Tratamentul antibiotic a schimbat esența luptei împotriva bolilor infecțioase periculoase. Medicii timpurii nu aveau metode de influențare a agenților patogeni patogeni și toate eforturile au fost îndreptate spre menținerea stării generale a pacientului.
După descoperirea penicilinei de către Alexander Fleming, a devenit posibilă uciderea microorganismelor care au provocat mai devreme dezvoltarea de epidemii care au luat viața a mii și milioane de oameni. Și cefalosporinele din comprimate joacă un rol foarte important în această luptă reușită.
Grupul de cefalosporine - medicamente care au un rol practic foarte important în tratamentul ambulatoriu și ambulatoriu al patologiilor bacteriene. Statisticile arată că acest grup de antibiotice este cel mai adesea prescris în spitalele naționale. Acest lucru se datorează listei largi de patologii în care este utilizat, toxicitate generală scăzută, un spectru larg de acțiune.
De-a lungul deceniilor de utilizare, cefalosporinele au obținut, de asemenea, o bună bază de dovezi și o bună experiență de programare. Se efectuează în mod regulat noi studii care confirmă eficacitatea acestor medicamente.
Caracteristicile farmacologice ale medicamentului
Cefalosporinele sunt medicamente antibacteriene beta-lactamice. Ei au o structură chimică comună, care determină caracteristicile lor farmacologice comune. Cefalosporinele au un efect bactericid.
Mecanismul de acțiune al medicamentelor în cele ce urmează - compuși antibiotici, acționează asupra componentelor peretelui celular, încălcând astfel integritatea acestora.
Ca rezultat, există o moarte masivă a agenților patogeni patogeni.
Caracteristicile farmacologice ale medicamentelor determină caracteristicile utilizării acestora. Cele mai multe cefalosporine sunt insuficient absorbite în tractul digestiv, astfel încât cele mai multe dintre ele sunt produse sub formă de fiole pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară. Ei, de asemenea, trec bine prin bariera hemato-encefalică, în special cu inflamația membranelor meningeale.
Antibioticele de cefalosporină sunt distribuite în mod egal în corpul pacientului. Cea mai mare concentrație de medicamente se înregistrează în bilă, urină, epiteliu respirator și în tractul digestiv. Concentrația terapeutică este menținută timp de 5-6 ore după administrarea medicamentelor.
Când se administrează pe cale orală, antibioticele cefalosporine trec prin metabolizarea hepatică. Din organism, aceste preparate bacteriene sunt excretate în principal neschimbate de rinichi. Prin urmare, în încălcarea funcției acestui organism, se acumulează un antibiotic în corpul pacientului. Gama de acțiune a cefalosporinelor este destul de largă, în special în generațiile recente. Majoritatea medicamentelor actioneaza asupra:
- streptococi;
- stafilococi;
- hemofilic bacil;
- Neisseria;
- infecție enterobacteriană;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- Salmonella.
Clasificarea cefalosporinelor
Până în prezent, există cinci generații de cefalosporine. Ele diferă în anumite caracteristici. Primii reprezentanți ai acestui grup de medicamente afectează mai eficient bacteriile gram-pozitive.
De asemenea, cele mai recente preparate ale cefalosporinelor acționează asupra unui număr mare de microbi și penetrează mai bine bariera hemato-encefalică.
O problemă importantă este dezvoltarea rezistenței la antibiotice la primele generații care au fost deja utilizate de mai multe decenii. Această situație duce la o scădere a eficienței medicamentelor utilizate.
Cefalosporinele sunt împărțite în următoarele generații:
- primul este cefalexin, cefazolin;
- a doua este cefuroximă, cefuroximă;
- a treia este ceftriaxona, ceftazidimă, cefotaximă;
- al patrulea este cefepima, cefpirim;
- al cincilea este ceftobiprolul, ceftarolina, ceftholosanul.
Reguli pentru utilizarea medicamentelor antibacteriene
Antibioticele sunt medicamente puternice care au un efect sistemic asupra organismului. Prin urmare, este interzisă utilizarea medicamentelor antibacteriene fără consultarea unui medic. Este foarte dificil pentru pacient să aleagă cea mai bună opțiune de tratament pentru boală în sine și în rudele sale. Consumul necontrolat de antibiotice conduce, de asemenea, mai des la dezvoltarea efectelor secundare și la scăderea efectului medicamentului.
În timpul terapiei, trebuie să urmați câteva reguli simple de admitere. Cursul tratamentului durează de obicei cel puțin 3 zile.
Nu se recomandă anularea sau refuzul tratamentului la pacient după primele semne de ameliorare a afecțiunii generale.
Acest lucru duce foarte des la recurența patologiei.
Aplicați antibiotice în același timp al zilei. Aceasta vă permite să mențineți o bună concentrație a medicamentului în sângele periferic, ceea ce dă efectul terapeutic optim.
Când renunțați la administrarea de antibiotice, nu trebuie să vă panicați, ci luați doza dorită de cefalosporină cât mai repede posibil. În viitor, terapia trebuie continuată ca de obicei.
Când utilizați antibiotice, este important să controlați evoluția reacțiilor adverse, care trebuie raportate cât mai curând posibil medicului dumneavoastră. Doar el este calificat pentru a-și evalua severitatea și decide să suspende sau să continue terapia cu cefalosporine.
Cum se atribuie comprimatele de cefalosporine
Înainte de a prescrie cefalosporine, medicul trebuie să fie convins de etiologia bacteriană a bolii pacientului. Acest lucru este foarte important deoarece medicamentele antibacteriene nu acționează asupra florei virale, fungice și, în astfel de cazuri, pot chiar să dăuneze pacientului. În acest scop, medicul trebuie să efectueze pe deplin examinarea pacientului, care de obicei începe cu o colecție completă a istoricului bolii. Pacientul sau rudele sale (în starea sa gravă) trebuie să spună cum, când și după care au apărut primele simptome de patologie.
De asemenea, de obicei, informații despre prezența unei boli similare de la familia și prietenii apropiați, despre posibilul contact cu pacienții, precum și despre încălcările conexe ale altor organe și sisteme. Următorul pas este o examinare amănunțită a zonelor afectate, a pielii sau a membranelor mucoase, palparea, percuția și auscultarea inimii, a plămânilor și a abdomenului. Nu vă lăsați surprinși la întrebări legate de frecvența urinării, modificarea scaunului și a apetitului.
După aceasta, se efectuează de obicei o serie de studii de laborator și instrumentale. O serie de modificări ale acestora cu probabilitate mare pot indica o etiologie bacteriană a procesului patologic.
