Descrierea de la 01/12/2015
- Nume latin: Beclometasonum
- Codul ATX: R01AD01
- Ingredient activ: Beclometazonă (beclometazonă)
- Producător: Orion Corporation Orion Pharma (Finlanda)
structură
Produsul are substanța activă beclometazonă dipropionat.
Formularul de eliberare
Forma de eliberare a acestui mijloc - aerosolul dozat. Aerosolul este produs în volume diferite: o sticlă de 9 ml conține 70 de doze, o sticlă de 10 ml conține 80 de doze și o sticlă de 23 ml conține 200 de doze. Conținut în sticle din plastic cu dozator de mason, inclus, de asemenea, în duza de kit pentru pulverizare. Flaconul și duza sunt așezate într-un ambalaj din carton.
Acțiune farmacologică
Beclometazona asigură efect antiinflamator, anti-alergic, anti-edemat, anti-astm, anti-exudativ.
Există o activitate marcată de glucocorticoizi a medicamentului, precum și o activitate slab mineralocorticoidă.
Medicamentul crește producția de lipomodulină, reduce eliberarea acidului arahidonic și reduce sinteza prostaglandinelor. Datorită scăderii producției de exudat inflamator și limfokine, migrarea macrofagelor este inhibată și procesele de granulare și infiltrare sunt încetinite. Datorită influenței sale, membrana bazală a epiteliului este compactată, procesul de secreție a mucusului de către celulele calciului încetinește, numărul celulelor grase din membrana mucoasă a bronhiilor scade. Ingredientul activ relaxează mușchii netede ai bronhiilor și contribuie la restabilirea activă a sensibilității.
Instrumentul vă permite să restaurați răspunsul organismului la bronhodilatatoare și, în consecință, reduceți frecvența utilizării acestora. Medicamentul îmbunătățește performanța respirației externe. Dacă medicamentul este utilizat în doze terapeutice, nu se observă efecte secundare caracteristice corticosteroizilor sistemici.
Dacă medicamentul este utilizat intranazal, se elimină roșeața și umflarea mucoasei nazale.
Farmacocinetica și farmacodinamica
Substanța activă după utilizare intranazală este absorbită prin mucoasa nazală. Există un nivel scăzut de absorbție din tractul gastro-intestinal.
Absorbția sistemică are loc indiferent de forma de administrare. Asociat cu proteinele plasmatice cu 87%. Partea principală părăsește corpul prin intestine, aproximativ 15% se excretă prin rinichi.
Efectul terapeutic este observat la 4-5 zile după începerea tratamentului, maximul său fiind observat timp de câteva săptămâni.
După administrarea prin inhalare, o parte din doză este absorbită în plămâni. Partea principală a dozei care intră în sistemul digestiv este inactivată în timpul "primei treceri" prin ficat.
Indicații pentru utilizare
Utilizarea mijloacelor prin inhalare este indicată pentru astmul bronșic (ca tratament de bază). Este de asemenea utilizat în caz de eficacitate insuficientă a ketotifenului, bronhodilatatoarelor, acidului cromoglicic, pentru a putea reduce doza de GK oral.
Administrarea intranazală este recomandabilă pentru rinita alergică, atât sezonieră cât și permanentă. Se aplică, de asemenea, numirea unui remediu pentru polipoza nazală recurentă, pentru rinita vasomotorie.
Utilizarea locală și externă a beclometazonei se practică în combinație cu medicamente antimicrobiene pentru bolile infecțioase și inflamatorii ale pielii și ale urechii.
Contraindicații
Nu trebuie să utilizați acest medicament în astfel de cazuri:
Nu se practică inhalarea:
- în bronhospasmul acut;
- cu statut astmatic nu se aplică ca mijloc primar;
- cu bronșită și origine de astm.
Administrarea intranazală nu este practicată:
- cu diateză hemoragică;
- cu infecții sistemice (bacteriene, fungice);
- cu ARD;
- cu sângerări nazale frecvente;
- cu boală oculară herpetică.
Trebuie remarcat faptul că există restricții pentru utilizarea intranazală. Acestea sunt intervenții chirurgicale recente în cavitatea nazală, ulcerații nazale, traumatisme recente ale nasului, glaucom, amebiasis, hipotiroidism, insuficiență hepatică severă. Se recomandă prudență în cazul unui infarct miocardic recent.
Efecte secundare
La efectuarea inhalării sunt posibile astfel de efecte secundare:
- senzație de durere în gât;
- răgușeală;
- tuse și strănut;
- eozinofilie;
- bronhospasmul paradoxal;
- manifestări alergice;
- cu tratament pe termen lung, cavitatea candida-orală și tractul respirator superior (are loc în timpul tratamentului antifungic și terapia nu trebuie oprită).
Reacțiile adverse sistemice pot să apară la administrarea medicamentului în doze mari (mai mult de 1,5 mg pe zi).
Atunci când este utilizat intranazal, asemenea evenimente adverse sunt posibile:
- iritarea și uscăciunea mucoasei nazale;
- dureri în gât și cavitate nazală;
- sângerări nazale;
- infecții nazofaringiene, provocate de flora fungică;
- perforarea septului nazal;
- rinoree;
- ulcerarea mucoasei nazale.
