată de proteinele din sânge. Concentrația maximă de cefazolin din sânge cu injecția / m este observată după o oră după injectare. În cazul administrării i / m în doze de 0,5 g sau 1 g, C max este de 37 și 64 μg / ml, după 8 ore concentrațiile serice sunt de 3 și, respectiv, 7 μg / ml. Cu intrarea / introducerea unei doze de 1 g C max - 185 μg / ml, concentrația în ser după 8 ore - 4 μg / ml. T1/2 din sânge - aproximativ 1,8 ore cu / în și 2 ore după injecția / m. Concentrațiile terapeutice sunt stocate în plasma sanguină timp de 8-12 ore, penetrează articulațiile, țesuturile sistemului cardiovascular, cavitatea abdominală, rinichii și tractul urinar, placenta, urechea medie, tractul respirator, pielea și țesuturile moi. Concentrația în țesutul vezicii biliare și a bilei este semnificativ mai mare decât în ser. În lichidul sinovial, nivelul cefazolinului devine comparabil cu nivelul seric aproximativ 4 ore după administrare. Bad trece prin BBB. Trece prin bariera placentară, se găsește în lichidul amniotic. Secretă (în cantități mici) în laptele matern. Volumul de distribuție - 0,12 l / kg.
Nu este biotransformat. Se elimină în principal prin rinichi în formă neschimbată: în primele 6 ore - aproximativ 60%, după 24 de ore - 70-80%. După administrarea i / m în doze de 0,5 g și 1,0 g, concentrația maximă în urină este de 2400 μg / ml și, respectiv, 4000 μg / ml. O cantitate mică de medicament este excretată în bilă.
Indicații pentru utilizare
Cefazolin pentru injectare este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme susceptibile:
Infecții ale tractului respirator: cauzate de S. pneumoniae, S. aureus (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază) și S. pyogenes.
Penicilina benzatină injectabilă este considerată medicamentul ales în tratamentul și prevenirea infecțiilor streptococice, inclusiv prevenirea reumatismului.
Cefazolin este eficient în eliminarea streptococului din nazofaringe, dar nu există date privind eficacitatea cefazolinului în prevenirea ulterioară a reumatismului.
Infecțiile tractului urinar: cauzate de E. coli, P. mirabilis.
Infecții ale pielii și ale structurilor sale: cauzate de S. aureus (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază), S. pyogenes și alte tulpini streptococice.
Boli ale tractului biliar: cauzate de E. coli, diferite tulpini de Streptococcus, P. mirabilis și S. aureus.
Infecții ale oaselor și articulațiilor: cauzate de S. aureus.
Infecții genitale (inclusiv prostatită, epididimită): cauzate de E. coli, P. mirabilis.
Septicemia: provocată de S. pneumoniae, S. aureus (inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamază), P. mirabilis, E. coli.
Endocardita: provocată de S. pyogenes (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamază). Trebuie efectuate studii adecvate privind cultura și susceptibilitatea pentru a determina sensibilitatea agentului patogen la cefazolin.
Profilaxia perioperatorie: Administrarea profilactica de cefazolin preoperator, în timpul intervențiilor chirurgicale sau după intervenția chirurgicală poate reduce frecvența anumitor infecții postoperatorii la pacienții supuși procedurilor chirurgicale clasificate ca fiind contaminate sau potențial contaminate (de exemplu, histerectomia vaginală și colecistectomia la pacienții cu risc ridicat : vârsta peste 70 de ani, colecistita acută concomitentă, icterul obstructiv sau prezența pietrelor biliari).
Utilizarea periodică a cefazolinului poate fi eficientă și în cazul pacienților chirurgicale la care o infecție la locul chirurgical va reprezenta un risc serios (de exemplu, în timpul intervențiilor chirurgicale deschise la inimă și a articulațiilor protetice).
Administrarea profilactică a cefazolinei trebuie întreruptă de obicei în decurs de 24 de ore după operația chirurgicală. În chirurgie, în cazul în care apariția infecției poate fi deosebit de distructive (de exemplu, în timpul intervențiilor chirurgicale pe cord deschis si articulatii protetice), administrarea profilactică a cefazolin poate dura de la 3 la 5 zile după operație este finalizată.
Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și să mențină eficacitatea cefazolin și a altor medicamente antibacteriene, cefazolin ar trebui sa fie folosite doar pentru a trata sau preveni infecțiile cu microorganisme sensibile dovedite sau suspectate. Atunci când sunt disponibile informații privind cultura și susceptibilitatea, trebuie luate în considerare condițiile de alegere sau de schimbare a terapiei cu antibiotice. În absența unor astfel de date, epidemiologia și susceptibilitatea locală pot contribui la alegerea empirică a terapiei.
Contraindicații
Hipersensibilitate la antibiotice cefalosporine; sarcinii. Medicamentul nu este prescris copiilor prematuri și copiilor din prima lună de viață.
Cu grijă: insuficiență renală, boală intestinală (inclusiv antecedente de colită).
Sarcina și alăptarea
În timpul perioadei de alăptare, medicamentul este utilizat cu prudență, oprind alăptarea pentru perioada de tratament. Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai din motive de sănătate.
Dozare și administrare
Medicamentul se administrează intramuscular și intravenos (cu jet sau picurare). Regimul de dozare este stabilit individual, luând în considerare severitatea bolii, tipul de agent patogen și sensibilitatea acestuia la cefazolin.
Prepararea soluțiilor pentru injectare și perfuzie
Pentru administrare intramusculară conținutul flaconului de 0,5 g se dizolvă în 2 ml, 1 g - 4 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică sau apă sterilă pentru injecție, temeinic agitare până la dizolvare completă. Soluția rezultată este injectată adânc în mușchi.
Pentru administrarea intravenoasă în bolus unică este diluată în soluție de clorură de sodiu izotonică sau apă sterilă pentru injectare și administrată lent, timp de 3-5 minute 10 ml. Pentru prepararea intravenoasă în picături 0,5 g sau 1 g se diluează în 50-100 ml apă pentru preparate injectabile sau clorură de sodiu izotonică sau dextroză 5% și este administrată timp de 20-30 minute (rata introducerea de 60-80 picături pe minut 1 ).
Numai soluțiile transparente, proaspăt preparate ale medicamentului sunt adecvate pentru utilizare.
Pentru adulți, doza unică de cefazolin în infecțiile cauzate de microorganisme Gram-pozitive, este 0,25-0,5 g la fiecare 8 ore. La infectiile tractului respirator gravimetrice medie cauzate de pneumococ sau infecții ale tractului urinar, medicament pentru adulți administrat într-o doză de 0,5-1 g fiecare 12 h. Pentru bolile cauzate de microorganisme gram-negative, medicamentul este prescris într-o doză de 0,5-1 g la fiecare 6-8 ore.
In infectii severe (sepsis, endocardita, peritonita, pneumonie necrozanta, osteomielita acută, infecții ale tractului urinar complicate) Doza zilnică pentru adulți a medicamentului poate fi mărită la maximum - 6 g / zi, cu un interval intre perfuzii de 6-8 ore.
Pentru prevenirea infecției postoperatorii - în / în, 1 g pentru 0,5-1 ore înainte de intervenție chirurgicală, 0,5-1 g - în timpul intervenției chirurgicale și 0,5-1 g - la fiecare 8 ore în primele zile după operație.
Copii mai mari de 1 lună, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 20-50 mg / kg de greutate corporală (în 3-4 doze); cu infecții severe - 90-100 mg / kg. Doza zilnică maximă pentru copii este de 100 mg / kg.
Durata medie a tratamentului este de 7-10 zile.
Atunci când se prescrie cefazolin la pacienții cu insuficiență renală, este necesară corecția regimului de dozare. La adulți, doza de medicament este redusă și intervalul dintre injecțiile sale este crescut. Doza inițială, indiferent de gradul de disfuncție renală, este de 0,5 g. În plus, la pacienții adulți cu insuficiență renală se recomandă următoarele regimuri de dozare a cefazolinului:
- cu clearance-ul creatininei 55 ml / min. și mai mult puteți introduce doza completă;
- cu clearance-ul creatininei 35-54 ml / min. puteți introduce întreaga doză, dar intervalele dintre injecții trebuie crescute la 8 ore;
- cu clearance-ul creatininei mai mic de 11-34 ml / min. ½ doză este administrată cu un interval de 12 ore între injecții;
- cu clearance-ul creatininei de 10 ml / min. și se administrează mai puțin ½ doză cu un interval între injecțiile de 18-24 de ore.