În primul rând, vorbim despre schimbări în analiza generală a leucocitozei din sânge, trecerea formulei leucocitare la stânga, creșterea numărului de neutrofile (precum și a formelor imature) și creșterea ESR (rata de sedimentare a eritrocitelor).
Cu infecții în sistemul urogenital, leucocitele și diverse bacterii se găsesc adesea în analiza generală a urinei.
Metodele cele mai exacte de cercetare sunt considerate bacteriologice. Aceasta permite nu numai identificarea precisă a patogenului patologiei, ci și studierea sensibilității sale la anumite antibiotice. Acest lucru face ca acest test să fie o referință pentru toate bolile genezei infecțioase.
În plus, sângele, un frotiu din peretele faringian posterior, urină, spută, biopsie sau orice alt mediu biologic în care poate fi găsit microorganismul poate fi folosit ca material pentru cercetare.
Cel mai important dezavantaj al metodei bacteriologice de cercetare este perioada îndelungată în care medicul trebuie să ia o decizie cu privire la alegerea tacticii de tratament imediat. Prin urmare, acest test are cea mai mare valoare practică în situațiile în care tratamentul inițial nu a fost suficient de eficient. Vă permite să schimbați medicamentul utilizat în tratament.
Un rol foarte important în determinarea indicațiilor de prescriere a cefalosporinelor este jucat de recomandările internaționale și naționale moderne, care reglementează în mod clar în ce situații este necesar să le aplice.
Eficacitatea terapiei antibiotice prescrise este estimată la 48-72 ore după prima doză a medicamentului.
În acest scop, repetați testele de laborator, precum și analizați dinamica simptomelor clinice la un pacient. Dacă este pozitiv, medicul continuă tratamentul cu medicamentul inițial. În absența unei îmbunătățiri, este necesar să treceți la agenți antibacterieni sau de rezervă de linia a doua.
Rolul cefalosporinelor în comprimate în tratament
În practica clinică, cefalosporinele sunt utilizate în principal sub formă injectabilă. Cu toate acestea, acest lucru reduce semnificativ posibilitățile lor de numire în practica ambulatorie, deoarece nu toți pacienții pot dilua și injecta corect un medicament antibacterian.
Aceasta determină rolul formei de tabletă cefalosporină. Acestea sunt adesea folosite ca tratament antibacterian inițial pentru patologii care nu necesită spitalizare, cu o stare satisfăcătoare a pacientului și absența bolilor decompensate de la alte organe.
Ele joacă, de asemenea, un rol important în terapia pasului. Se compune din două etape. În prima etapă, cefalosporina este utilizată într-o formă de injecție pentru a elimina procesul patologic cât mai rapid și mai eficient posibil. Pentru a consolida rezultatul tratamentului și a finaliza cursul terapiei, același medicament după descărcarea de gestiune din spital este prescris pacienților sub formă de tablete timp de mai multe zile.
Această strategie permite reducerea numărului de zile petrecute de pacient în spital.
Astăzi, în farmacii, este posibil să se găsească numai medicamente din primele trei generații de cefalosporine în tablete sau suspensii:
- primul este cefalexin;
- al doilea este cefuroxima;
- al treilea este cefixima.
Indicatii pentru prescrierea cefalosporinelor in comprimate
Cefalosporinele sunt utilizate pentru a trata patologiile bacteriene în sistemele în care se acumulează în cursul metabolismului lor și creează o concentrație terapeutică suficientă pentru a ucide microbii. În primul rând, vorbim de boli ale sistemelor respiratorii, genitourinare și ale organelor ORL. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pentru inflamația tractului biliar și anumite patologii ale sistemului digestiv.
Conform instrucțiunilor de utilizare, există o listă a patologiilor în care numirea cefalosporinelor este justificată. Ele sunt folosite pentru:
- pneumonie;
- bronșită;
- traheită;
- laringită;
- amigdalite;
- faringita;
- sinuzita;
- otita media;
- cistita;
- uretrita;
- prostatita;
- inflamația bacteriană a uterului și a apendicelor acestuia;
- prevenirea complicațiilor în timpul intervențiilor sau intervențiilor chirurgicale.
Cum să luați cefalosporine comprimate
Durata tratamentului cu cefalosporine este de cel puțin 5 zile. De obicei, pilulele trebuie luate de 2 ori pe zi pentru a asigura concentrația necesară a medicamentului. Tableta trebuie spălată cu apă suficientă.
Pentru a face acest lucru, nu se recomandă utilizarea altor băuturi (sifon, produse lactate, ceai, cafea), deoarece acestea pot modifica proprietățile farmacologice ale medicamentului.
Utilizarea alcoolului în cursul tratamentului este strict interzisă, deoarece poate duce la apariția hepatozei acute și a funcției hepatice anormale.
Efecte secundare când se utilizează cefalosporine
Cefalosporinele sunt medicamente clasice pentru grupul beta-lactam, astfel încât acestea se caracterizează prin prezența unor reacții alergice frecvente, de diferite grade de severitate. S-a descris dezvoltarea pacienților cu urticarie, dermatoză, angioedem și chiar șoc anafilactic.
Alergia pentru toate beta-lactamele este o cruce, astfel încât în prezența reacțiilor de hipersensibilitate la oricine cu medicamente din mai multe peniciline, carbapenemuri, monobactam, cefalosporinele sunt strict contraindicate.
O altă condiție periculoasă este colita pseudomembranoasă, care uneori se dezvoltă datorită multiplicării necontrolate a unei infecții clostridiene. În cele mai multe cazuri, are un curs ușor, se manifestă numai prin tulburări ale scaunului și nici nu este diagnosticat. Dar, într-o serie de cazuri, procesul patologic se desfășoară în conformitate cu un scenariu nefavorabil și este complicat de perforații, sângerări din intestine și sepsis.
Dintre toate efectele secundare ale cefalosporinelor, tulburările digestive tranzitorii sunt cele mai frecvente.
Acestea se manifestă prin greață, vărsături, diaree, durere abdominală sau flatulență. Aceste simptome dispar rapid dupa retragerea de droguri.
Uneori există o creștere a enzimelor hepatice sau a efectelor toxice asupra aparatului tubular al rinichilor. În plus, a fost descrisă adăugarea superinfectării sau a patologiei fungice (în principal candidoză) pe fundalul terapiei cu antibiotice. Au existat cazuri izolate de efecte negative asupra sistemului nervos central, care s-au manifestat ca fiind convulsii epileptice, convulsii și labilitate emoțională.