Dacă se practică utilizarea prelungită a medicamentului în doze mari (mai mult de 1500 micrograme pe zi), pot apărea efecte secundare sistemice.
Ca efecte sistemice, amețeli, cefalee, durere oculară, somnolență, creșterea presiunii intraoculare, tulburări vizuale, hiperemie conjunctivală, modificări ale gustului, manifestări alergice, mialgii sunt posibile. Dacă medicamentul este utilizat de foarte mult timp, este posibil să existe o întârziere a creșterii la copii.
Instrucțiuni de utilizare a beclometazonei (metoda și doza)
Instrucțiunile de utilizare a beclometazonei asigură utilizarea intranazală și prin inhalare a medicamentului. Pentru a obține un rezultat pronunțat, ar trebui să utilizați în mod regulat instrumentul.
Dozajul în timpul utilizării prin inhalare depinde de caracteristicile cursului bolii. Copiii trebuie să primească o doză mai mică decât adulții.
Dacă utilizați o formă de medicament care conține o doză de 50 sau 100 μg beclometazonă, adulții trebuie să primească 100 μg de 3-4 ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 600-800 mg. Copiii trebuie să primească 50-100 mcg de două ori pe zi.
Dacă se utilizează o formă de agent care conține 250 μg de ingredient activ într-o doză, adulții primesc 500 μg de două ori pe zi sau 250 μg de patru ori pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 1500-2000 mg pe zi.
Cu administrare intranazală, 50 μg de 2-4 ori pe zi sunt injectate în fiecare pasaj nazal.
supradoză
În caz de supradozaj, apar semne de insuficiență hipotalamo-hipofizo-suprarenală. În acest caz, de ceva timp pacientul este transferat la glucocorticoizi sistemici, este numit ACTH.
interacțiune
Cu o recepție simultană crește efectul beta-adrenomimetik. La randul lor, beta-adrenomimetiki cresc efectul antiinflamator al beclometazonei, crescand gradul de penetrare a acestuia in partile distal ale bronhiilor.
Efedrina activează metabolismul beclometazonei.
Eficiența beclometazonei este redusă de inductorii enzimelor de oxidare microzomală.
Atunci când sunt combinate, estrogeni, metandienone, teofilină, beta2-adrenomimetice, glucocorticoizi orali activa efectul beclometazonei.
Condiții de vânzare
Puteți cumpăra o rețetă.
Condiții de depozitare
Beclometazona trebuie depozitată într-un loc întunecos, menținând temperatura sub +30 ° C.
Perioada de valabilitate
Puteți stoca timp de 3 ani, după deschidere, sticla poate fi păstrată nu mai mult de 6 luni.
Instrucțiuni speciale
Nu utilizați acest medicament pentru a scuti atacurile acute de astm. Dacă apare un atac acut de astm bronșic ca răspuns la utilizarea beclometazonei, este necesar să anulați imediat acest tratament.
Dacă un pacient are simptome de insuficiență hipotalamo-hipofizo-adrenală, pacientul poate continua să efectueze inhalări, dar acest lucru necesită un control precis al conținutului de cortizol bazal în plasmă.
În mod similar, aceste date trebuie monitorizate dacă dozele mari de beclometazonă sunt utilizate pentru tratament.
Dacă un pacient are sindrom bronho-obstructiv în formă moderată sau severă, ar trebui să utilizați bronhodilatatoare aproximativ 20 de minute înainte de inhalare.
Evitați contactul cu ochii.
În tratamentul rinitei alergice cu simptome severe, eficacitatea medicamentului crește atunci când este utilizat concomitent cu agenți vasoconstrictori. Pentru a reduce riscul de candidoză orofaringiană, se recomandă să inhalați înainte de mese și să vă clătiți gura după fiecare inhalare.
Persoanele cu astm dependent de steroizi trebuie să utilizeze doze mai mari de medicament.
Pacienții cu astm ar trebui să treacă treptat de la glucocorticoizi de acțiune sistemică la inhalare cu beclometazonă. Nu puteți reduce dramatic doza.
Analogi ai beclometazonei
Analogii de beclometazonă sunt mijloacele Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril și alte medicamente cu efect similar. Înlocuiți medicamentul poate fi doar un specialist.
Pentru copii
Beclometazona pentru utilizare prin inhalare, care conține 250 μg de substanță activă într-o singură doză, nu poate fi utilizată pentru a trata copiii cu vârsta sub 12 ani.
În timpul sarcinii și alăptării
Nu puteți utiliza instrumentul pentru tratamentul femeilor însărcinate în primul trimestru. În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, puteți utiliza acest medicament numai atunci când beneficiul așteptat depășește nivelul așteptat al riscului. Copiii care au fost născuți de mame care au primit beclometazonă în timpul gestației ar trebui să fie examinați pentru insuficiență suprarenală. Alăptarea în timpul perioadei de tratament trebuie oprită.