În cazul afectării funcției renale la copii, se administrează mai întâi doza unică uzuală de medicament, dozele ulterioare sunt corectate luând în considerare gradul de insuficiență renală:
- cu clearance-ul creatininei 70-40 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 12-30 mg / kg, împărțită în 2 administrări cu un interval de 12 ore;
- cu clearance-ul creatininei 40-20 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 5-12,5 mg / kg, împărțită în 2 doze cu un interval de 12 ore;
- cu clearance-ul creatininei mai mic de 5-20 ml / min. medicamentul este administrat într-o doză zilnică de 2-5 mg / kg, împărțită în 2 administrări cu un interval de 24 ore.
Efecte secundare
Sistemul imunitar: erupții cutanate, mâncărimi, roșeață, dermatită, urticarie, hipertermie, edem angioneurotic, șoc anafilactic, exudativă eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), eozinofilie, artralgii, boala serului, bronhospasm.
Din sistemul sanguin și limfatic: a raportat cazuri de leucopenie, agranulocitoză, neutropenie; limfopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică, trombocitopenie / trombocitoză, hipoprotrombinemie, scăderea hematocritului, creșterea timpului de protrombină, pancitopenie.
În partea a tractului gastro-intestinal: anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, flatulență, simptome de colită pseudomembranoasă, care pot apărea în timpul sau după tratament, utilizarea pe termen lung se poate dezvolta o gusa, candidoza tractului gastro-intestinal (inclusiv stomatita candidoasa). În cazuri rare, a existat o creștere a ALT și AST și fosfatazei alcaline, rareori - hepatită tranzitorie și icter colestatic, hiperbilirubinemie.
Din partea sistemului urinar: afectarea funcției renale (niveluri crescute de azot ureic în sânge, hipercreatininemie); în astfel de cazuri, doza de medicament este redusă, iar tratamentul este efectuat sub controlul dinamicii acestor indicatori. Rareori a raportat nefrită interstițială și alte afecțiuni ale funcției renale (nefropatie, necroză a papilelor renale, insuficiență renală).
Tulburări neurologice: cefalee, amețeli, parestezii, anxietate, agitație, hiperactivitate, convulsii.
Reacțiile la locul injectării: durere, indurație, umflare la locul injectării, cazuri de flebită dezvoltate cu administrare intravenoasă.
Alte reacții adverse: slăbiciune generală, piele palidă, tahicardie, hemoragii. În cazuri rare, poate apărea mancarime anogenitală, candidoză genitală și vaginită. Test pozitiv Coombs. În cazul utilizării prelungite se poate dezvolta suprainfectarea cauzată de agenți patogeni rezistenți la medicamente.
supradoză
Administrarea parenterală a unor doze mari de medicamente poate determina amețeli, parestezii și cefalee. În cazul unui supradozaj de cefazolin sau al cumulului acestuia la pacienții cu insuficiență renală cronică, pot apărea efecte neurotoxice, cu o pregătire convulsivă crescută, convulsii clonice tonice generalizate, vărsături și tahicardie.
Tratament: întrerupeți utilizarea medicamentului, dacă este necesar - pentru a administra terapie anticonvulsivantă, desensibilizantă. În caz de supradozaj sever, se recomandă terapia de susținere și monitorizarea funcțiilor hematologice, renale, hepatice și a sistemului de coagulare a sângelui până când starea pacientului se stabilizează. Medicamentul este excretat din hemodializă; dializa peritoneală este mai puțin eficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu anticoagulante și diuretice, inclusiv furosemid, acid etacrinic (cu utilizarea simultană cu diuretice din bucle, secreția canalică a cefazolinului este blocată).
Se observă sinergismul acțiunii antibacteriene în combinație cu antibioticele aminoglicozidice. Aminoglicozidele cresc riscul de afectare a rinichilor. Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele (inactivare reciprocă). Medicamentul nu trebuie amestecat în același flacon de perfuzie cu alte antibiotice (incompatibilitate chimică).
Excreția medicamentului este redusă, în timp ce numirea cu probenitsid. Medicamentele care blochează secreția tubulară, încetinesc excreția, cresc concentrația în sânge și cresc riscul reacțiilor toxice.