Contraindicații de primit
Principala contraindicație pentru cefalosporinele orale este alergia la oricare dintre antibioticele beta-lactamice. Înainte de prima utilizare a medicamentului trebuie să se testeze în mod necesar pentru prezența hipersensibilității.
Trebuie să se acorde atenție prescrierii acestor medicamente antibacteriene pentru afectarea funcției renale, deoarece această afecțiune poate duce la acumularea de antibiotice în corpul pacientului. În astfel de cazuri, medicul trebuie să calculeze individual doza, pe baza ratei de filtrare glomerulară.
Cefalosporinele sunt clasificate ca medicamente cu un nivel scăzut de toxicitate care pot fi utilizate pentru copii mici, precum și în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizarea orală a acestor medicamente poate duce la apariția exacerbărilor proceselor inflamatorii cronice ale sistemului digestiv (colită, enteritis). Prin urmare, cu aceste patologii, se recomandă să se acorde prioritate formelor parenterale de antibiotice.
video
Videoclipul spune cum să vindeci rapid o răceală, o gripă sau o ARVI. Opinia doctorului experimentat.
Grupa farmacologică - Cefalosporine
Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
descriere
Cefalosporinele - antibiotice, pe baza structurii chimice a acestora fiind acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.
Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. Generația IV - cefepimă, cefpirim.
Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au de asemenea o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.
Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.
Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).
O varietate de antibiotice cefalosporine: tot ce trebuie să știți despre acest grup de medicamente
Antibioticele cefalosporine duc la prescrierea tratamentului în spitale. Aproximativ 85% din toți agenții antibiotici sunt cefalosporine. Distribuția lor largă se datorează unei game largi de acțiuni, probabilitatea scăzută a efectelor toxice, eficiența ridicată și toleranța bună a pacienților. Aceste fonduri sunt bactericide și acționează asupra bacteriilor, inhibând sinteza peretelui celular și distrugând-o, care asigură antibioticul cefalosporinic cu o acțiune rapidă, iar pacientul are o recuperare rapidă.
Cefalosporinele au fost descoperite în prima jumătate a secolului trecut de către medicul italian Brodsu, iar primii reprezentanți ai acestor antibiotice au fost izolați de ciuperci. Primele cefalosporine aparțin exclusiv preparatelor de origine naturală, iar pentru producerea lor au cultivat ciuperci, de la care au obținut o substanță antibacteriană. Până în prezent, acest grup include medicamente semi-sintetice care sunt compuși mai stabili în ceea ce privește compoziția pură organică.
Medicamentele antibiotice ale grupului cefalosporinului includ astăzi 5 generații de medicamente. Acestea au diferite variații ale compușilor și diferite proprietăți, inclusiv demonstrând eficacitatea împotriva bacteriilor diferitelor specii.
Avantajul medicamentelor cefalosporine este considerat a fi eficient împotriva unei game largi de agenți infecțioși. În special, medicamentele din acest grup sunt utilizate în cazurile în care preparatele de penicilină au fost neputincioase. În plus, cefalosporinele există în diferite forme de dozare - medicamentele de prima generație sunt produse ca tablete, în timp ce cele mai noi permit administrarea parenterală a medicamentului, adică direct în sistemul circulator uman, care crește semnificativ viteza medicamentului.
Dezavantajele cefalosporinelor pot fi considerate o probabilitate destul de mare de efecte secundare (diferite studii demonstrează până la 11% din cazuri), precum și incapacitatea de a folosi medicamentul împotriva enterococilor și listeriei. În plus, ca orice alte antibiotice, cefalosporinele pot avea un efect toxic sub formă de tulburări dispeptice (cu alte cuvinte, disbacterioză) și reacții hematologice.
Cefalosporine de prima generație
Antibioticele cefalosporine din prima generație se caracterizează printr-un spectru relativ îngust de acțiune, în special - eficiență scăzută față de bacteriile gram-negative. Cel mai adesea, aceste medicamente sunt utilizate pentru bolile necomplicate ale țesutului conjunctiv și integrat (piele, oase, articulații, mucoasa respiratorie) cauzate de astfel de grupuri de bacterii, cum ar fi streptococi și stafilococi. Cu toate acestea, aceste medicamente sunt ineficiente împotriva otitei și sinuzitei datorită permeabilității slabe a țesuturilor acestor organe.
Lista medicamentelor din prima generație din această serie constă dintr-o substanță pentru administrare intramusculară (Cefazolin), precum și comprimate, ale căror nume sună ca Cefalexin și Cefadroxil. Metoda de administrare a antibioticelor poate varia în funcție de cazul specific al bolii: localizarea focarului infecțios, starea intestinală a pacientului, capacitatea de a injecta etc. Decizia privind numirea unei anumite forme de medicament face medicul curant.
A doua generație de cefalosporine
Următoarele medicamente din seria cefalosporină au un efect mai puternic asupra speciilor bacteriene gram-negative comparativ cu prima generație, dar sunt puțin inferioare în lărgimea eficacității împotriva bacteriilor gram-pozitive. În plus, medicamentele de a doua generație sunt eficiente împotriva agenților patogeni anaerobi.
Acest grup de preparate cefalosporine este prescris pentru boli ale tractului urinar, pielii, oaselor, articulațiilor și este utilizat și pentru tratarea bolilor sistemului respirator - pneumonie, bronhie, amigdalită, faringită etc. Ca și predecesorii săi, medicamentele sunt ineficiente în tratamentul infecțiilor sinusale ale craniului. Cu toate acestea, acestea pot fi utilizate pentru a trata meningita, deoarece ei pot penetra bariera hemato-encefalică.
A doua generație de antibiotice cefalosporine include soluții pentru administrare parenterală - Cefopetan, Cefoxitină și Cefuroximă, precum și antibioticele în comprimate - Cefaclor și Cefuroxime Axetil. Trebuie remarcat faptul că medicamentele listate Cefoxitin și Cefotetan posedă cel mai larg spectru de acțiune, din cauza căruia le sunt prescrise mai des.
III cefalosporine generatoare
Această generație de antibiotice cefalosporine este una dintre cele mai voluminoase din punct de vedere al numărului de nume. În comparație cu generațiile anterioare, acestea se disting printr-o penetrare mai eficientă în țesuturi și prin parametrii farmacocinetici buni, datorită cărora crește posibilitatea utilizării acestor medicamente. În plus, aceste medicamente au obținut eficacitate împotriva Pseudomonas aeruginosa și enterobacteria. Cu toate acestea, dezavantajul lor față de a doua generație este pierderea eficienței în raport cu unul dintre tipurile de anaerobe.