Beclomethasone Recenzii
Recenzile acestui medicament indică faptul că, în majoritatea cazurilor, acestea pot atenua starea pacienților. Există informații despre manifestarea unor efecte secundare, dar, în general, evaluările medicamentului sunt pozitive.
Beclometazonă preț, unde să cumpere
Valoarea mediei de beclometazonă este de 300-400 ruble pe flacon de 200 mcg.
Analogii de asociere
Această pagină conține o listă a tuturor analogilor Foster în compoziție și aplicație. O listă de analogi ieftine, precum și puteți compara prețurile în farmacii.
- Cel mai ieftin analog Foster: Seretid
- Cel mai popular analog al lui Foster: Relwar Ellipt
- Clasificarea ATC: Formoterol și alte medicamente utilizate în bolile respiratorii obstructive
- Substanțe active / compoziție: beclometazonă, formoterol
Analogi ieftini Foster
La calculul costului analogilor ieftine Foster a fost luată în considerare prețul minim care a fost găsit în listele de prețuri furnizate de farmacii
Popular analogi Foster
Această listă de analogi de droguri se bazează pe statisticile celor mai solicitate medicamente.
Toți analogii Foster
Analogi ai compoziției și indicațiilor
Lista de mai sus a analogilor de medicamente, în care sunt indicați înlocuitorii Foster, este cea mai adecvată, deoarece acestea au aceeași compoziție de ingredienți activi și sunt aceleași ca cele indicate pentru utilizare
Analogici privind indicațiile și metoda de utilizare
Compoziția diferită poate coincide în funcție de indicații și de metoda de aplicare.
Cum de a găsi un echivalent ieftin de medicamente costisitoare?
Pentru a găsi un analog ieftin al unui medicament, generic sau sinonim, recomandăm mai întâi să acordăm atenție compoziției, și anume aceleași ingrediente active și indicații de utilizare. Ingredientele active ale medicamentului sunt aceleași și vor indica faptul că medicamentul este sinonim cu un medicament care este echivalent farmaceutic sau o alternativă farmaceutică. Cu toate acestea, nu uitați de componentele inactive ale medicamentelor similare care pot afecta siguranța și eficacitatea. Nu uitați de sfatul medicilor, tratamentul de sine poate vă poate afecta sănătatea, așa că consultați întotdeauna un medic înainte de a utiliza orice medicament.
Preț de preț
Pe site-urile de mai jos poti gasi preturi pentru Foster si afla despre disponibilitate la o farmacie din apropiere.
Învățați instruirea
Formularul de eliberare
Aerosol pentru dozare prin inhalare.
structură
1 doză conține dipropionat de beclometazonă 100 μg, fumarat de formoterol 6 μg.
ambalare
Sticla 120 de doze.
Acțiune farmacologică
Foster are un efect antiinflamator, reduce severitatea simptomelor astmului bronșic și reduce frecvența exacerbărilor bolii, având în același timp o incidență mai mică a efectelor secundare decât GCS sistemice.
mărturie
Terapia de bază a astmului bronșic, implicând numirea unei terapii combinate (glucocorticosteroizi inhalatori și mimi adrenergici cu acțiune lungă β 2):
Pacientii ale caror simptome sunt insuficient controlate de glucocorticosteroizi inhalatori si beta 2 mimetici adrenergici cu actiune scurta.
Pacienții cărora li s-au administrat doze eficiente de întreținere a glucocorticosteroizilor inhalatori și mimetici beta 2 adrenergici cu durată lungă de acțiune.
Contraindicații
Hipersensibilitate la componentele Foster, copii sub 12 ani.
Cu grija:
Sarcina, perioada de lactație, tuberculoza pulmonară, infecțiile respiratorii fungice, virale sau bacteriene, tirotoxicoza, hipotiroidismul artificial, hipotiroidismul artificial; (infarct miocardic acut, boală cardiacă ischemică, tahiaritmie, insuficiență cardiacă cronică decompensată, prelungită nd intervalul Q-Tc (recepția formoterol poate determina intervalul de alungire QTs-)).
Dozare și administrare
Selectarea dozei de medicamente care fac parte din Foster, are loc individual și în funcție de severitatea bolii. Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani: 1-2 inhalări de două ori pe zi. Pacienții trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic pentru o selecție adecvată a dozei de Foster. Doza trebuie redusă la cel mai scăzut nivel, pentru care se menține controlul optim al simptomelor astmului bronșic. La atingerea control total al simptomelor de astm pe un fond de doza minimă recomandată, pasul următor poate fi de a încerca numirea de monoterapie cu corticosteroizi inhalatori.
Nu este nevoie de o selecție specială a dozei de medicament pentru pacienții vârstnici.
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare asociate cu formoterol, descrise sunt tipice pentru mimicii beta2-adrenergici, cum ar fi: hipopotasemie, cefalee, tremor, palpitații, tuse, crampe musculare, prelungirea intervalului QTc. Efectele secundare caracteristice ale beclometazone dipropionatului: candidoză a membranei mucoase a gurii și a faringelui, iritație în gât.
Ca și alți inhalanți, Foster poate provoca bronhospasm paradoxal.