Cefazolin este incompatibil cu medicamente care conțin amikacina, amobarbital de sodiu, sulfat de bleomicină, gluceptat de calciu, gluconat de calciu, clorhidrat de cimetidină, kolistimetat de sodiu, gluceptat eritromicină, kanamicină sulfat, clorhidrat de oxitetraciclină, pentobarbital de sodiu, B sulfat de polimixină și clorhidrat de tetraciclină.
În cazul utilizării concomitente cu etanol, reacțiile asemănătoare cu disulfiramul sunt posibile.
Poate să apară reacția încrucișată între preparatele de cefazolin și penicilină.
Cefazolin poate reduce efectul terapeutic al vaccinului BCG, vaccinul tifoid, astfel încât această combinație nu este recomandată.
Măsuri de siguranță
Pacienții cu antecedente de reacții alergice la peniciline, carbapeneme, pot fi sensibile la cefalosporine, cu toate acestea să fie conștienți de posibilitatea apariției reacțiilor alergice încrucișate.
În timpul tratamentului cu cefazolin, este posibil să se obțină probe Coombs pozitive (directe și indirecte) și o reacție falsă pozitivă a urinei la glucoză. Medicamentul nu afectează rezultatele testelor glicozurice efectuate utilizând metode enzimatice. În numirea medicamentului se pot agrava bolile gastro-intestinale, în special colita.
Tratamentul cu medicamente antibacteriene, în special în boli grave la pacienții vârstnici și la pacienții debilitați, copii, poate duce la antibiotice asociate cu diaree, colită, inclusiv colită pseudomembranoasă. Prin urmare, în caz de diaree în timpul sau după tratamentul cu cefazolin, este necesar să se excludă aceste diagnostice, inclusiv colita pseudomembranoasă. Utilizarea cefazolinului trebuie oprită în caz de diaree severă și / sau în amestec cu sânge și să se efectueze o terapie adecvată. În absența tratamentului necesar, megacolonul toxic, peritonita și șocul se pot dezvolta.
Ajustarea dozei pentru pacienții geriatrici cu funcție renală normală nu este necesară.
Cefazolinul nu poate fi administrat intratecal din cauza posibilității reacțiilor toxice severe din sistemul nervos central, inclusiv convulsiile.
Pacienții cu deficiență sau o încălcare a sintezei vitaminei K (de exemplu, boli hepatice cronice, boli de rinichi, vârsta înaintată, malnutriție, tratamentul prelungit cu antibiotice), in timpul tratamentului prelungit cu anticoagulante anterioare cefazolin destinație, timpul de protrombină trebuie monitorizat.
Când se administrează soluții hipotonice intravenoase utilizând apă pentru injecție ca solvent, se poate dezvolta hemoliză.
Un flacon de Cefazolin-Belmed 500 mg conține 1,05 mmol (24,1 mg) de sodiu. Un flacon de Cefazolin-Belmed 1000 mg conține 2,1 mmol (48,2 mg) de sodiu. Acest lucru trebuie luat în considerare la persoanele care controlează aportul de sodiu (pe o dietă cu conținut scăzut de sodiu).
Utilizarea la copii. Medicamentul nu este prescris copiilor prematur și copiilor sub vârsta de 1 lună.
Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și alte echipamente potențial periculoase. Trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule și alte echipamente potențial periculoase din cauza posibilității convulsiilor.
Formularul de eliberare
Condiții de depozitare
În locul protejat de umiditate și lumină la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
cefazolina
Puteți cumpăra acest și multe alte medicamente pe site-ul partenerilor noștri.
aprobat de
Ordinul de sănătate al Ucrainei
10/01/2009 № 701
Registry. evidență
Nr. UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
instrucție
cu privire la utilizarea medicală a medicamentului
cefazolina
Compoziția cefazolinului:
ingredient activ: cefazolin;
1 sticlă conține sare de sodiu cefazolin, sterilă în ceea ce privește cefazolin - 0,5 g sau 1,0 g.
Formă de dozare.
Pulbere pentru soluție injectabilă.
Grupa farmacoterapeutică.
Agenți antibacterieni pentru utilizare sistemică. Beta-lactam antibiotice. Cefalosporine de prima generație. Codul ATC J01D В04.
Caracteristicile clinice.
Indicații.
Infecții cauzate de microorganisme sensibile la medicament: infecții ale tractului respirator; infecții ale sistemului genito-urinar; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infecții ale tractului biliar; infecții ale oaselor și articulațiilor; septicemie, endocardită; prevenirea infecțiilor în chirurgie.