Inițial, antibioticele din această generație au fost folosite exclusiv în spital pentru tratamentul infecțiilor severe, totuși până în prezent, bacteriile s-au răspândit și au devenit rezistente la medicament și, prin urmare, cefalosporine de generație III sunt prescrise pentru tratamentul ambulatoriu. De regulă, formele de tablete sunt utilizate pentru a trata infecțiile moderate pe bază de ambulatoriu, iar soluțiile pentru administrarea parenterală sunt utilizate pentru bolile cu un curs sever, într-un cadru spitalicesc.
Cel mai adesea, a treia generație de cefalosporine este prescrisă pentru gonoree, bronșită cronică, infecții ale tractului urinar și shigellosis. A treia generație de medicamente antibiotice cefalosporine includ medicamente precum Cefotaximă, Cefoperazonă, Ceftriaxonă, Cefoperazonă, care sunt disponibile sub formă de soluții injectabile. Există, de asemenea, substanțe pentru uz oral: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoximă și Cefixime.
IV cefalosporine generatoare
Seria cefalosporină include și medicamente de generația a 4-a. Lista de medicamente incluse în acesta este mică - include substanțe pentru administrarea parenterală a Cefepime și Cefpirim. Cu aceste antibiotice, este posibil să se trateze mai eficient infecțiile meningeale ca parte a terapiei complexe, deoarece Cefalosporinele din a patra generație nu au efecte secundare sub formă de efect anticonvulsivant.
Preparatele din a patra generație se disting prin creșterea eficacității împotriva tipurilor de bacterii gram-negative, însă nu sunt la fel de eficiente împotriva agenților patogeni gram-pozitivi ca și predecesorii lor. Medicamentele sunt eficiente împotriva bacteriilor anaerobe, cu excepția B.fragilis.
În ciuda îmbunătățirii acțiunii antibioticelor, în această generație nu este încă posibil să se elimine deficiențele medicamentelor anterioare. De exemplu, efectele secundare ale generației patru sunt efecte toxice severe asupra ficatului, care pot duce la icter sau hepatită indusă de medicamente, probabilitatea tulburărilor dispeptice și un efect neurotoxic, care poate avea consecințe negative asupra sistemului nervos al pacientului.
Generație cefalosporine
Seria de cefalosporine se mândrește cu cele mai recente medicamente de generația a cincea, care au obținut mai întâi eficacitatea împotriva MRSA sau Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, o bacterie considerată extrem de dificil de dezvoltat înainte de dezvoltarea acestui grup de medicamente. Acest agent patogen infecțios ar putea provoca condiții extrem de periculoase pentru corpul uman, în special septicemia. În plus, antibioticul celui mai nou grup de serii de cefalosporine este capabil să lupte împotriva acelor bacterii care au devenit rezistente la medicamente de generația a treia.
Cele mai noi cefalosporine includ medicamente pentru administrare parenterală - Ceftobiprol și Ceftaroline. Acestea sunt utilizate pentru a trata diferite boli, inclusiv tratamentul infecțiilor severe complicate de adăugarea de agenți patogeni secundari bacterieni. Ele sunt folosite exclusiv în spital, deoarece necesită introducerea în corpul personalului calificat. În plus, antibioticele pot provoca consecințe grave pentru starea pacienților care sunt mai bine controlați de medicul curant.
Contraindicații privind utilizarea cefalosporinelor
Indiferent de cât de mare este antibioticul, preparatul prescris va fi întotdeauna găsit în care utilizarea lui devine imposibilă. De exemplu, există o intoleranță individuală la medicamente, care poate fi moștenită sau manifestată spontan, ca o reacție specială a corpului la o substanță necunoscută.
Antibioticele nu trebuie prescrise la persoanele cu patologie hepatică și la copiii cu un conținut ridicat de bilirubină în sânge. Antibioticele au un puternic efect negativ asupra ficatului, deoarece prin forțele sale se produce principala metabolizare a substanței și îndepărtarea produselor toxice din organism. Persoanele cu boli de ficat sunt prescrise tratament antibiotic cu mare grijă și numai în spital, sub supravegherea unui profesionist din domeniul sănătății.
Femeile gravide, în special în stadiile incipiente, sunt de asemenea nedorite să ia medicamente antibiotice, deoarece ele pot fie să întrerupă dezvoltarea copilului nenăscut, fie să provoace o pierdere de sarcină datorată efectelor toxice asupra corpului. Decizia privind tratamentul cu antibiotice în timpul sarcinii se face numai atunci când infecția amenință viața mamei.
Persoanele cu boală renală și alte boli cronice grave (în special epilepsia) sunt prescrise antibiotice numai în spital, începând cu doze mici și cu selecția obligatorie a terapiei corective, deoarece medicamentele antibiotice pot provoca o exacerbare a bolii.
Efecte secundare ale cefalosporinelor
Cel mai frecvent efect secundar cu utilizarea preparatelor cefalosporine este apariția reacțiilor alergice. La unii oameni poate fi extrem de intensă, provocând edemul Quincke, sufocarea și alte consecințe grave, deci este important să fiți sub supravegherea unui medic în timpul primului tratament cu antibiotice sau să fiți în stare să solicitați imediat asistență medicală.
La persoanele cu tulburări ale sistemului nervos, administrarea de antibiotice poate provoca convulsii, inclusiv până la apariția unei crize epileptice mari. La risc sunt pacientii cu boli neurologice si suferind leziuni la nivelul capului.
În plus, o consecință frecventă a utilizării antibioticelor (în principal prin administrare orală, dar nu neapărat) este o încălcare a microflorei naturale. Dacă microflora este perturbată în intestin, pacientul poate prezenta durere severă, tulburări intestinale, greață, vărsături, probleme cu scaunul. Femeile cu antibiotice pot dezvolta aftoasă.
Adesea, atunci când se administrează parenteral, pacienții observă o durere prelungită la locul injectării, care este asociată cu un efect destul de agresiv al medicamentelor antibiotice pe țesuturile moi. Pentru a reduce riscul apariției unui astfel de efect secundar poate fi făcută de către personalul medical injectabil, schimbând metodic locul de injectare, dacă acest lucru este posibil într-un caz particular de tratament.
concluzie
Cefalosporinele sunt un grup extins de medicamente, care au în prezent până la cincizeci de compuși diferiți. Este cel mai popular în tratamentul spitalicesc, și acest lucru este bine meritat, având în vedere eficacitatea ridicată și lățimea utilizării posibile. Cu toate acestea, ca orice alt medicament, antibioticele cefalosporine necesită o mare atenție în aplicare. Admiterea lor independentă fără prescripție medicală este inacceptabilă, iar dacă există o astfel de prescripție, pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul și recomandările medicale.