Alte efecte secundare caracteristice trombocitopeniei formoterol, edem angioneurotic, hiperglicemie, creșterea concentrației sanguine de insulină, acizi grași liberi, derivați ai glicerolului și cetonici, tulburări de somn, halucinații, oboseală, neliniște, modificări ale gustului (disgeuzie), tahicardie, tahiaritmii, extrasistole ventriculare, angină pectorală (boală cardiacă ischemică), fibrilație atrială, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, agravarea astmului bronșic, dificultăți de respirație, greață, mâncărime, piele erupții cutanate, urticarie, erupții cutanate, mialgie, nefrita, edem periferic.
Instrucțiuni speciale
Se recomandă instruirea pacientului cu privire la necesitatea clătirii gurii cu apă după inhalarea dozelor de întreținere, pentru a preveni riscul de apariție a candidozei la nivelul membranei mucoase a cavității orale și a faringelui.
Balonul este sub presiune: nu expuneți la căldură, nu străpungeți, nu aruncați în foc, chiar goi. Utilizați în decurs de 3 luni de la începerea utilizării.
Interacțiune medicamentoasă
Blocantele receptorilor beta-adrenergici pot slăbi acțiunea formoterolului. Foster nu trebuie administrat concomitent cu b-adrenoblocantele (inclusiv picăturile de ochi), cu excepția cazurilor forțate.
Condiții de depozitare
În locul întunecat, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Beclometazonă + formoterol (beclometazonă + formoterol)
Conținutul
Numele rusesc
Denumirea latină a substanțelor Beclomethasone + Formoterol
Grupa farmacologică a substanțelor Beclometazonă + Formoterol
Clasificarea nozologică (ICD-10)
Caracterizarea substanțelor Beclometazon + Formoterol
Combinația dintre DV - local GCS + selectiv β2-adrenoagonists.
farmacologie
Combinația conține beclometazonă dipropionat și formoterol. Aceste două substanțe active cu diferite mecanisme de acțiune prezintă efecte adiționale în reducerea frecvenței exacerbărilor astmului.
Ca inhalare utilizat în dozele recomandate are beclometazon dipropionat caracteristice corticosteroizilor acțiune antiinflamatorie la nivelul cailor respiratorii sau plamani, reduce severitatea simptomelor de exacerbarilor astmului, și frecvența sa, dar are mai puține efecte secundare decât corticosteroizi sistemici.
Formoterolul este un agonist beta selectiv2-adrenergici, determinând relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor la pacienții cu obstrucție reversibilă a căilor respiratorii. Efectul bronhodilatator după inhalarea unei doze unice de formoterol are loc rapid (în decurs de 1-3 minute) și durează 12 ore.
Eficacitatea clinică a combinației beclometazonă + formoterol când este utilizată ca terapie obișnuită. Adaugarea de formoterol la beclometazona dipropionat reduce severitatea simptomelor de astm, îmbunătățește funcția pulmonară (FER) și reduce frecvența exacerbări ale astmului.
În timpul studiilor clinice, sa demonstrat că efectul FER asupra combinației beclometazona + formoterol corespunde celei utilizate în utilizarea combinată monoterapiilor beclometazona dipropionat și formoterol și depășește efectul asupra FER un beclometazon dipropionat.
Eficacitatea clinică a unei combinații de beclometazonă + formoterol atunci când este utilizat ca terapie regulată și facilitarea (întreținere și de eliberare Terapia - MART). Într-un studiu clinic la pacienți adulți cu astm necontrolat măsură moderată și severă, a comparat eficacitatea combinației beclometazona + formoterol ca un tratament regulat (1 inhalare de 2 ori pe zi) și necesitatea pentru îndepărtarea simptomelor de astm (pentru un total de 8 inhalații / zi) și eficacitatea combinației beclometazona + formoterol ca un tratament regulat (1 inhalare de 2 ori pe zi), plus utilizarea salbutamolului la cerere. Sa demonstrat că asocierea beclometazona + formoterol când este utilizat pentru tratamentul de rutina si eliminarea simptomelor de astm a crescut semnificativ timpul inainte de dezvoltare a primului astm acut greu (definit ca ponderea astmului bronșic, ceea ce duce la spitalizare sau tratament în secția de terapie intensivă, sau necesitatea orală glucocorticosteroizi pentru mai mult de 3 zile), în comparație cu utilizarea acestei combinații ca un tratament regulat plus utilizarea salbutamolului la cerere.
Incidența exacerbările severe ale astmului in 1 pacient-an a fost considerabil și semnificativ mai mică în patsietov grupul tratat cu o combinație de beclometazona + formoterol ca o terapie regulată și îndepărtarea simptomelor de astm, comparativ cu pacienții care au primit combinatia ca terapie regulată și salbutamol pentru simptomele astmului (0,1476 versus 0,2239, respectiv). Pacientii din grupul folosind o combinație de beclometazona + formoterol ca o terapie regulată și pentru eliminarea simptomelor de astm a atins o imbunatatire semnificativa clinic in controlul simptomelor de astm bronșic. In ambele grupuri au arătat aceeași scădere a numărului mediu de inhalații pe zi pentru ameliorarea simptomelor de astm și procentul de pacienți care iau medicamente pentru ameliorarea simptomelor de astm.