Contraindicații.
Hipersensibilitate la cefazolin și la alte preparate cefalosporine, precum și la peniciline; sarcina (cu excepția cazului în care este utilizată din motive de sănătate), perioada de alăptare; Nu se aplică la copii sub 1 lună și copii prematuri.
Dozare și administrare.
Înainte de a începe tratamentul cu Cefazolin, este necesar să se elimine hipersensibilitatea pacientului la antibiotic prin efectuarea unui test de piele.
Cefazolinul se administrează intramuscular sau intravenos (cu jet sau picurare).
Cefazolin nu poate fi administrat intratecal!
Dozare.
Doza uzuală pentru adulți
La fiecare 12 ore
Infecții cauzate de microorganisme sensibile Gram-pozitive
de la 250 mg la 500 mg
Infecții urinare acute necomplicate
La fiecare 12 ore
Infecții severe și severe
de la 500 mg la 1 g
La fiecare 6-8 ore
* Cefazolin a fost rar administrat la o doză de 12 g pe zi. Pentru prevenirea infecției postoperatorii, 1 g Cefazolin este prescris cu 30-60 minute înainte de intervenția chirurgicală; în timpul operațiilor chirurgicale care durează 2 ore sau mai mult - încă 0,5-1 g în timpul operației și 0,5-1 g la fiecare 6-8 ore în timpul zilei după operație.
Adulți cu insuficiență renală.
Dozele recomandate: când clearance-ul creatininei este de 55 ml / min sau mai mult, nu este necesară ajustarea dozei; cu clearance-ul creatininei de 35-54 ml / min, nu este necesară nici o ajustare a dozei unice, cu toate acestea, intervalul dintre injecții trebuie să fie de cel puțin 8 ore; cu clearance-ul creatininei de 11-34 ml / min, o singură doză este egală cu jumătate din doza unică standard, intervalul dintre injecții este de 12 ore; cu clearance-ul creatininei de 10 ml / min sau mai puțin, o singură doză este egală cu jumătate din doza unică standard cu un interval de 18-24 ore. Toate dozele recomandate sunt administrate după aplicarea dozei inițiale de încărcare, a căror alegere depinde de tipul și severitatea infecției (vezi mai sus). Tratamentul se efectuează în timpul dializei (vezi secțiunea Farmacocinetică). Pacienții vârstnici sunt doze prescrise ca și pentru adulți (supuși unei funcții renale normale). Copii mai mari de 1 lună, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 25-50 mg / kg greutate corporală, cu infecții severe 100 mg / kg. Doza zilnică pentru copii trebuie împărțită în părți egale pentru 3-4 injecții.
Doza zilnică maximă pentru copii este de 100 mg / kg greutate corporală.
25 mg / kg / zi, împărțite în 3 administrări
25 mg / kg / zi împărțit în 4 administrări
Doza unică aproximativă (la fiecare 8 ore)
Cantitatea necesară pentru diluție 125 mg / ml
Doza unică aproximativă (la fiecare 6 ore)
Cantitatea necesară pentru diluție 125 mg / ml
50 mg / kg și zi împărțit în 3 administrări
50 mg / kg / zi împărțit în 4 administrări
Doza unică aproximativă (la fiecare 8 ore)
Volumul necesar pentru diluare este de 225 mg / ml
Doza unică aproximativă (la fiecare 6 ore)
Volumul necesar pentru diluare este de 225 mg / ml
La copiii cu funcție renală afectată, ajustarea regimului de dozare se efectuează în funcție de valorile clearance-ului creatininei. Pentru clearance-ul creatininei de 70-40 ml / min, 60% din doza zilnică medie este prescrisă și injectată cu un interval între injecțiile de 12 ore. Pentru clearance-ul creatininei de 40-20 ml / min, 25% din doza zilnică medie este prescrisă cu un interval de 12 ore între injecții. Copiilor cu clearance-ul creatininei de 20-5 ml / min li se prescrie 10% din doza zilnică medie la fiecare 24 de ore. Toate dozele recomandate sunt administrate după aplicarea dozei inițiale de încărcare.
Prepararea soluțiilor pentru preparate injectabile și perfuzii.