Antibiotice cefalosporine: indicații și contraindicații
Antibioticele cefalosporine sunt medicamente bazate pe structura chimică a acestora fiind 7-ACC. Gama cefalosporină de antibiotice include medicamente de cinci generații, aceste medicamente fiind administrate enteral sau parenteral în organism. Puteți citi descrierea și caracteristicile principale ale unor astfel de medicamente, precum și indicații și contraindicații privind utilizarea lor, prin citirea acestui material.
Antibiotice din mai multe cefalosporine din prima generație
Prima listă de antibiotice cefalosporine include cefazolin și cefalexin, printre altele.
Cefazolină.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nu este eficace împotriva Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor pelviene, tractului urinar și biliar, osoase cutanate și moi și articulații, pericardită, sepsis, peritonită, osteomielită, mastită, infecții rani și postoperatorii, sifilis, gonoree.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, sarcină, lactație, copii până la 1 lună. Acest antibiotic cefalosporinic este prescris cu precauție la insuficiența renală și hepatică.
Efecte secundare: reacții alergice, convulsii, simptome dispeptice, cu utilizare prelungită - dysbioză, superinfecție, candidoză.
Mod de aplicare: adulți intramuscular - 1 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g în 3-4 doze. Pentru copii, 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru infecții severe, până la 100 mg / kg greutate corporală pe zi.
Medicamentul este diluat cu apă pentru injectare: 2 ml pentru 500 mg cefazolin, 4 ml pentru 1 g. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 500 mg și 1 g.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalexină.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nu are efect terapeutic în bolile cauzate de Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indicații: infecții ale căilor respiratorii, ale tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, cu precauție prescrisă pentru insuficiență renală, sarcină, lactație, precum și copiii cu vârsta de până la 6 luni.
Reacții adverse: reacții alergice, greață, uscăciune a gurii, diaree, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic dintr-un număr de cefalosporine, este posibilă durerea de cap, convulsii, dureri articulare.
Metodă de aplicare: în interior timp de o jumătate de oră înainte de mese pentru adulți și copii peste 10 ani - 250-500 mg de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 4 g. Pentru copiii sub 10 ani, 25-100 mg / kg greutate corporală pe zi, împărțită în 4 doze.
Forma produsului: un preparat de 250 și 500 mg, o pulbere pentru prepararea unei suspensii care conține 250 mg cefalexină în 5 ml.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Următoarea secțiune a articolului enumeră numele medicamentelor din grupul antibioticelor cefalosporine de a doua generație și descrierea acestora.
Antibiotice din grupa cefalosporină de a doua generație: nume și descriere
A doua generație de antibiotice cefalosporine include cefuroximă și cefaclor.
Cefuroximă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor ORL, organelor urinare, țesutului pielii și a țesuturilor moi, tractului biliar, articulațiilor, tractului gastro-intestinal, infecțiilor ranilor și arsurilor, peritonitei, osteomielitei, meningitei, gonoreei.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporină și la alte antibiotice β-lactamice, colită ulcerativă, antecedente de hemoragii gastrice, sarcină și alăptare.
Efecte secundare: simptome dispeptice, cefalee, somnolență, disbacterioză, candidoză, boli alergice, durere și infiltrare în zona de injectare.
Mod de administrare: intramuscular sau intravenos pentru adulți - 750-1500 mg de 3-4 ori pe zi, copii - 30,100 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru nou-născuți și copii până la 3 luni - 30 mg / kg greutate corporală pe zi în 2-3 doze.
În interiorul adulților după hrană - 150 - 500 mg de 2 ori pe zi, pentru copii - 125-250 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului cu acest antibiotic cefalosporinic este de 5-10 zile sau mai mult.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 250, 750, 1500 mg, tablete de 125 și 250 mg, pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 125 mg în 5 ml.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefaclor.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococi.
Indicatii: infectii ale tractului respirator, pielii si tesuturi moi, organe urinare, oase si articulatii, gonoree, sepsis. De asemenea, acest medicament, inclus în lista antibioticelor cefalosporine, este prescris pentru complicațiile postoperatorii.
Contraindicații: sindrom hemoragic, intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline.
Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, anemie hemolitică, cefalee, hepatită toxică, colită pseudomembranoasă.
Metodă de aplicare: în interior pentru adulți - 750 mg pe zi în 3 doze divizate, pentru copii - 20 mg / kg de greutate pe zi în 3 doze. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma de eliberare: capsule de 0,25 și 0,5 g, pulbere pentru prepararea de suspensii cu conținutul de substanță activă de 250 și 125 mg în 5 ml.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalosporinele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, astfel încât acestea sunt adesea administrate pe cale orală. Antibioticele cefalosporine sunt produse pentru copii sub formă de pulberi pentru prepararea suspensiilor cu gust și aromă plăcute.
În continuare, veți afla ce antibiotice sunt cefalosporine de a treia generație.
Generația a treia generație de antibiotice cefalosporine
Lista de antibiotice a grupului cefalosporinic cu alții include Cefotaximă și Ceftriaxonă.
Cefotaxim.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, a unor tulpini de streptococi, enterococci, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indicații: infecții severe ale tractului respirator, organelor ORL, țesuturi și țesuturi moi, oase și articulații, peritonită, infecții ale sistemului urogenital, gonoree necomplicată, prevenirea complicațiilor postoperatorii.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, sarcină, enterocolită, antecedente de sângerare.
Reacții adverse: simptome dispeptice, colită pseudomembranoasă, sângerare, cefalee, reacții alergice, disbacterioză, superinfecție, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic, inclus în lista medicamentelor din seria cefalosporină, este posibilă durerea și indurarea la locul injectării.
Mod de administrare: intramuscular și intravenos pentru adulți - 1-2 g la fiecare 8-12 ore, pentru copii până la o săptămână intravenos - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi în 2 doze, pentru copii de la 1 la 4 săptămâni - 75-150 mg / kg de greutate corporală intravenos în 3 doze, pentru copii cu greutatea de până la 50 kg, 50-100 mg / kg în 3-4 doze. Copiilor cu vârsta până la 2,5 ani se prezintă doar injecții intravenoase.