Intr-un alt studiu clinic efectuat la pacienți cu astm bronșic, bronhospasm atunci când se utilizează provocare metacolină, sa arătat că o singură doză a combinației de formoterol beclometazona + 100/6 mcg ofera un efect bronhodilatator rapid și scăderea dispnee rapidă, similară cu cea din aplicarea salbutamol într-o doză de 200 micrograme.
La pacienții cu BPCO sever (media FEV1, constituie 42-43% din norma calculată) combinația de beclometazonă + formoterol la o doză de 100/6 mcg de 2 ori pe zi a determinat o îmbunătățire a FEV1, determinat în dimineața, înainte de aplicarea următoarei doze de inhalare comparabilă cu o astfel de îmbunătățire în aplicarea unei combinații fixe de budesonid + formoterol (400/12 mg de 2 ori pe zi) și o eficiență mai mare în comparație cu formoterol cu monoterapie (12 mg de 2 ori pe zi). Atunci când se aplică combinația de beclometazona + înseamnă formoterol număr de recăderi pe an determinate ca simptome persistente crescute care necesită utilizarea de corticosteroizi și / sau antibiotice pe cale orala, tratament intr-o camera de urgenta sau de spitalizare a fost similară cu cea din aplicarea unei combinații fixe de budesonid + formoterol. În ceea ce privește frecvența de exacerbări ale BPOC este o combinatie de beclometazonă + formoterol nu a avut avantaje in comparatie cu monoterapie formoterol.
Expunerea sistemică a substanțelor active (beclometazonă dipropionat și formoterol) într-o combinație fixă a fost comparată cu cea atunci când se utilizează beclometazonă dipropionat și formoterol separat.
La voluntarii sănătoși au primit o singură combinație de beclometazona + formoterol (4 doze de 100/6 g) mono- sau clorofluorocarbură beclometazona dipropionat propulsor (CFC) (4 doze de 250 micrograme) formoterol și propulsor hidrofluoroalcan (4 doze de 6 mg), AUC principalul metabolit activ beclometazona dipropionat - beclometazona-17-monopropionata (B-17-MP) - și Cmax atunci când se utilizează o combinație fixă, respectiv, au fost de 35 și 19% mai mici decât cu beclometazon dipropionat CFC propulsor și distribuția neekstramelkodispersnym a dimensiunii particulelor de aerosol, și rata de absorbție a fost mai mare în sens invers (0,5 până la 2 ore).
După aplicarea unei combinații fixe sau a dipropionatului de beclometazonă și a formoterolului separat (din două inhalatoare separate cu doză măsurată) Cmax formoterolul din plasmă a fost similar și expunerea sistemică a fost ușor mai mare atunci când se utilizează o combinație fixă decât atunci când se utilizează beclometazonă dipropionat și formoterol într-o combinație liberă.
Nu s-au obținut dovezi care să confirme prezența interacțiunii farmacocinetice sau farmacodinamice (sistemice) între beclometazona dipropionat și formoterol.
La voluntarii sănătoși, folosind un Aerochamber Plyus8 în comparație cu supape un actuator standard de livrare a crescut la plamani metabolitului activ al B-17 și MP-formoterol 41 și respectiv 45%. Expunerea sistemică totală de formoterol nu sa schimbat, expunerea sistemică globală a B-17-MP a fost redus cu 10%, iar expunerea sistemică globală nemodificată BDP a crescut.
Farmacocinetica dipropionatului de beclometazonă
Absorbție, distribuție și metabolism. Dipropionat de beclometazona este un promedicament cu o afinitate slabă pentru receptorul glucocorticoid, sub acțiunea esterazelor care sunt prezente în cele mai multe țesuturi, este transformată în metabolitul său activ 17-B-MP, care are o acțiune antiinflamatorie mai pronunțată decât prodrogului.
După inhalarea beclometazona dipropionat este absorbit rapid din plămân, este precedată de o conversie intensivă dipropionat absorbție beclometazon la un metabolit activ B-17-MP. Biodisponibilitatea sistemică B-17 MP-up a absorbției sale din plămân (36%) și sânge (din porțiunea înghițită din doza de inhalare). Biodisponibilitatea parte ingerate a dozei de beclometazonă dipropionat este neglijabilă, dar conversia primului pasaj beclometazona dipropionat în D-17-IP conduce la faptul că 41% din doza ingerată absorbită ca metabolitul activ 17-B-IP. Prin creșterea dozei de inhalare observată o creștere aproape liniară în expunerea sistemică B-17-MP. Biodisponibilitatea absolută după inhalarea beclometazona dipropionat și nemodificat B-17-MP este de aproximativ 2 și 62% din doza nominală, respectiv. După on / în beclometazona dipropionat D-17-IP și metabolitul său activ sunt caracterizate prin clearance plasmatic crescut (150 și 120 l / h, respectiv), un mic Vd capabil să obțină Css în sângele de dipropionat de beclometazonă (20 l) și V mared metabolitul său activ B-17-MP (42 l). Produsul principal al metabolismului beclometazona dipropionat este un metabolit activ al B-17-MP. metaboliți mai puțin activi beclometazon dipropionat sunt beclometazona-21-monopropionat (B-21 Mn) și beclometazona, dar rolul lor este foarte mică în efectul sistemic al dipropionatul de beclometazonă. Comunicarea cu proteinele plasmatice este moderat de mare.