Pentru injectarea intramusculară sau intravenoasă de 0,5 g de medicament se dizolvă în 2 ml de apă pentru injectare, 1 g în 4 ml de apă pentru injectare. Pentru administrarea intravenoasă a bolusului, soluția rezultată este diluată cu 5 ml apă pentru injectare, apoi injectată lent timp de 3-5 minute. Pentru perfuzie intravenoasă preparare diluat 50-100 ml de 5% sau soluție de glucoză 10%, 0,9% clorură de sodiu, soluție de glucoză 5% în soluție Ringer lactat pentru preparate injectabile, soluție Ringer pentru preparate injectabile cu sau fără lactat lactat, 0, 9%, 0,45% sau 0,2% soluție de clorură de sodiu în 5% soluție de glucoză injectabilă. După diluare, flacoanele sunt agitate puternic până când se dizolvă complet.
Reacții adverse.
Când se utilizează medicamentul Cefazolin, sunt posibile următoarele reacții adverse:
reacții alergice: erupție cutanată (-papuleznaya punctata, roseolous), prurit, urticarie, dermatită, febră, înroșirea feței, foarte rar - anafilaxie (inclusiv bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale), angioedem, eozinofilie, boala serului, sindrom eritem multiform Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
din partea tractului digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, candidoze orale, anorexie. Există posibilitatea dezvoltării colitei caracteristice antibioticelor (poate fi cauzată de Clostridium difficile și manifestată sub formă de colită pseudomembranoasă);
pe partea ficatului și a sistemului biliar: colestază, hepatită;
din sistemul hematopoietic: leucopenie reversibilă, neutropenie, trombocitopenie, anemie (aplastică, hemolitică), agranulocitoză, pancitopenie;
din partea rinichilor și a sistemului urogenital: nefrită interstițială, nefropatie, disfuncție renală, insuficiență renală, mâncărime a organelor genitale externe, mâncărime perianale, candidoză a organelor genitale, vaginită;
teste de laborator: o creștere reversibilă în AST, ALT, fosfatază alcalină, o creștere a bilirubinei, LDH, o creștere a ureei serice și a creatininei, o creștere a timpului de protrombină;
reacții locale: flebită atunci când este administrată intravenos, durere când este administrată intramuscular, compactare;
altele: paloare a pielii, dezvoltarea superinfectării, tahicardie, hiperactivitate, hemoragie.
Supradozaj.
Administrarea parenterală în doze mari care depășesc recomandările pot determina amețeli, parestezii și cefalee. În cazul unei supradoze a medicamentului sau al cumulului său la pacienții cu insuficiență renală cronică, pot apărea efecte neurotoxice, cu o stare de convulsie crescută, convulsii clonice tonice generalizate, vărsături și tahicardie. În caz de supradozaj, medicamentul trebuie anulat, dacă este necesar, tratamentul anticonvulsivant. În cazul dezvoltării reacțiilor toxice la pacienți, precum și a semnelor de supradozaj de cefazolin, eliminarea medicamentului din organism poate fi accelerată prin hemodializă. Dioda peritoneală în acest caz va fi ineficientă.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.
Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă în cazuri excepționale din motive de sănătate, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.
Copii.
Medicamentul nu este prescris copiilor sub vârsta de 1 lună și copiilor prematuri.
Caracteristici de aplicare.
Înainte de a începe tratamentul cu cefazolin, trebuie stabilit dacă pacientul a prezentat reacții de hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente. Odată cu dezvoltarea de anulare a medicamentelor alergice; în cazul reacțiilor alergice acute severe, poate fi necesară administrarea de epinefrină (adrenalină) și alte măsuri de urgență. Există o sensibilitate parțială între peniciline și cefalosporine. Au fost raportate reacții de hipersensibilitate severă (inclusiv anafilaxie) la ambele medicamente. Antibioticele trebuie prescrise cu atenție la toți pacienții cu antecedente de orice formă de reacție alergică, în special la medicamente.
Cefalosporinele pot fi absorbite de suprafața membranelor eritrocitare și interacționează cu anticorpii împotriva medicamentului. Aceasta poate duce la teste Coombs fals pozitive (de exemplu la nou-născuții ale căror mame au luat cefazolin) și foarte rar la dezvoltarea anemiei hemolitice. Această reacție poate provoca reactivitate încrucișată cu penicilina.