Medicamentul este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului, în cazul administrării intramusculare, a unei soluții apoase de lidocaină 1% 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Pentru administrarea intravenoasă, medicamentul este diluat în 4 ml de apă pentru injectare.
Introduceți încet peste 3-5 minute. Pentru picurare, medicamentul este diluat în 100 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%, injectată timp de 50-60 de minute.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Ceftriaxone.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterobacteriilor, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibrion, Clostridium, treponema.
Indicații: peritonită, sepsis, infecții ale organelor abdominale, tractului respirator, biliar, sistemului urinar, oaselor și articulațiilor, țesuturi și țesuturi moi, infecții ale rănilor, tractului gastro-intestinal.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, trimestrul I al sarcinii, lactație.
Efecte secundare: reacții alergice, cefalee, amețeli, simptome dispeptice, candidoză, superinfecție, durere și indurare la locul injectării.
Mod de administrare: profund intramuscular sau lent intravenos la adulți și copii peste 12 ani - 1-2 g o dată pe zi, puteți maximiza doza la 4 g pe zi în 2 doze. Copii de până la 2 săptămâni - 25-50 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 2 săptămâni la 12 ani - 20-80 mg / kg greutate corporală pe zi.
Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului este diluat cu soluție de lidocaină 1% - 3,5 ml per 1 g de preparat. Pentru administrarea intravenoasă, conținutul flaconului este diluat în 10 ml apă pentru injectare, perfuzii intravenoase, 2 g preparat diluat în 40 ml soluție de glucoză 5% sau 10% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Injecțiile intravenoase se efectuează lent timp de 3-4 minute, prin picurare - peste 30 de minute.
Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,5; 1 și 2
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Recent dezvoltate cefalosporine de a cincea generație. Acestea sunt antibiotice de rezervă în cazul apariției unor noi tipuri de infecții care sunt rezistente la alte medicamente antibacteriene utilizate în prezent. Cefalosporinele de a cincea generație nu sunt produse în masă și nu sunt vândute în lanțul de farmacii.
În secțiunea finală a articolului sunt prezentate numele antibioticelor din grupul cefalosporinelor și este prezentată o scurtă descriere a acestora.
Antibioticele grupului cefalosporinelor de a patra generație: nume și caracteristici
Seria de antibiotice a cefalosporinei de a patra generație este reprezentată de medicamente cu nume precum Cefepine și Cefpyr.
Cefepimă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altor bacterii rezistente la aminoglucoside și antibiotice cefalosporine III.
Indicații: infecții ale tractului respirator inferior, urinar, biliar, țesutului și țesuturilor moi, infecții ginecologice, peritonite, meningite bacteriene la copii.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, cu precauție - în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, constipație, diaree, dureri abdominale), dureri toracice, amețeli, transpirații, colită pseudomembranoasă.
Cum se utilizează: lent intravenos sau profund intramuscular. Adulții iau 0,5-1 g de 2 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate intravenos sau intramuscular, iar pentru infecții severe, 2 g de 3 ori pe zi, intravenos. Copii cu greutate corporală de până la 40 kg - 50 mg / kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile sau mai mult.
Acest antibiotic, inclus în lista preparatelor cefalosporine, este dizolvat pentru administrare intravenoasă în 5 sau 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 5% soluție de glucoză sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introduceți încet peste 3-5 minute.
Pentru injecții intramusculare, se dizolvă 500 mg de medicament în 1,3 ml și 1 g în 2,4 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de lidocaină 1%.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii vânzărilor la farmacie: pe bază de rețetă.
Utilizarea antibioticelor cefalosporine
Antibioticele de cefalosporină au fost utilizate în practica clinică încă de la începutul anilor '60, și de-a lungul anilor s-au sintetizat mai mult de 50 de preparate din acest grup. (Periti P.J Chemother 1996) În prezent, cefalosporinele ocupă un loc de frunte în tratamentul diferitelor infecții în practica veterinară; în majoritatea cazurilor, li se dă preferință în schemele inițiale de tratament empiric pentru infecții cu localizare variată. În același timp, factorul limitator al utilizării cefalosporinelor este dezvoltarea rezistenței microorganismelor ca rezultat al producerii beta-lactamazei.
Mai ales această problemă a devenit relevantă în ultimii ani datorită utilizării pe scară largă a cefalosporinelor, uneori nejustificate și adesea necontrolate. Utilizarea acelorași antibiotice pentru tratamentul animalelor și a oamenilor trebuie limitată.
Reducerea eficacității antibioticelor este asociată cu o încălcare a regulilor de utilizare a antibioticelor, reducerea dozei (o singură utilizare în loc de două sau trei ori pe zi). Utilizând ceftriaxona 1 dată pe zi, în timp ce concentrația acestui medicament este menținută timp de 16 ore. O singură injecție în blocadă nu anulează de două sau trei ori consumul de droguri pe zi. Dacă antibioticul a fost aplicat local în blocada o dată, apoi cu un interval de 8-12 ore, acesta trebuie injectat intramuscular sau intravenos.
De asemenea, o preferință mai mare în alegerea medicamentului ar trebui să fie acordată medicamentelor cu toxicitate redusă pentru macroorganisme.
Spectrul de acțiune al medicamentului nu este legat de toxicitatea acestuia. Antibiotice moderne: cefalosporinele de generația a treia și a patra generație, carbapenemii, penicilinele protejate, au o activitate terapeutică ridicată, un spectru larg de acțiune și o toxicitate minimă asupra corpului animalului, spre deosebire de levomecitină, care, cu un spectru îngust de acțiune și un efect bacteriostatic este foarte periculos pentru macroorganism, prin urmare, acest medicament nu este utilizat și este interzis în majoritatea țărilor dezvoltate ale lumii. Utilizarea streptomicinei, a kanamicinei, a bitsilinului în practica veterinară a devenit, de asemenea, un lucru din trecut. Au fost înlocuite cu medicamente mult mai sigure, cu un spectru larg de acțiune.
Procentul tulpinilor rezistente din stafilococi este: la benzilpenicilină - 80-95%, la tetraciclină - 70-85%, la levomicină - 30-55%.
Trebuie luată în considerare metoda de administrare a antibioticelor.
Administrarea intravenoasă sau intraarterială poate fi, în unele cazuri, mai eficace decât administrarea intramusculară a aceluiași antibiotic. Și cu o infecție în SNC, administrarea intratecală a antibioticului este mai eficientă, astfel încât utilizarea altora este nejustificată și formarea unui grup de control în medicină pare să nu fie etică azi.