Excreție. Partea principală a beclometazone dipropionatului este excretată prin intestine cu fecale sub formă de metaboliți polari. Excreția renală a dipropionatului de beclometazonă și a metaboliților săi este neglijabilă. T1/2 beclometason dipropionat și B-17-MP este de 0,5 și, respectiv, 2,7 ore.
Grupuri speciale de pacienți. Farmacocinetica dipropionatului de beclometazonă la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică nu a fost studiată. Cu toate acestea, în cazul insuficienței hepatice, nu este de așteptat nicio modificare a farmacocineticii și a profilului de siguranță al beclometazone dipropionatului, deoarece acesta suferă un metabolism foarte rapid sub acțiunea esterazelor prezente în conținutul lichid al intestinului subțire, al serului, al plămânilor și al ficatului, cu formarea unor produse mai polare - B-21-MP, B-17-MP și beclometazonă.
Nu există intenția de a mări expunerea sistemică a beclometazon dipropionatului și a metaboliților săi la pacienții cu insuficiență renală, deoarece ele practic nu sunt excretate de rinichi.
Absorbție și distribuție. După inhalare, formoterolul este absorbit atât din plămâni cât și din tractul gastro-intestinal. Partea înghițită a dozei de inhalare este absorbită din tractul gastrointestinal, care poate fi, în funcție de tipul de dispozitiv de inhalare și tehnică de inhalare, de la 60 la 90% din doza de inhalare, în timp ce cel puțin 65% din doza înghițită este absorbită din tractul gastrointestinal. După ingestiemax Formoterolul nemodificat se obține în interval de 0,5-1 ore. Asocierea formoterolului cu proteinele plasmatice este de 61-64%, cu 34% legat de albumină. Nu a existat o saturație a asocierii formoterolului cu proteinele plasmatice în intervalul concentrațiilor plasmatice obținute prin utilizarea de doze terapeutice. T1/2 după ingerare este de 2-3 ore. Absorbția formoterolului în doza de fumarat de formoterol de la 12 la 96 μg este liniară.
Metabolism. Formoterolul este metabolizat în principal în ficat, principala cale a metabolizării sale este conjugarea cu acidul glucuronic pentru a forma un metabolit inactiv. Cea de-a doua cale metabolică importantă este O-demetilarea urmată de conjugare. Izoenzimele citocromului P450 CYP2D6, CYP2C19 și CYP2C9 sunt implicate în O-demetilarea formoterolului. Formoterolul în concentrații terapeutice semnificative nu inhibă izoenzimele citocromului P450.
Retragere. După o singură inhalare a formoterolului în doze de 12 până la 96 μg de la un inhalator de pulbere, se observă o creștere liniară a excreției renale totale a formoterolului. În medie, 8 și 25% din doză se excretă prin rinichi ca formoterol nemodificat și, respectiv, suma tuturor metaboliților săi. După inhalarea unei singure doze de 120 μg T1/2 din plasmă este de 10 ore. Enantiomerii drept și levogirat ai formoterolului nemodificat excretați de rinichi sunt de aproximativ 40 și, respectiv, 60%.
Proporția relativă a celor doi enantiomeri a rămas constantă pe întreaga gamă de doze și, după aplicarea dozelor repetate, nu a fost observată acumularea relativă a unui enantiomer în comparație cu cealaltă. După ingerarea formoterolului oral (40-80 mcg) la voluntari sănătoși, 6-10% din doză au fost detectate în urină ca formoterol nemodificat și până la 8% ca glucuronuri.
Un total de 67% din doza de formoterol, atunci când este luat, se excretă prin rinichi (în principal sub formă de metaboliți), iar restul prin intestine cu fecale. Clearance-ul renal al formoterolului este de 150 ml / min.
Grupuri speciale de pacienți. Farmacocinetica formoterolului la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală nu a fost studiată.
Utilizarea substanțelor Beclometazonă + Formoterol
Terapia de bază a astmului bronșic, care implică utilizarea combinației inhalate GCS + β2-cu mișcări adrenergice cu acțiune îndelungată la pacienții ale căror simptome ale bolii nu sunt suficient controlate prin utilizarea GCS inhalat și β2-miimetice adrenergice cu acțiune rapidă sau care primesc deja doze eficiente de întreținere a GCS inhalat și β2-adrenomimetice cu durată lungă de acțiune.