Cefazolin poate distorsiona rezultatele determinării conținutului de zahăr din urină prin metode non-enzimatice. Ar trebui să fie prescris cu atenție Cefazolin la pacienții cu afecțiuni ale tractului digestiv (în special cu colită) din istorie. Sa raportat despre dezvoltarea colitei pseudomembranoase cu utilizarea practic a tuturor antibioticelor cu spectru larg, deci este foarte important să se ia în considerare un astfel de diagnostic la pacienții cu diaree care au apărut cu utilizarea antibioticelor. Severitatea diareei poate varia de la ușoară la amenințătoare; în forme mai blânde, de obicei este suficient să opriți utilizarea medicamentului. Cu severitate moderată și forme severe, ar trebui luate măsuri adecvate. Utilizarea prelungită sau repetată a cefazolinului poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor insensibile, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului. Dacă se produce superinfecția în timpul tratamentului, ar trebui să se ia măsuri adecvate, în special - să se efectueze periodic cercetări
sensibilitatea microflorei la medicament. Când este prescris cefazolin la pacienții cu funcție renală afectată, doza trebuie redusă pentru a evita toxicitatea. Ajustarea dozei pentru pacienții geriatrici cu funcție renală normală nu este necesară. În cazul recentei prescripții anterioare de cefazolin, terapie anticoagulantă pe termen lung, este necesar să se monitorizeze indicele de protrombină. Administrarea intratecală a medicamentului nu este recomandată. Au fost raportate reacții toxice severe de la nivelul sistemului nervos central, inclusiv crize convulsive, utilizând acest mod special de administrare.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte mecanisme.
Nu există postări.
Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.
Clearance-ul renal al cefazolinului scade odată cu administrarea concomitentă de probenecid, ceea ce duce la creșterea concentrației de cefazolin în sânge. Medicamentul nu trebuie utilizat concomitent cu anticoagulante, diuretice "cu buclă" (furosemid, acid etacrinic). Cefazolin poate determina disulfiram - reacții similare atunci când se utilizează simultan cu etanol. Cu numirea simultană sau secvențială a altor medicamente cu efecte nefrotoxice (aminoglicozide), efectul toxic asupra rinichilor este îmbunătățit, prin urmare este necesar un control constant al funcției lor. Poate să apară reacția încrucișată între preparatele cefazolin și penicilină.
Proprietăți farmacologice.
Farmacodinamica. Cefazolin are un spectru larg de acțiune antimicrobiană (bactericidă). Ca și penicilinele, inhibă sinteza biopolimerilor de pereți de celule bacteriene. Activitate împotriva microorganismelor gram-pozitive (Staphylococcus spp., Producerea și nu producerea penicilinazei, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp., Inclusiv pneumococi), microorganisme gram-negative (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aphorists, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o o o o o o. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). tulpini rezistente la antibiotice indolpolozhitelnye Proteus (P. Morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmacocinetica.
Când se administrează intramuscular, medicamentul este absorbit rapid, atinge concentrația maximă în sânge după 1 oră și rămâne în concentrații eficiente în plasma sanguină timp de 8-12 ore. Excretați în principal (aproximativ 90%) de rinichi în formă neschimbată. Pătrunde prin bariera placentară în lichidul amniotic și sângele din cordonul ombilical. În concentrații foarte scăzute, se găsește în laptele matern. Medicamentul penetrează bine prin membrana sinovială inflamată, în cavitățile articulațiilor și practic nu penetrează bariera hemato-encefalică. Odată cu introducerea unei concentrații mai mari în sânge, medicamentul este excretat mai rapid (timpul de înjumătățire prin eliminare - aproximativ 2 ore). În timpul dializei peritoneale (2 l / h), utilizând o soluție ce conține cefazolin la o concentrație de 50 mg / l și 150 mg / l, după 24 de ore concentrația plasmatică medie este de 10 μg / ml și, respectiv, 30 μg / ml.
Caracteristici farmaceutice.
Proprietăți fizice și chimice de bază: pulbere albă sau aproape albă, foarte higroscopică.
Incompatibilitatea. Nu amestecați soluția medicamentului Cefazolin cu alte antibiotice într-o singură seringă sau într-un sistem de perfuzie.
Data expirării.
3 ani.
Condiții de depozitare
În ambalajul original, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Ambalare.
0,5 g sau 1,0 g în fiole; 10 sticle într-un ambalaj.
Categoria de vacanță.
Conform rețetei.
Producator.
OJSC Kievmedpreparat.
Locație. Ucraina, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.