Principiile terapiei raționale cu antibiotice ar trebui să fie un ghid pentru medicii veterinari de toate specialitățile. Aceste principii sunt aplicabile antibioticelor din orice grup, inclusiv cefalosporine.
Antibioticul trebuie să suprime selectiv activitatea vitală a microorganismelor patogene, fără a avea un efect semnificativ asupra homeostaziei pacientului.
Pentru a influența procesul infecțio-inflamator, antibioticul trebuie să curgă în țesutul nidus în concentrație suficientă (minim inhibitorie).
Tratamentul cu prescripție trebuie efectuat ținând cont de sensibilitatea agentului patogen.
Terapia antimicrobiană inițială (empirică) se efectuează ținând seama de proprietățile organoleptice ale agentului patogen, se bazează pe cunoașterea "peisajului" microbiologic cel mai probabil al unei plăgi purulente.
Pe baza teoriei politeologice, este recomandabil să se efectueze o terapie poli-antibacteriană cu medicamente cu câmpuri suprapuse ale spectrului antimicrobian.
Dozele, calea de administrare, frecvența administrării unui medicament antimicrobian trebuie să se bazeze pe necesitatea de a crea o concentrație inhibitorie minimă în focalizarea inflamatorie.
Prescrierea unui medicament antibacterian ar trebui să fie însoțită de o "terapie de acompaniament" cuprinzătoare care vizează reglarea acelor legături de homeostază care sunt cel mai expuse la agresivitate de acest medicament (grup).
La efectuarea terapiei antimicrobiene, este necesar să se țină seama de rezistența chimică a microorganismelor și să se includă în complexul de măsuri care au ca scop depășirea acesteia.
Terapia antimicrobiană trebuie să cuprindă nu numai propriul agent antibacterian, ci și măsuri care vizează crearea condițiilor nefavorabile pentru viața microorganismelor și reducerea numărului de agenți patogeni din rană.
Există orientări organoleptice pentru selectarea unui antibiotic înainte de a obține rezultate de laborator. Când un puroi gros, cremoasă este obținut dintr-un focar de inflamație purulente, agentul patogen suspectat este flora stafilococică. Prezența țesutului lichid, purpuriu, necrotic în rană sugerează că flora bacilă gram-negativă este unul dintre participanții la asociația microbiană. Dacă nu se obține puroi din rană, atunci când marginile rănii sunt zdrobite, se eliberează un lichid roșu plictisitor într-o cantitate mică, probabil microfloră anaerobă.
Deoarece cefalosporinele sunt cele mai des utilizate în medicina veterinară, este necesar să se ia în considerare acest grup de medicamente în detaliu. În funcție de spectrul activității antimicrobiene, cefalosporinele sunt de obicei împărțite în patru generații. Caracteristicile comparative ale diferitelor generații de cefalosporine sunt prezentate în tabelul 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporinele I
generațiile sunt caracterizate prin activitate ridicată, în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococi). Activitatea lor împotriva bacteriilor gram-negative este limitată (în principal E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) datorită faptului că preparatele au fost ușor hidrolizate de beta-lactamaze.
Cefalosporinele II
generațiile se caracterizează prin creșterea activității (comparativ cu cefalosporinele de primă generație) împotriva bacteriilor gram-negative, în special a Haemophilus infuenzae și a unei mai mari stabilități la beta-lactamaze; în același timp, aceste medicamente păstrează o activitate ridicată împotriva microorganismelor gram-pozitive. Restricția utilizării medicamentelor din generația a II-a este activă scăzută împotriva unor microorganisme gram-negative (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P. vulgaris) și rezistența naturală Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp.
Cefalosporinele III
generațiile (cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă) sunt foarte active împotriva majorității bacteriilor gram-negative. Cu toate acestea, în ultimul deceniu a existat o creștere semnificativă a rezistenței microorganismelor gram-negative la cefalosporinele de a treia generație, în principal datorită producției de beta-lactamază de diferite tipuri și clase de către ei. Un mecanism important de rezistență se datorează hiperproducției beta-lactamazei cromozomiale datorată mutațiilor din regiunile de reglare ale genomului, ceea ce duce la derepresia sintezei enzimei. Un alt mecanism important al rezistenței microbiene la cefalosporine este producerea spectrului beta-lactamaza plasmid răspândit (cel mai frecvent observate în tulpini de Klebsiella spp. - 30%), toate hidrolizarea cefalosporine generația III, care determină eșecul lor clinică în aceste cazuri. Metodele de laborator de rutină pentru evaluarea sensibilității la antibiotice deseori nu dezvăluie acest mecanism de rezistență, iar laboratorul poate da medicului un rezultat greșit, ceea ce creează dificultăți suplimentare în tratarea acestor infecții.
Dificultăți în găsirea unui antibiotic eficient stimula cercetarea pentru noi agenți antibacterieni, care, pe de o parte, ar permite să depășească problema agenților patogeni Gram-negativ multidrog, în special în producerea de spectru beta laktmaz răspândit și, pe de altă parte, ar avea o activitate mai mare împotriva microorganismelor Gram-pozitive. Această cercetare a dus la crearea, la mijlocul anilor '90, a unor noi antibiotice cefalosporine, care au fost alocate medicamentelor de generație IV - cefepimă și cefpir, cefkină (Cobactan pentru utilizare intravenoasă).
Particularitatea structurii chimice a moleculei de cefalosporine din generația a IV-a este prezența atât a încărcăturilor negative cât și a celor pozitive. Nucleul cefem al antibioticelor are o încărcătură negativă. Tsiklopentapiridinovoy grup de azot cuaternar poartă o sarcină pozitivă și molecula atașat la structura bipolară care asigură penetrarea rapidă a antibioticelor prin membrana exterioara a bacteriilor gram-negative și a compusului cu proteinele de legare ale penicilinei, ceea ce reduce riscul de hidroliză beta-lactamază, este localizată în spațiul periplasmic. În plus, încărcarea pozitivă servește ca un conducător pentru ca molecula să găsească o poziție favorabilă în canalul poros al celulei bacteriene.
Gruparea aminotiazolin-metoxiimino, atașată în poziția 7 a nucleului ceferic, are un efect mai pronunțat asupra microbilor gram-negativi și conferă rezistență la beta-lactamaze.