Boala pulmonară obstructivă cronică - tratamentul obstrucției bronșice la pacienții cu BPCO severă (FEV1 0.44 c) (luarea formoterolului poate determina prelungirea intervalului QTc); sarcinii; alăptării.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date clinice privind utilizarea unei combinații de beclometazonă + formoterol în timpul sarcinii. Studiile efectuate pe animale cu utilizare concomitentă de beclometazonă dipropionat și formoterol au evidențiat prezența toxicității asupra funcției de reproducere numai datorită expunerii lor sistemice ridicate. În legătură cu efectul tocolitic al lui β2-Prudenta mimetică adrenergică trebuie observată în timpul travaliului. Formoterol nu trebuie recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și în special la sfârșitul sarcinii sau în timpul nașterii. Dacă este posibil, ar trebui utilizată o altă terapie de sarcină mai sigură.
În timpul sarcinii, asocierea de beclometazonă + formoterol trebuie utilizată numai în cazurile în care beneficiile utilizării sale depășesc riscul potențial pentru făt. Se recomandă utilizarea unei doze minime care să asigure un control eficient al simptomelor astmului bronșic sau BPOC.
Nu există suficiente date clinice privind utilizarea unei combinații de beclometazonă + formoterol în timpul alăptării la om.
Deși nu există date experimentale privind animalele, se poate presupune că dipropionatul de beclometazonă, ca și alte GCS, este secretat în laptele matern. Nu se știe dacă formoterolul este excretat în laptele matern uman, dar la animale este excretat în laptele matern.
Combinația de beclometazonă + formoterol poate fi utilizată la femeile care alăptează numai în cazurile în care efectul terapeutic preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru copil.
Efecte secundare ale substanțelor Beclometazon + Formoterol
Combinația conține beclometazonă dipropionat și fumarat de formoterol, deci ar trebui să se aștepte ca aceasta să provoace efecte secundare caracteristice acestor componente. Nu există dovezi că utilizarea simultană a acestora cauzează reacții adverse suplimentare.
Efectele nedorite care au fost asociate cu beclometazona dipropionat și formoterol, utilizate ca o combinație fixă sau cu medicamente individuale, sunt prezentate mai jos și sunt grupate pe clasa de organe de sistem. Frecvența apariției acestora a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100, 0,44 s), atât administrarea congenitală cât și indusă a medicamentelor trebuie efectuate cu prudență, deoarece utilizarea formoterolului poate determina prelungirea intervalului QTc.
De asemenea, trebuie avută grijă când se utilizează combinația de beclometazonă + formoterol la pacienții cu tirotoxicoză, diabet zaharat, feocromocitom și hipokaliemie necorectată. Când se tratează β2-mimeticele adrenergice pot determina hipocalemie severă. Se recomandă o prudență deosebită la pacienții cu astm bronșic sever, deoarece reacțiile adverse asociate cu hipokaliemia pot fi potențate prin hipoxie. Hipokaliemia poate fi, de asemenea, potențată în timp ce se tratează simultan alte medicamente care pot provoca hipopotasemie, cum ar fi derivații de xantină, mineralocorticosteroizii, GCS și diureticele (vezi "Interacțiunea").
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu astm bronșic instabil, care utilizează bronhodilatatoare cu acțiune rapidă pentru ameliorarea simptomelor de astm. În astfel de cazuri, se recomandă controlul conținutului de potasiu din ser. Inhalarea dozelor mari de formoterol poate determina o creștere a concentrației de glucoză în sânge. La pacienții cu diabet zaharat, utilizarea unei combinații de beclometazonă + formoterol trebuie monitorizată pentru concentrația glucozei din sânge.
Dacă se planifică o anestezie generală cu hidrocarburi halogenate, este necesar să se avertizeze că pacientul nu trebuie inhalat timp de cel puțin 12 ore înainte de începerea anesteziei (datorită riscului de tulburări ale ritmului cardiac), combinația de beclometazonă + formoterol.
Ca și în cazul utilizării altor medicamente care conțin GCS inhalator, trebuie reconsiderată necesitatea utilizării și dozării combinației de beclometazonă + formoterol la pacienții cu forme active sau inactive de tuberculoză pulmonară, infecții fungice, virale sau bacteriene ale organelor respiratorii.
Din cauza riscului de apariție a exacerbării astmului bronșic sau a BPOC, tratamentul cu beclometazon + formoterol nu poate fi oprit brusc, doza trebuie redusă treptat și sub supraveghere medicală.
Dacă pacientul consideră tratamentul ineficient, el ar trebui să consulte un medic. Necesitatea crescută de bronhodilatatoare pentru ameliorarea simptomelor astmului indică o agravare a evoluției bolii și necesită o reevaluare a tacticii pentru tratamentul astmului bronșic. O deteriorare bruscă și progresivă în controlul simptomelor astmului bronșic sau a BPOC este potențial periculoasă pentru viață, iar pacientul trebuie să primească un examen medical de urgență. Este necesar să se ia în considerare necesitatea creșterii dozei de GCS (sau prin inhalare sau pe cale orală) și, dacă se suspectează o infecție, necesitatea utilizării de antibiotice.
Pacienții nu trebuie să înceapă tratamentul cu combinația de beclometazonă + formoterol în timpul exacerbării astmului bronșic sau cu o deteriorare semnificativă sau o deteriorare acută a cursului său. În timpul tratamentului cu combinația de beclometazonă + formoterol, pot apărea efecte adverse grave și complicații asociate astmului bronșic. Dacă simptomele astmului bronșic nu pot fi controlate sau se agravează după începerea tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să continue tratamentul, dar consultați un medic.