Aceste proprietăți ale cefalosporinelor de generație IV (penetrarea rapidă a bacteriilor prin membrana exterioară, afinitatea scăzută pentru beta-lactamaze și legarea eficientă la proteinele care leagă penicilina) asigură activitatea lor împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv tulpinile cefalosporinelor de a treia generație.
Cefalosporinele din generația IV au un spectru antimicrobian bine echilibrat. Acestea combină cefalosporine de generația Activitatea III împotriva microorganismelor gram-pozitive (sensibil la meticilină stafilococi, streptococi, pneumococ) și anumite anaerobi cu înaltă activitate III cefalosporinele generatie impotriva bacteriilor Gram-negative (familia Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
Activitatea cefalosporinelor din generația a IV-a cu privire la bacteriile gram-negative nu este inferioară sau nu este inferioară celei cefalosporine cele mai active cefalosporine III - cefotaximă și ceftriaxonă și este comparabilă cu activitatea fluorochinolonelor și carbapenemelor. Cefalosporine IV generație, precum și ceftazidime și cefoperazonă, este activă împotriva P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporinele de generație IV mai mult decât cefalosporinele din generația III sunt rezistente la hidroliza prin beta-lactamaze produse de bacterii Gram-negative, inclusiv spectrul extins și, prin urmare, adesea rămân active chiar și în cazul tulpinilor rezistentă la cefalosporine de generația III.
Cefalosporinele din generația IV depășesc mecanismul de rezistență la cefalosporine din a treia generație asociat cu hiperproducția beta-lactamazei cromozomiale.
Activitatea cefalosporinelor din generația a IV-a în raport cu stafilococii este comparabilă cu activitatea cefalosporinelor din generațiile I și II și depășește activitatea cefalosporinelor din generația a III-a.
Cefepimul și cefpiromul sunt foarte activi împotriva pneumococilor, inclusiv tulpinile cu sensibilitate redusă la benzilpenicilină.
Cu toate acestea, cefalosporinele din generația IV, ca și celelalte generații cefalosporine, nu sunt active împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină. În acest caz, spectrul de acțiune al antibioticelor cu vancomicina ar trebui extins.
Cefepimului și cefpiroma tsefkinom (Kobaktan pentru utilizare intravenoasă) au o activitate împotriva unor bacterii anaerobe, dar ele nu acționează asupra celor mai frecvente agenții cauzatori ai infecțiilor anaerobe ale cavității abdominale și rana, astfel încât, în aceste cazuri, de obicei, necesită o atribuire combinată cu metronidazol sau clindamicina, vancomicină.
Numeroase studii clinice au demonstrat eficacitatea ridicată a cefalosporinelor generatoare IV în tratamentul diferitelor infecții, inclusiv cele mai severe - pneumonie, peritonită, sepsis, meningită, infecții la pacienții cu neutropenie. După utilizarea medicamentelor chimioterapeutice. (Beaucaire G. 1999).
Care sunt perspectivele actuale pentru utilizarea cefalosporinelor de generație IV în clinică?
Mai întâi, cefalosporinele din generația IV sunt indicate pentru tratamentul empiric al infecțiilor grave, având în vedere spectrul antimicrobian larg și nivelul scăzut al rezistenței microbiene la aceste medicamente. Aceste infecții includ pneumonie, sepsis sever, intra-abdominale (în asociere cu metronidazol), infecții la pacienții care au suferit politraumatism, care necesita terapie intensiva, infecții la pacienții cu cancer, infecții ale țesuturilor moi dupa traumatisme, otită purulentă la câini (în combinație cu amikacina ).
Un alt domeniu important de aplicare cefalosporinelor de generația IV - fixă rezistență la nivel înalt la cefalosporine III Gram generație alocate într-un caz particular, în primul rând în Enterobacter spp, Serratia marcescens, precum și alte Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E. T. Tsedenzhapov, V. I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).
Costul unei doze zilnice de cefalosporine de generația a IV-a în țara noastră este comparabil cu cel al majorității medicamentelor de generația a III-a. Din acest punct de vedere, cobactanul pentru utilizare intravenoasă este foarte semnificativ. Doza săptămânală a acestui medicament este mai puțin costisitoare decât utilizarea ceftazidimei sau cefoperazonei și mult mai economică decât utilizarea cefepimului (maxipime). În plus, cefepima și cefkina (cobactan) pot fi utilizate pentru tratarea infecțiilor mixte aerobe-anaerobe (în asociere cu metronidazol). Pe baza rezultatelor studiilor controlate, chiar și în cazul infecțiilor severe, cefalosporinele din generația IV pot fi administrate ca monoterapie.
În chirurgie trebuie respectate următoarele reguli:
- administrarea antibioticelor trebuie să înceapă cel târziu cu 3 ore înainte de incizie;
- utilizarea medicamentelor în mai puțin de o oră nu reduce riscul de complicații;
- trebuie asigurată o concentrație suficientă (peste concentrația inhibitorie minimă) a medicamentului în țesuturile plăgii;
- timpul de înjumătățire al antibioticului trebuie să coincidă sau să depășească durata operației;
- Medicamentul trebuie să aibă efecte secundare minime.
Cefkine este potrivit pentru acest scop (Cobactan pentru utilizare intravenoasă).
În neurologie cu penetrarea microorganismelor în țesutul cerebral; cu encefalită și leziuni ale capului deschis / închis, tratamentul cu antibiotice se efectuează cu medicamente care traversează bariera hemato-encefalică. Alegerea antibioticelor depinde de agentul cauzal al bolii și de capacitatea medicamentului de a trece prin bariera hemato-encefalică (Tabelul 2).
Ar trebui să se acorde prioritate antibioticelor cu spectru larg cu proprietăți bactericide și, posibil, toxicitate redusă:
- cefalosporinele III și IV (ceftazidime, cefepimu);
- carbopinem (meronem, tienam);
- fluoroquinolone (pefloxacină).
Dozele de cefalosporine trebuie să fie de 40-50 mg / kg (de două ori pe zi, intravenos).
Aminoglicozidele (amikacina) sunt utilizate pentru tratamentul encefalitei bacteriene cauzate de L. monocytogenes.
După cum vedem, cefalosporinele penetrează bine prin bariera hemato-encefalică, cu excepția cefoperazonei.
Antibioticele sunt utilizate intratecal: amikacin, carbapenem, tazocin (piperacilină / tazobactam), tarvide (ofloxacină), maxipime, fort, vancomicină, dioxidină.
Tabel. 2. Abilitatea antibioticelor să treacă prin bariera hemato-encefalică