Ca și în cazul oricărei alte terapii prin inhalare, se poate produce bronhospasm paradoxal cu o creștere imediată a respirației șuierate și a scurgerii respirației după inhalarea dozei de beclometazonă + formoterol. Paradoxic bronhospasmul trebuie oprit imediat cu ajutorul bronhodilatatoarelor inhalatorii cu acțiune rapidă. Tratamentul cu asocierea beclometazonei + formoterolului trebuie întrerupt, tactica tratamentului trebuie revizuită și, dacă este necesar, pacientul trebuie să fie transferat la terapia alternativă. Combinația de beclometazonă + formoterol nu trebuie utilizată pentru tratamentul inițial al astmului bronșic.
Pacienții trebuie sfătuiți să transporte întotdeauna un bronhodilatator cu acțiune rapidă - beclometazonă + formoterol (pentru pacienții care o utilizează ca terapie obișnuită și la cerere pentru ameliorarea simptomelor astmului bronșic) sau un singur bronhodilatator cu acțiune rapidă (pentru pacienții care utilizează combinația beclometazon + formoterol numai ca terapie obișnuită).
Pacientul trebuie avertizat cu privire la necesitatea utilizării zilnice a unei combinații de beclometazonă + formoterol în conformitate cu recomandările medicului, chiar dacă acestea nu au manifestări de astm bronșic. Inhalarea pentru ameliorarea simptomelor astmului bronșic trebuie efectuată ca răspuns la dezvoltarea simptomelor astmatice, dar acestea nu sunt destinate utilizării profilactice regulate, de exemplu, înainte de antrenament. Pentru aceasta, luați în considerare utilizarea unui bronhodilatator cu acțiune rapidă.
Când se poate lua în considerare controlul asupra simptomelor astmului bronșic, se poate lua în considerare o scădere treptată a dozei de beclometazonă + formoterol. În cazul reducerii dozei, este important să se efectueze o examinare periodică a pacientului. Trebuie aplicată cea mai mică doză eficientă.
Orice corticosteroizi inhalatori pot provoca efecte sistemice, în special în cazul utilizării pe termen lung în doze mari, cu toate acestea, trebuie remarcat că probabilitatea apariției acestor efecte atunci când se utilizează corticosteroizi inhalatori este mult mai scăzută decât în cazul tratamentului oral cu corticosteroizi. Efectele sistemice posibile includ sindromul Cushing, cushingoid, supresia suprarenală, retardarea creșterii la copii și adolescenți, scăderea DMO, cataracta și glaucomul. Prin urmare, este important ca acești pacienți să fie monitorizați în mod regulat de un medic și doza de corticosteroizi inhalatori este redusă la cea mai mică, la care se menține un control eficient asupra simptomelor astmului bronșic.
Tratamentul prelungit al pacienților cu doze mari de corticosteroizi inhalatori poate duce la inhibarea funcției suprarenale și la dezvoltarea insuficienței suprarenale acute. Copiii cu vârsta sub 16 ani care iau doze de inhalare de beclometazonă dipropionat, care depășesc cele recomandate, sunt considerate a prezenta un risc deosebit. Situațiile care ar putea fi punctul de plecare pentru dezvoltarea insuficienței suprarenale acute includ traumatisme, intervenții chirurgicale, infecții sau orice reducere rapidă a dozei de dipropionat de beclometazonă. Simptomele insuficienței suprarenale sunt de obicei nespecifice - anorexie, dureri abdominale, scădere în greutate, oboseală, cefalee, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, confuzie, hipoglicemie și convulsii. În timpul perioadelor de stres și în timpul intervențiilor chirurgicale planificate, trebuie luată în considerare utilizarea suplimentară a corticosteroizilor sistemici.
Dacă există motive să se creadă că, pe fondul tratamentului sistemic anterior al GCS, funcția suprarenale a fost afectată, trebuie acordată atenție la transferarea pacienților la tratament cu beclometazon + formoterol. Pacienții care sunt transferați din administrarea de GCS la inhalare pot prezenta riscuri de reducere a rezervelor suprarenale. Pacienții care necesită doze mari de tratament de urgență GCS în trecut sau care au primit tratament pe termen lung cu doze mari de GCS inhalator pot fi, de asemenea, în pericol. Această posibilitate de disfuncție adrenală reziduală ar trebui să fie întotdeauna ținută în minte în situații stresante urgente și planificate și, prin urmare, în aceste cazuri ar trebui luată în considerare problema tratamentului adecvat al GCS. Pentru încălcări grave ale funcției suprarenale, poate fi necesar să consultați un specialist înainte de a efectua procedurile planificate.
Se recomandă ca pacientul să fie instruit să clătească gura și gâtul cu apă sau să-și spele dinții după inhalare, pentru a minimiza riscul apariției candidozei la nivelul mucoasei orale și a faringelui.
Impact asupra abilității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Efectul combinației de beclometazonă + formoterol asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase nu este foarte promițător.